Sulmover

• Cefoperazone (0.25 г)

Cephalosporins in combinations || 3rd generation Cephalosporins

 Порошок для.
 Приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
 Белый или почти.
 Белый порошок. Гигроскопичен.
 Порошок для.
 Приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,.
 0,25 г + 0,25 г, 0,5 г + 0,5 г, 0,75 г + 0,75 г, 1,5 г +.
 1,5 г, 2,0 г + 2,0 г.
 По 0,25 г + 0,25.
 Г, 0,5 г + 0,5 г, 0,75 г + 0,75 г, 1,5 г + 1,5 г или 2,0 г + 2,0 г действующих.
 Веществ во флаконе из бесцветного стекла 1 типа с галобутиловой резиновой.
 Пробкой и комбинированным алюминиево-пластмассовым колпачком.
 1 флакон с.
 Препаратом и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из.
 Картона.
 Для стационаров:
 10 флаконов с.
 Препаратом и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из.
 Картона.

 В одном флаконе.
 Содержится:
 Цефоперазон.
 Натрия (в пересчете на цефоперазон) - 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,5 г; 2,0 г и.
 Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам) - 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,5 г;
 2,0 г.

 Антибактериальным.
 Компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон - цефалоспорин.
 Третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время.
 Их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной.
 Стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной.
 Активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было.
 Отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных.
 Бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к.
 Бета-лактамным антибиотикам.
 Способность.
 Сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми.
 Микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием.
 Резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным.
 Синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам.
 Взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому.
 Сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на.
 Чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
 Комбинация.
 Сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов,.
 Чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении.
 Различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, вacteroides.
 Spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes,.
 Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella.
 Morganii, сitrobacter freundii, Enterobacter cloacae, сitrobacter diversus.
 Сульбактам/цефоперазон.
 Активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых.
 Микроорганизмов.
 ·.
 Грамположительные.
 Микроорганизмы.
 Staphylococcus.
 Aureus (продуцирующий.
 И не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus.
 Pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы.
 A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В),.
 Большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus.
 Faecalis (энтерококки).
 ·.
 Грамотрицательные.
 Микроорганизмы.
 Escherichia.
 Coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., сitrobacter spp., Haemophilus.
 Influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii,.
 Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp.
 И.
 Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria.
 Gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; вordetella pertussis, Yersinia.
 Enterocolitica.
 ·.
 Анаэробные.
 Микроорганизмы.
 Грамотрицательные.
 Палочки.
 (включая вacteroides fragilis, другие вacteroides spp. и Fusobacterium spp.
 Грамположительные.
 И грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus.
 Spp. и Veillonella spp.
 Грамположительные.
 Палочки (включая.
 Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.
 Следующие уровни.
 Чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. Минимальная.
 Подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона.
 Для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с.
 Промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных.
 - более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом.
 Составляют: для чувствительных микроорганизмов ≥ 21 с промежуточной.
 Чувствительностью - от 16 до 20 а для резистентных ≤ 15.
 Для определения.
 МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в.
 Соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах.
 Для определения.
 МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30.
 Мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.
 Следующие нормы.
 Контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг.
 Сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter.
 Spp. АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas.
 Aeruginosa (АТСС 27853) - 22-28; для Escherichia coli (АТСС 25922) -.
 27-33; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) - 23-30.

 Максимальные.
 Концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г.
 Сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин.
 Составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более.
 Высокий объем распределения сульбактама (Vd = 8,0-27,6 л) по сравнению с таковым.
 Цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).
 После.
 Внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 г сульбактама,.
 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и.
 Цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения.
 Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и.
 Цефоперазона соответственно.
 Как сульбактам,.
 Так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая.
 Желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.
 Приблизительно.
 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации -.
 Сульбактам/цефоперазон, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы.
 Цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с.
 Белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1.
 Цефоперазона - 1,7 Сывороточная концентрация пропорциональна введенной.
 Дозе.
 Данных о наличии.
 Какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и.
 Цефоперазоном при введении сульбактама/цефоперазона нет.
 При повторном.
 Применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов.
 Сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч.
 Кумуляции не наблюдалось.
 Применение при.
 Нарушении функции печени.
 Цефоперазон.
 Активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно.
 Удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у пациентов, с заболеваниями.
 Печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции.
 Печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период.
 Полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.
 Применение при.
 Нарушении функции почек.
 У пациентов с.
 Различной степенью нарушений функции почек, получавших сульбактам/цефоперазон,.
 Выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и.
 Расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной.
 Недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения.
 Сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ.
 Вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема.
 Распределения сульбактама.
 Применение у.
 Пожилых людей.
 Фармакокинетика.
 Сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью.
 И нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено.
 Увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение.
 Объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама.
 Коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика.
 Цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
 Применение у.
 Детей.
 В исследованиях.
 У детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов.
 Сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период.
 Полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 цефоперазона -.
 От 1,44 до 1,88.

 Сульмаграф.
 Показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату.
 Микроорганизмами:
 -.
 Инфекции.
 Верхних и нижних дыхательных путей;
 -.
 Инфекции.
 Мочевыводящих путей;
 -.
 Перитонит,.
 Холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
 -.
 Сепсис;
 -.
 Менингит;
 -.
 Инфекции.
 Кожи и мягких тканей;
 -.
 Инфекции.
 Костей и суставов;
 -.
 Гонорея;
 -.
 Воспалительные.
 Заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.

 Внутривенно и.
 Внутримышечно.
 Применение у.
 Взрослых.
 У взрослых.
 Сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Соотношение	Сульбактам/Цефоперазон, (г)	Сульбактам доза (г)	Цефоперазон доза (г)
1:1	2,0-4,0	1,0-2,0	1,0-2,0

 Суточную дозу.
 Следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов.
 При тяжелых или.
 Рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть.
 Увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1.
 ( 4 г цефоперазона).
 Пациентам,.
 Получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться.
 Дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и.
 Вводить каждые 12.
 Рекомендуемая.
 Максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
 Применение при.
 Нарушении функции почек.
 У пациентов с.
 Клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г.
 Каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с.
 Клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет.
 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых.
 Инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
 Фармакокинетика.
 Сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения.
 Цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа.
 Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.
 Применение при.
 Нарушении функции печени.
 Изменения дозы.
 Могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых.
 Заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из.
 Указанных состояний.
 У пациентов с.
 Нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо.
 Мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в.
 Случае необходимости.
 Если суточная.
 Доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его.
 Сывороточную концентрацию ( см раздел «Особые указания»).
 Применение у.
 Детей.
 У детей.
 Сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение	Сульбактам/Цефоперазон (мг/кг/сут)	Сульбактам доза (мг/кг/сут)	Цефоперазон доза (мг/кг/сут)
1:1	40-80	20-40	20-40

 Дозу следует.
 Делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.
 При серьезных.
 Или рефрактерных инфекциях эти дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут.
 При соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные.
 Части.
 Применение у.
 Новорожденных.
 У новорожденных.
 В течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12.
 Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80.
 Мг/кг/сут.
 Способ.
 Приготовления растворов для парентерального применения.
 Сульмаграф.
 Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия.
 Хлорида, 5% раствором декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% раствором.
 Декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл.
 Цефоперазона и 5 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл и 125 мг/мл соответственно.
 Приготовление.
 Раствора.

Общая доза (г)	Эквивалентные дозы сульбактам + цефоперазон, (г)	Объем растворителя, мл	Максимальная конечная концентрация (мг/мл)
0,5	0,25 + 0,25	2	125 + 125
1,0	0,5 + 0,5	4	125 + 125
1,5	0,75 + 0,75	6	125 + 125
3,0	1,5 + 1,5	12	125 + 125

 ·.
 Внутримышечное.
 Введение.
 Для.
 Приготовления раствора для внутримышечного введения используют стерильную воду.
 Для инъекций. Можно также использовать 2% раствор лидокаина, однако его.
 Нельзя применять для первоначального растворения порошка, учитывая их.
 Несовместимость. Раствор, содержащий цефоперазон в концентрации 250 мг/мл или.
 Более, готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций.
 ( см табл. выше), затем разводят 2% раствором лидокаина до получения 0,5%.
 Раствора лидокаина.
 ·.
 Внутривенное.
 Введение.
 Для.
 Внутривенного инфузионного введения препарат растворяют, как указано.
 Выше и разводят до 20-100 мл, используя для разведения любой указанный.
 Растворитель, кроме воды для инъекций. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.
 Приготовление.
 Раствора с использованием лактата Рингера.
 Для.
 Приготовления раствора для внутривенной инфузии может быть использован раствор.
 Лактата Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения.
 Порошка, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем.
 Двухэтапного приготовления раствора: сначала используют стерильную воду для.
 Инъекций (смотри таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором.
 Лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора.
 Разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата.
 Рингера).
 Для внутривенной.
 Инъекции содержимое флакона следует растворить в одном из.
 Растворителей, описанных в приготовлении раствора для инфузий (объем.
 Растворителя указан в таблице выше) и вводить в течение минимум 3 минут.

 Информация об.
 Острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена. При.
 Передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов,.
 Зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт,.
 Что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости.
 Может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
 Лечение:
 Симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной.
 Функцией почек.

 Растворы.
 Препарата Сульмаграф и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая.
 Фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная.
 Терапия препаратом Сульмаграф и аминогликозидом, то два препарата вводят путем.
 Последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров,.
 А первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением.
 Доз препаратов. Интервалы между введением препаратов Сульмаграф и.
 Аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.
 Этанол.
 При приеме.
 Этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения.
 Были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся.
 «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым.
 Необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать.
 Применения растворов, содержащих этанол.
 При.
 Использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться.
 Ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

 Сообщалось о.
 Развитии реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к летальному.
 Исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками, включая цефалоспорины, в.
 Том числе цефоперазоном/сульбактамом. Возможны тяжелые токсикодермальные.
 Реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
 (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок, в некоторых.
 Случаях с летальным исходом. В случае развития тяжелых кожных реакций следует.
 Прекратить прием цефоперазона/сульбактама и начать соответствующее лечение.
 Риск реакций.
 Гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у.
 Которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим.
 Аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить.
 Препарат и назначить адекватную терапию.
 При серьезных.
 Анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина,.
 Глюкокортикостероидов, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая.
 Интубацию.
 Пациентов.
 Следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов.
 При употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом Сульмаграф.
 Изменения дозы.
 Могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых.
 Заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из.
 Указанных состояний.
 У пациентов с.
 Нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо.
 Мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в.
 Случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет.
 Необходимости контролировать его сывороточную концентрацию.
 Серьезные случаи.
 Кровотечений, включая летальный исход, наблюдались у пациентов, получающих.
 Терапию цефоперазоном/сульбактамом. При лечении цефоперазоном развивался.
 Дефицит витамина приводящий к коагулопатии. Причиной его, вероятно, является.
 Подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К.
 Группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с.
 Синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся.
 На внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов,.
 Получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при.
 Наличии показаний назначать витамин Необходимо прекратить прием.
 Цефоперазона/сульбактама при возникновении непрекращающихся кровотечений, когда.
 Для их проявления нет альтернативных причин.
 При длительном.
 Лечении препаратом Сульмаграф, как и другими антибиотиками, может наблюдаться.
 Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо.
 Тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется.
 Периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая.
 Почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных,.
 Прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
 О случаях.
 Диареи, связанной с сlostridium difficile, сообщалось в связи с.
 Использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая.
 Сульбактам/цефоперазон. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до.
 Тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору.
 Кишечника, что приводит к избыточному росту сlostridium difficile.
 Clostridium.
 Difficile.
 Вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с сlostridium.
 Difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами сlostridium.
 Difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как.
 Такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может.
 Потребоваться колонэктомия. Применение препаратов, тормозящих перистальтику.
 Кишечника, противопоказано.
 Возможность.
 Развития диареи, связанной с сlostridium difficile, должна.
 Рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за.
 Использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2.
 Месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с сlostridium.
 Difficile после введения антибактериальных препаратов.
 Применение у.
 Новорожденных.
 Сульбактам/цефоперазон.
 Эффективен у маленьких детей. Применение этого препарата не изучали достаточно.
 Широко у новорожденных, в том числе недоношенных детей. Таким образом, до.
 Начала терапии препаратом Сульмаграф у недоношенных детей и новорожденных,.
 Следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных.
 Реакций.
 Цефоперазон не.
 Вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.
 Влияние на.
 Способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 На основании.
 Клинического опыта применения препарата Сульмаграф его влияние на способность.
 Управления транспортными средствами, механизмами маловероятно.

 В сухом,.
 Защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном.
 Для детей месте.

 2 года.
 Не использовать.
 После истечения срока годности, указанного на упаковке.

 По рецепту.

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• M86.9 Osteomyelitis, unspecified
• M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• K83.0 Cholangitis
• K81 Cholecystitis
• K65 Peritonitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• B96.5 Pseudomonas (aeruginosa)as the cause of diseases classified to other chapters
• A54.2 Gonococcal pelviperitonitis and other gonococcal genitourinary infections
• R57.2 Septic shock
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• A41.9 Sepsis, unspecified