Active ingredients
- Ketotifen (1.38 мг:1 мг)
Pharmacological Group
ATX code
R06AX17 Кетотифен.
Used in the treatment
Composition
| Сироп | 5 мл |
| действующее вещество: | |
| кетотифена гидрофумарат | 1,38 мг |
| (эквивалентно кетотифена - 1 мг) | |
| вспомогательные вещества: сорбитол (Е420); метилпарагидроксибензоат (Е218); пропилпарагидроксибензоат (Е216); лимонной кислоты моногидрат; динатрия фосфат додекагидрат; этанол 96%; сахарин натрия; ароматизатор клубничный (жидкая эссенция «Клубника»); вода очищенная |
Description of the dosage form
Сироп. Прозрачная вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета со специфическим запахом клубники.
Сироп 1 мг/5 мл. По 100 мл препарата во флаконах темного стекла (тип III), укупоренных колпачками из ПЭВП с внешней стороны колпачка и ПЭНП с внутренней стороны колпачка или во флаконах темного ПЭТ, укупоренных колпачками из ПЭВП с внешней стороны колпачка и ПЭНП с внутренней стороны колпачка.
Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком из полипропилена (на 20 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Сироп 1 мг/5 мл. По 100 мл препарата во флаконах темного стекла (тип III), укупоренных колпачками из ПЭВП с внешней стороны колпачка и ПЭНП с внутренней стороны колпачка или во флаконах темного ПЭТ, укупоренных колпачками из ПЭВП с внешней стороны колпачка и ПЭНП с внутренней стороны колпачка.
Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком из полипропилена (на 20 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Pharmacological action
Антигистаминное.
Pharmacodynamics
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.
Pharmacokinetics
Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. сmax в плазме крови достигается между 2-4 Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Vd - 2,7 л/кг.
Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.
Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 второй - около 21.
Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.
Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 второй - около 21.
Indications for use
• атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• аллергический ринит, конъюнктивит.
• аллергический ринит, конъюнктивит.
Contraindications
• гиперчувствительность к кетотифену или любому из вспомогательных веществ препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• первый триместр беременности, период лактации;
• возраст до 6 месяцев;
С осторожностью: эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• первый триместр беременности, период лактации;
• возраст до 6 месяцев;
С осторожностью: эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
В первом триместре беременности применение препарата противопоказано. Во втором и третьем триместрах беременности кетотифен следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время еды.
Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером.
Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2,5 мл (0,5 мг) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг - по 10 мл 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
Дети и продростки от 3 до 18 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.
Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 2,5 мл (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Применять по рекомендациям врача.
Пациенты пожилого возраста. Не существует особых требований для пациентов пожилого возраста.
Продолжительность лечения.
Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.
Одновременное применение β2-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение лечения.
Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.
Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером.
Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2,5 мл (0,5 мг) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг - по 10 мл 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
Дети и продростки от 3 до 18 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.
Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 2,5 мл (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Применять по рекомендациям врача.
Пациенты пожилого возраста. Не существует особых требований для пациентов пожилого возраста.
Продолжительность лечения.
Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.
Одновременное применение β2-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение лечения.
Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.
Side effects
Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Инфекции. Нечасто - цистит.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко - тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны метаболизма и питания. Редко - увеличение массы тела.
Психические нарушения. Часто - возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль; редко - седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко - судороги.
Нарушения со стороны ЖКТ. Нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные нарушения. Очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.
Инфекции. Нечасто - цистит.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко - тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны метаболизма и питания. Редко - увеличение массы тела.
Психические нарушения. Часто - возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль; редко - седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко - судороги.
Нарушения со стороны ЖКТ. Нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные нарушения. Очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.
Interaction
При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. У таких пациентов рекомендуется отслеживание количества тромбоцитов. Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные). Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов. Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на ЦНС.
Overdose
Симптомы. Сонливость. Спутанность сознания. Нистагм. Головокружение. Дезориентация. Бради- или тахикардия. Артериальная гипотензия. Тошнота. Рвота. Одышка. Цианоз. Повышенная возбудимость. Кома. У детей возможно появление судорог.
Лечение. Промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома применение барбитуратов или бензодиазепинов, прием активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.
Лечение. Промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома применение барбитуратов или бензодиазепинов, прием активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.
Special instructions
Препарат не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.
В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.
После присоединения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.
Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Вспомогательные вещества.
Препарат Кетотифен Софарма в форме сиропа содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в тч отсроченные).
Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (Е420). Доза 10 мл содержит до 3,5 г сорбитола. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Данный лекарственный препарат содержит 100 мг этанола на 5 мл сиропа, что равно 2,46 мл пива или 1,025 мл вина на дозу. Препарат может нанести вред пациентам страдающим алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций. В период лечения кетотифеном необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.
После присоединения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.
Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Вспомогательные вещества.
Препарат Кетотифен Софарма в форме сиропа содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в тч отсроченные).
Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (Е420). Доза 10 мл содержит до 3,5 г сорбитола. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Данный лекарственный препарат содержит 100 мг этанола на 5 мл сиропа, что равно 2,46 мл пива или 1,025 мл вина на дозу. Препарат может нанести вред пациентам страдающим алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций. В период лечения кетотифеном необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
После вскрытия флакона - 1 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона - 1 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ketotifen.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).Side effects of the components
Побочные эффекты Ketotifen.
При приеме внутрь.Со стороны нервной системы и органов чувств. Седативный эффект. Замедление скорости реакций. Заторможенность. Ощущение усталости. Легкое головокружение. Головная боль. Сонливость. Редко - беспокойство. Нарушение сна. Нервозность (особенно у детей).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. Повышение аппетита. Тошнота. Рвота. Гастралгия. Запор.
Прочие. Тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
При применении конъюнктивально.
Со стороны глаз. Гиперемия конъюнктивы. Головная боль. Ринит. Аллергические реакции. Жжение глаз. Конъюнктивит. Выделения из глаз. Сухость слизистой оболочки глаза. Боль в глазах. Нарушения со стороны век. В тч сыпь. Зуд. Кератит. Нарушение слезоотделения. Мидриаз. Фотофобия.
Прочие. Гриппоподобный синдром, фарингит.