Active ingredients
- Tamsulosin (0.4 мг)
Pharmacological Group
ATX code
G04CA02 Тамсулозин.
Used in the treatment
Composition
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| тамсулозин | 0,4 мг |
| вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (30% дисперсия); МКЦ (тип 105); дибутилсебакат; полисорбат 80; кремния диоксид коллоидный; тальк | |
| оболочка капсулы: краситель азорубин; краситель синий патентованный V; желатин |
Description of the dosage form
Капсулы с модифицированным высвобождением. Твердые желатиновые капсулы №1.
Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капсул в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере. По 3, 6, 9 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капсул в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере. По 3, 6, 9 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
Pharmacological action
Блокирующее альфа1-рецепторы,.
Антидиуретическое.
Антидиуретическое.
Pharmacodynamics
Механизм действия.
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α1B-подтип адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α1B-подтип адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Pharmacokinetics
Абсорбция.
Тамсулозин в виде капсул хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь тамсулозина в дозе 0,4 мг его сmax в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь тамсулозина по 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение.
Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Биотрансформация.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Элиминация.
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% тамсулозина выделяется в неизменном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.
Тамсулозин в виде капсул хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь тамсулозина в дозе 0,4 мг его сmax в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь тамсулозина по 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение.
Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Биотрансформация.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Элиминация.
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% тамсулозина выделяется в неизменном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.
Indications for use
Препарат Фокусин показан к применению у взрослых мужчин старше 18 лет для лечения дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Contraindications
• гиперчувствительность к тамсулозину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в тч наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе;
• ортостатическая гипотензия (в тч в анамнезе);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• возраст до 18 лет.
• ортостатическая гипотензия (в тч в анамнезе);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• возраст до 18 лет.
Use during pregnancy and lactation
Тамсулозин не показан к применению у женщин.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Капсулы не рекомендуется разжевывать, это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Режим дозирования.
По 1 капсуле (0,4 мг) препарата Фокусин 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы тамсулозина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Дети. Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков с рождения до 18 лет.
Капсулы не рекомендуется разжевывать, это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Режим дозирования.
По 1 капсуле (0,4 мг) препарата Фокусин 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы тамсулозина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Дети. Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков с рождения до 18 лет.
Side effects
Табличное резюме нежелательных реакций.
Возможные нежелательные реакции при применении тамсулозина приведены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
* Сообщения, полученные в пострегистрационный период.
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), повышающего риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдалась фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.
Возможные нежелательные реакции при применении тамсулозина приведены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна* |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение (1,3%) | Головная боль | Обморок | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Нарушение зрения, нечеткость зрения | ||||
| Нарушения со стороны сердца | Ощущение сердцебиения | ||||
| Нарушения со стороны сосудов | Ортостатическая (постуральная) гипотензия | ||||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Ринит | Носовое кровотечение | |||
| Желудочно-кишечные нарушения | Запор, диарея, тошнота, рвота | Сухость во рту | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница | Ангионевротический отек | Синдром Стивенса-Джонсона | Многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакции светочувствительности | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и анэякуляцию | Приапизм | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Астения | Дискомфорт в груди |
* Сообщения, полученные в пострегистрационный период.
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), повышающего риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдалась фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.
Interaction
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействия тамсулозина с сальбутамолом и финастеридом.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in virto. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор сYP3A4) приводило к увеличению AUC и сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента сYP2D6) приводило к увеличению сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстераз, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, β-адреноблокаторами, блокаторами медленных (кальциевых) каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения АД.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in virto. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор сYP3A4) приводило к увеличению AUC и сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента сYP2D6) приводило к увеличению сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстераз, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, β-адреноблокаторами, блокаторами медленных (кальциевых) каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения АД.
Overdose
Симптомы.
Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение.
Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.
Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение.
Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.
Special instructions
При применении препарата следует соблюдать осторожность при:
- хронической почечной недостаточности в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин);
- артериальной гипотензии;
- одновременном применении с сильными или умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема тамсулозина возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение тамсулозином пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у данной популяции пациентов не проводилось.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6.
Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием тамсулозина. Повторное применение тамсулозина противопоказано.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит краситель азорубин, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в тч вождения.
- хронической почечной недостаточности в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин);
- артериальной гипотензии;
- одновременном применении с сильными или умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема тамсулозина возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение тамсулозином пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у данной популяции пациентов не проводилось.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6.
Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием тамсулозина. Повторное применение тамсулозина противопоказано.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит краситель азорубин, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в тч вождения.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tamsulosin.
Гиперчувствительность, включая лекарственноиндуцированный ангионевротический отек; одновременное применение сильных ингибиторов сYP3A4 (например, кетоконазол).Side effects of the components
Побочные эффекты Tamsulosin.
Обзор побочных реакций.Информация о профиле безопасности тамсулозина получена в результате двух 3-месячных плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 1840 мужчин. Из них 563 пациента принимали тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг, 709 - в виде капсул в дозе 0,4 мг и 568 - плацебо. Результаты исследований показали, что тамсулозин хорошо переносился пациентами, при этом профиль побочных реакций для тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением был более благоприятным, чем в виде капсул.
В ходе данных исследований 3,6% пациентов. Принимавших тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг. Прекратили свое участие в исследовании из-за развития побочных реакций. По сравнению с 1,2% в группе плацебо. Наиболее часто в группе тамсулозина отмечалось развитие таких побочных реакций, как головокружение и реакции, связанные с аномальной эякуляцией, хотя частота обоих была сопоставима с плацебо.
Импотенция и другие реакции. Связанные с сексуальной функцией. Обычно ассоциируются с приемом других альфа1-адреноблокаторов. Однако в 3-месячных исследованиях тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением было отмечено минимальное влияние на сексуальную функцию и нарушения/аномалии эякуляции. При этом о случаях возникновения приапизма не сообщалось. Разница в частоте возникновения нарушений/аномалий эякуляции между тамсулозином в форме с контролируемым высвобождением и плацебо не являлась статистически значимой. Ни один из пациентов не прекратил лечение из-за возникновения нарушений/аномалий эякуляции.
Результаты клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Частота развития побочных реакций. Наблюдаемая в одном исследовании. Может не отражать показатели. Наблюдаемые на практике. И их не следует сравнивать с полученными в другом клиническом исследовании. Информация, полученная в ходе клинических исследований, полезна для идентификации побочных реакций, связанных с применением ЛС, и приблизительной оценки показателей.
Таблица 2.
Побочные реакции, возникшие в ходе лечения у ≥2% пациентов, получавших тамсулозин или плацебо в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом.
| Системно-органный класс | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Любая побочная реакция, возникшая в ходе лечения | 71 (19,9) | 93 (25,8) | 168 (23,7) |
| Со стороны сердца | 8 (2,2) | 8 (2,2) | 16 (2,3) |
| Со стороны ЖКТ | 7 (2) | 14 (3,9) | 34 (4,8) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | 2 (0,6) | 8 (2,2) | 11 (1,6) |
| Инфекции и инвазии | 16 (4,5) | 20 (5,6) | 32 (4,5) |
| Лабораторные и инструментальные данные | 10 (2,8) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | 7 (2) | 9 (2,5) | 12 (4,1) |
| Со стороны нервной системы | 9 (2,5) | 11 (3,1) | 29 (4,1) |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | 2 (0,6) | 12 (3,3) | 28 (3,9) |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | 3 (0,8) | 10 (2,8) | 20 (2,8) |
| Со стороны сосудов | 8 (2,2) | 6 (1,7) | 15 (2,1) |
Таблица 3.
Побочные реакции, возникавшие в ходе лечения, обычно ассоциирующиеся с применением антагонистов альфаA1-адренорецепторов, в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом1.
| Системно-органный класс (предпочтительный термин) | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Побочные реакции не со стороны ССС | |||
| Ретроградная эякуляция | 1 (0,3) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Отсутствие эякуляции | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Снижение объема спермы | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Задержка эякуляции | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Нарушение эякуляции неуточненное | 0 (0) | 0 (0) | 6 (0,8) |
| Итого по аномальной эякуляции | 1 (0,3) | 7 (1,9) | 22 (3,1) |
| Головная боль неуточненная | 4 (1,1) | 3 (0,8) | 10 (1,4) |
| Астения | 1 (0,3) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Повышенная утомляемость | 1 (0,3) | 3 (0,8) | 2 (0,3) |
| Сонливость | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ринит неуточненный | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Заложенность носа | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Назальная обструкция | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Подитог | 7 (2) | 16 (4,4) | 36 (5,1) |
| Побочные реакции со стороны ССС | |||
| Головокружение | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 9 (1,3) |
| Усиление головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Приступ головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Итого | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 12 (1,7) |
| Учащенное сердцебиение | 2 (0,6) | 2 (0,6) | 1 (0,1) |
| Тахикардия неуточненная | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Гипотензия неуточненная | 1 (0,3) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ортостатическая гипотензия | 0 (0) | 0 (0) | 3 (0,4) |
| Постуральное головокружение | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Обморок | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Ортостатический/циркуляторный коллапс | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Сниженный уровень/потеря сознания | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Подитог | 8 (2,2) | 9 (2,5) | 23 (3,2) |
| ВСЕГО | 13 (3,7) | 25 (6,9) | 55 (7,8) |
1 Пациент может испытывать нежелательные реакции более одного раза или испытывать более одной нежелательной реакции, относящейся к одному и тому же системно-органному классу.
Ангионевротический отек или приапизм не были зарегистрированы в исследованиях II или III фазы.
Результаты пострегистрационного наблюдения.
Сообщалось о развитии следующих побочных реакций при применении тамсулозина с различной частотой.
Частота >1 и <10%.
Со стороны нервной системы. Головокружение.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию, недостаточность (отсутствие) эякуляции.
Частота >0,1 и <1%.
Со стороны сердца. Ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ. Запор, диарея, тошнота и рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Астения.
Со стороны нервной системы. Головная боль.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Ринит.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны сосудов. Ортостатическая гипотензия.
Частота >0,01 и <0,1%.
Со стороны нервной системы. Обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек.
Частота <0,01%.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны органа зрения. Нечеткое зрение, нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакция светочувствительности, вызванная тамсулозином.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту.
В дополнение к перечисленным выше побочным реакциям сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке, ассоциированных с применением тамсулозина. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений. Зарегистрированных в пострегистрационный период. Возможность достоверно определить частоту их возникновения и причинно-следственную связь с применением тамсулозина отсутствует.
В пострегистрационный период сообщалось о развитии во время операции по удалению катаракты и/или глаукомы варианта синдрома узкого зрачка. Известного как интраоперационный синдром атоничной радужки. Ассоциированного с терапией альфа1-адреноблокаторами. Включая тамсулозин.
Результаты открытого расширенного исследования с участием 609 пациентов мужского пола с симптомами нижних мочевыводящих путей. Связанными с ДГПЖ. Продемонстрировали стабильную эффективность. Безопасность и долгосрочную переносимость тамсулозина в течение 6 лет.