Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами.
Used in the treatment of
Composition
Пилотимол.
Во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Пилотимол мини.
| Капли глазные | 1 мл |
| тимолол (в форме малеата) | 5 мг |
| пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат для инъекций; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); вода для инъекций |
Во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Пилотимол мини.
| 1 мл | |
| 5 мг | |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); натрия хлорид; вода для инъекций |
Description of the dosage form
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоглаукомное.
Противоглаукомное.
Characteristics of the substance
Противоглаукомный препарат.
Pharmacodynamics
Пилокарпин. Холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается от 4 до 14.
Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24.
При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24.
При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Pharmacokinetics
Всасывание.
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2.
Распределение.
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает 1/2T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм.
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение.
T1/2 пилокарпина из глаза - от 1,5 до 2,5 Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. 1/2T1/2 тимолола - 4.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2.
Распределение.
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает 1/2T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм.
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение.
T1/2 пилокарпина из глаза - от 1,5 до 2,5 Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. 1/2T1/2 тимолола - 4.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.
Indications for use
Первичная открытоугольная глаукома;
Вторичная глаукома (в тч увеальная, афакическая, посттравматическая);
Закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
Повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Вторичная глаукома (в тч увеальная, афакическая, посттравматическая);
Закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
Повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Бронхиальная астма;
Синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
AV-блокада II-III степени;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Кардиогенный шок;
Выраженная дистрофия роговицы;
Ирит;
Иридоциклит;
Ринит;
ХОБЛ;
Детский возраст.
С осторожностью:
Отслойка сетчатки;
Цереброваскулярные нарушения;
Сахарный диабет;
Тиреотоксикоз;
Гипогликемия;
Пероральный прием бета-адреноблокаторов;
Перед операциями под общей анестезией.
Бронхиальная астма;
Синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
AV-блокада II-III степени;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Кардиогенный шок;
Выраженная дистрофия роговицы;
Ирит;
Иридоциклит;
Ринит;
ХОБЛ;
Детский возраст.
С осторожностью:
Отслойка сетчатки;
Цереброваскулярные нарушения;
Сахарный диабет;
Тиреотоксикоз;
Гипогликемия;
Пероральный прием бета-адреноблокаторов;
Перед операциями под общей анестезией.
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки.
Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Side effects
Со стороны органов зрения. Местные реакции - гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко - диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы. Ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы. Нарушение половых функций, снижение потенции.
Аллергические реакции. Крапивница.
Прочие. Мышечная слабость; при длительном применении - повышенное потоотделение, астения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы. Ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы. Нарушение половых функций, снижение потенции.
Аллергические реакции. Крапивница.
Прочие. Мышечная слабость; при длительном применении - повышенное потоотделение, астения.
Interaction
При одновременном применении Пилотимола и Пилотимола мини с БКК или сердечными гликозидами - возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в тч ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в тч ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Overdose
Симптомы. Брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение. Главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
Лечение. Главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
Special instructions
Перед началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом мини отменяют другие противоглаукомные ЛС. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.
Глазные капли Пилотимол и Пилотимол мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Глазные капли Пилотимол и Пилотимол мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре 2-15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Pilocarpine+Timolol.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;Бронхиальная астма;
Синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
AV-блокада II-III степени;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Кардиогенный шок;
Выраженная дистрофия роговицы;
Ирит;
Иридоциклит;
Ринит;
ХОБЛ;
Детский возраст.
С осторожностью:
Отслойка сетчатки;
Цереброваскулярные нарушения;
Сахарный диабет;
Тиреотоксикоз;
Гипогликемия;
Пероральный прием бета-адреноблокаторов;
Перед операциями под общей анестезией.
Противопоказания Pilocarpine.
Гиперчувствительность. ирит. иридоциклит и другие состояния. при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций. кроме тех случаев. когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции. чтобы не допустить образования синехий). анамнестические указания на отслойку сетчатки. миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.Противопоказания Timolol.
Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность. бронхиальная астма (в тч в анамнезе). хронические обструктивные заболевания легких. кардиогенный шок. острая и хроническая сердечная недостаточность. AV блокада II-III степени. синоатриальная блокада. синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). синдром слабости синусного узла. при местном применении: дистрофические заболевания роговицы. тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа. кормление грудью. ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).Side effects of the components
Побочные эффекты Pilocarpine+Timolol.
Со стороны органов зрения. Местные реакции - гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко - диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы. Ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы. Нарушение половых функций, снижение потенции.
Аллергические реакции. Крапивница.
Прочие. Мышечная слабость; при длительном применении - повышенное потоотделение, астения.
Побочные эффекты Pilocarpine.
Головная боль (в височных или периорбитальных областях). боль в глазах. миопия. спазм аккомодации. нечеткость зрения. нарушение сумеречного зрения. слезотечение. ринорея. поверхностный кератит. при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит. контактный дерматит век.Побочные эффекты Timolol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. астения. утомляемость. нарушение сна. бессонница. ночные кошмары. депрессия. возбуждение. галлюцинации. кратковременная амнезия. нарушение ориентации в пространстве. парестезия. усиление симптомов миастении. шум в ушах. раздражение глаз. нарушение зрения. диплопия. птоз. сухость слизистой оболочки глаз. при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%). жжение и зуд в глазах. ощущение инородного тела в глазу. изменения рефракции и остроты зрения. слезотечение. светобоязнь. уменьшение чувствительности роговицы. отек эпителия роговицы. воспаление краев век. конъюнктивит. блефарит. поверхностная точечная кератопатия. кератит.Со стороны респираторной системы. Заложенность носа. боль в грудной клетке. кашель. одышка. удушье. бронхоспазм (возможен летальный исход). дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. симптоматическая брадикардия. аритмия. AV блокада. остановка сердца. сердечная недостаточность (возможен летальный исход). гипотензия. коллапс. синдром Рейно. похолодание конечностей. обострение перемежающейся хромоты. преходящее нарушение мозгового кровообращения. ишемия мозга. синкопе. понижение гемоглобина. гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. анорексия. диспептические явления. тошнота. рвота. диарея.
Со стороны кожных покровов. Сыпь. крапивница. обострение псориаза. зуд. пруриго. алопеция.
Прочие. Ангионевротический отек. синдром отмены. изменение массы тела. волчаночный синдром. ослабление либидо. импотенция. болезнь Пейрони. гиперкалиемия. гиперурикемия. гипертриглицеридемия.