Active ingredients
- Testosterone (10 мг)
Pharmacological Group
ATX code
G03BA03 Тестостерон.
Used in the treatment of
Composition
| Гель для наружного применения | 1 г |
| действующее вещество | |
| тестостерон | 10 мг |
| вспомогательные вещества: изопропилмиристат - 5 мг; карбомер 980 - 9 мг; натрия гидроксид - 47,2 мг; этанол 96% - 0,714 г; вода очищенная - до 1 г |
Description of the dosage form
Прозрачный или слабоопалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.
Гель для наружного применения, 10 мг/г. По 2,5 или 5,0 г геля в пакетах однодозовых из ПЭ и ламинированной алюминиевой фольги. По 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
75 г геля (60 доз по 1,25 г геля) в пластиковом флаконе с помпой-дозатором, снабженным защитным колпачком. По 1 или 2 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Гель для наружного применения, 10 мг/г. По 2,5 или 5,0 г геля в пакетах однодозовых из ПЭ и ламинированной алюминиевой фольги. По 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
75 г геля (60 доз по 1,25 г геля) в пластиковом флаконе с помпой-дозатором, снабженным защитным колпачком. По 1 или 2 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Андрогенное.
Андрогенное.
Pharmacodynamics
Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит - дигидротестостерон - ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов, развитие и сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубение голоса, развитие либидо). Они влияют на анаболизм протеинов; развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.
Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости).
Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости).
Pharmacokinetics
Всасывание. Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах 9-14% от нанесенной дозы.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24.
Распределение. Концентрация тестостерона в сыворотке возрастает с 1-го ч после применения препарата Андрогель, достигая постоянного значения со 2-го дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения.
В противоположность пероральной терапии андрогенами наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение препарата Андрогель в дозе 5 г вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после приема последней дозы.
Метаболизм. Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Выведение. Препарат Андрогель экскретируется в основном почками и через кишечник в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24.
Распределение. Концентрация тестостерона в сыворотке возрастает с 1-го ч после применения препарата Андрогель, достигая постоянного значения со 2-го дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения.
В противоположность пероральной терапии андрогенами наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение препарата Андрогель в дозе 5 г вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после приема последней дозы.
Метаболизм. Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Выведение. Препарат Андрогель экскретируется в основном почками и через кишечник в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Indications for use
Заместительная терапия при гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и лабораторными тестами.
Contraindications
Повышенная чувствительность к тестостерону и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
Диагностированный рак предстательной железы (или подозрение на него);
Диагностированный рак грудной железы (или подозрение на него);
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения тестостерона в данной возрастной популяции).
Препарат Андрогель не показан к применению у женщин.
С осторожностью. У пациентов со злокачественными новообразованиями (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии). Тяжелой степенью сердечной. Почечной или печеночной недостаточности. Ишемической болезнью сердца. Сахарным диабетом. Доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Артериальной гипертензией. Эпилепсией. Мигренью. Синдромом апноэ в анамнезе. В возрасте старше 65 лет. При наличии тромбофилических состояний или факторов риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов. Получающих пероральные антикоагулянты.
Диагностированный рак предстательной железы (или подозрение на него);
Диагностированный рак грудной железы (или подозрение на него);
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения тестостерона в данной возрастной популяции).
Препарат Андрогель не показан к применению у женщин.
С осторожностью. У пациентов со злокачественными новообразованиями (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии). Тяжелой степенью сердечной. Почечной или печеночной недостаточности. Ишемической болезнью сердца. Сахарным диабетом. Доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Артериальной гипертензией. Эпилепсией. Мигренью. Синдромом апноэ в анамнезе. В возрасте старше 65 лет. При наличии тромбофилических состояний или факторов риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов. Получающих пероральные антикоагулянты.
Use during pregnancy and lactation
Препарат Андрогель не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Беременные женщины должны избегать любого контакта с препаратом и местами нанесения геля вследствие возможного неблагоприятного вирилизирующего действия тестостерона на плод женского пола. В случае попадания геля на кожу необходимо как можно скорее промыть место контакта с мылом и водой.
Method of drug use and dosage
Трансдермально.
Режим дозирования препарата.
Рекомендованная доза составляет 5 г геля ( 50 мг тестостерона), применяемого 1 раз в сутки примерно в одно и то же время, предпочтительно утром. Индивидуальная суточная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекцию дозы тестостерона следует проводить поэтапно по 2,5 г геля в сутки. Постоянная концентрация тестостерона в плазме крови достигается примерно на 2-й день применения препарата Андрогель. Для коррекции дозы препарата Андрогель необходимо определять концентрацию тестостерона в плазме крови утром, до нанесения геля на кожу, с 3-го дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозу препарата можно уменьшить при повышении концентрации тестостерона в плазме крови. При снижении концентрации тестостерона в плазме крови дозу препарата Андрогель можно увеличить, но не более чем до 10 г геля в сутки.
Способ применения.
Аппликация геля проводится самим пациентом на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеча, предплечий или живота. Не следует наносить гель на область наружных половых органов, высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.
Рисунок 1. Места нанесения геля.
При применении препарата во флаконе для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1,25 г геля, содержащей 12,5 мг тестостерона.
Рисунок 2. Части тела, на которые не рекомендуется нанесение геля.
Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий ( см таблицу 1).
Таблица 1.
После извлечения геля из пакета или флакона на ладонь следует немедленно нанести его на кожу. Гель наносится аккуратно тонким слоем. Не нужно втирать гель в кожу. Следует дать гелю высохнуть в течение 3-5 минут. После нанесения геля на кожу вымыть руки с мылом.
Особые группы пациентов.
Дети. Препарат Андрогель не применяется у детей и подростков до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата не установлены. Данные отсутствуют.
Применение у женщин. Препарат Андрогель не показан к применению у женщин.
Режим дозирования препарата.
Рекомендованная доза составляет 5 г геля ( 50 мг тестостерона), применяемого 1 раз в сутки примерно в одно и то же время, предпочтительно утром. Индивидуальная суточная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекцию дозы тестостерона следует проводить поэтапно по 2,5 г геля в сутки. Постоянная концентрация тестостерона в плазме крови достигается примерно на 2-й день применения препарата Андрогель. Для коррекции дозы препарата Андрогель необходимо определять концентрацию тестостерона в плазме крови утром, до нанесения геля на кожу, с 3-го дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозу препарата можно уменьшить при повышении концентрации тестостерона в плазме крови. При снижении концентрации тестостерона в плазме крови дозу препарата Андрогель можно увеличить, но не более чем до 10 г геля в сутки.
Способ применения.
Аппликация геля проводится самим пациентом на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеча, предплечий или живота. Не следует наносить гель на область наружных половых органов, высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.
Рисунок 1. Места нанесения геля.
При применении препарата во флаконе для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1,25 г геля, содержащей 12,5 мг тестостерона.
Рисунок 2. Части тела, на которые не рекомендуется нанесение геля.
Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий ( см таблицу 1).
Таблица 1.
| Назначенная однократная суточная доза, мг | Количество нажатий на помпу-дозатор |
| 50 | 4 |
| 75 | 6 |
| 100 | 8 |
После извлечения геля из пакета или флакона на ладонь следует немедленно нанести его на кожу. Гель наносится аккуратно тонким слоем. Не нужно втирать гель в кожу. Следует дать гелю высохнуть в течение 3-5 минут. После нанесения геля на кожу вымыть руки с мылом.
Особые группы пациентов.
Дети. Препарат Андрогель не применяется у детей и подростков до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата не установлены. Данные отсутствуют.
Применение у женщин. Препарат Андрогель не показан к применению у женщин.
Side effects
Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями (НР) при применении тестостерона в рекомендуемой суточной дозе (5 г геля в день) были кожные реакции на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.
Данные клинических исследований.
HP, зарегистрированные при проведении клинических исследований менее чем у 10% пациентов, получавших терапию препаратом Андрогель, представлены в таблице 2 и распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ - часто (≥1/100 и <1/10).
Таблица 2.
Опыт пострегистрационного применения.
HP, выявленные в пострегистрационном периоде применения препарата Андрогель, в дополнение к другим известным HP, о которых сообщается в литературе после пероральной, инъекционной или трансдермальной терапии тестостероном представлены в таблице 3. HP распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Таблица 3.
Данные клинических исследований.
HP, зарегистрированные при проведении клинических исследований менее чем у 10% пациентов, получавших терапию препаратом Андрогель, представлены в таблице 2 и распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ - часто (≥1/100 и <1/10).
Таблица 2.
| Системно-органные классы | Часто |
| Со стороны психики | Изменения настроения |
| Со стороны нервной системы | Головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия |
| Со стороны сосудов | Артериальная гипертензия |
| Со стороны ЖКТ | Диарея |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Алопеция, крапивница |
| Со стороны половых органов и грудной железы | Гинекомастия, мастодиния, заболевания предстательной железы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Головная боль |
| Лабораторные показатели | Изменения в лабораторных исследованиях (полицитемия, липидный профиль), повышение количества эритроцитов, повышение содержания гематокрита и гемоглобина |
Опыт пострегистрационного применения.
HP, выявленные в пострегистрационном периоде применения препарата Андрогель, в дополнение к другим известным HP, о которых сообщается в литературе после пероральной, инъекционной или трансдермальной терапии тестостероном представлены в таблице 3. HP распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Таблица 3.
| НР | ||||
| Часто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна | |
| Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (в тч кисты и полипы) | Новообразование печени | Рак предстательной железы (данные о риске заболевания раком предстательной железы в связи с терапией тестостероном не убедительны) | ||
| Со стороны обмена веществ и питания | Увеличение массы тела; изменения водно-электролитного баланса (задержка натрия, хлоридов, калия, кальция, неорганических фосфатов и воды) при длительном лечении или превышении дозы тестостерона | |||
| Нарушения психики | ||||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Апноэ во сне | |||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Желтуха | |||
| Акне, себорея, облысение | ||||
| Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани | Мышечные судороги | |||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Задержка мочи | |||
| Приапизм | Изменение либидо; увеличение частоты эрекции; терапия высокими дозами тестостерона обычно обратимо подавляет или уменьшает сперматогенез, тем самым уменьшая размер яичек; аномалии предстательной железы | |||
| Высокая доза или длительное применение тестостерона время от времени увеличивают случаи задержек воды и отеков; возможны реакции повышенной чувствительности. Из-за содержащегося в препарате спирта частое нанесение на кожу может вызвать раздражение и сухость кожи | ||||
| Лабораторные данные | Повышение содержания гематокрита и гемоглобина, увеличение количества эритроцитов | Нарушения функции печени | ||
Interaction
Пероральные антикоагулянты. Изменение антикоагулянтной активности (возможно усиление действия перорального антикоагулянта путем модификации синтеза печеночных факторов коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы крови). Следует проводить тщательный мониторинг протромбинового времени и МНО у пациента, особенно в начале и/или в конце курса терапии тестостероном.
ГКС. Одновременное применение тестостерона с АКТГ или ГКС может увеличить риск появления отеков.
Влияние на лабораторные данные. Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к снижению концентраций Т4 в сыворотке крови и увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Концентрации свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.
Влияние на гликемический контроль. На фоне терапии андрогенами были зарегистрированы изменения чувствительности к инсулину и толерантности к глюкозе, концентрации глюкозы и содержания гликированного гемоглобина в крови (HbAlc).
ГКС. Одновременное применение тестостерона с АКТГ или ГКС может увеличить риск появления отеков.
Влияние на лабораторные данные. Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к снижению концентраций Т4 в сыворотке крови и увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Концентрации свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.
Влияние на гликемический контроль. На фоне терапии андрогенами были зарегистрированы изменения чувствительности к инсулину и толерантности к глюкозе, концентрации глюкозы и содержания гликированного гемоглобина в крови (HbAlc).
Overdose
Симптомы. Концентрацию тестостерона в плазме крови следует определять при наличии клинических признаков и симптомов, свидетельствующих о чрезмерном воздействии андрогенов. При передозировке препарата Андрогель сообщалось о случаях высыпаний на месте нанесения геля.
Лечение. Следует немедленно промыть место нанесения геля и прекратить терапию по рекомендации лечащего врача.
Лечение. Следует немедленно промыть место нанесения геля и прекратить терапию по рекомендации лечащего врача.
Special instructions
Препарат Андрогель применяется только в случае подтвержденного гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и после исключения других причин, лежащих в основе возникновения клинических симптомов. Недостаточность тестостерона должна четко коррелировать с клиническими проявлениями, такими как недоразвитие или регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и подтверждаться результатами двух независимых обследований по определению концентрации тестостерона.
Вследствие вариабельности лабораторных значений определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.
До начала терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование для исключения наличия субклинического рака предстательной железы.
Андрогены могут ускорять прогрессирование субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Во время терапии тестостероном должен проводиться тщательный и регулярный мониторинг состояния предстательной железы (пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови) и грудных желез - не реже 1 раза в год у всех пациентов; у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с наличием клинических или семейных факторов) - не реже 2 раз в год.
Препараты тестостерона следует применять с осторожностью пациентам со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови.
В связи с увеличением риска развития отеков следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС у пациентов с заболеваниями сердца, печени или почек.
У пациентов с печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточностью тяжелой степени, ишемической болезнью сердца применение тестостерона может вызывать задержку натрия и воды в организме и привести к тяжелым осложнениям. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Тестостерон может вызывать повышение АД, поэтому препарат Андрогель следует применять с осторожностью у мужчин с артериальной гипертензией.
Тестостерон следует применять с осторожностью у пациентов с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам и тромбоэмболиям или факторам риска развития ВТЭ, на фоне терапии тестостероном у таких пациентов регистрировались случаи тромбоэмболических и тромботических осложнений (таких как ТГВ, ТЭЛА, тромбоз сосудов глаза). У пациентов с тромбофилическими состояниями были зарегистрированы случаи ВТЭ даже на фоне антикоагулянтной терапии, поэтому после первого тромботического события или тромботического осложнения следует провести тщательную оценку целесообразности проведения дальнейшей терапии тестостероном. В случае продолжения лечения необходимо предпринять дальнейшие меры для минимизации индивидуального риска развития ВТЭ.
У пациентов, получающих лечение андрогенами в течение длительного времени, помимо определения концентрации тестостерона в крови, следует периодически контролировать в плазме крови содержание гемоглобина, гематокрита (для выявления полицитемии), липидный профиль и показатели функциональных проб печени.
Определение концентрации тестостерона в крови необходимо проводить перед началом лечения и через регулярные промежутки времени в процессе лечения. Врач должен контролировать дозу препарата у каждого конкретного пациента, чтобы гарантировать, что уровень тестостерона поддерживается в границах нормальных значений.
Имеющиеся данные по эффективности и безопасности применения препарата Андрогель у пациентов старше 65 лет ограничены. В настоящее время нет единого мнения относительно четких возрастных норм концентрации тестостерона. Однако следует принять во внимание, что физиологические концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин с возрастом снижаются.
Препарат Андрогель следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и мигренью, на фоне лечения тестостероном их состояние может ухудшиться. В научной литературе имеются данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих андрогены, при достижении нормальной концентрации тестостерона в плазме крови может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину, что может потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, получающим лечение андрогенами, рекомендуется следить за уровнем глюкозы и HbAlс.
Некоторые клинические симптомы - раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции - могут указывать на слишком сильное фармакологическое действие андрогена, требующее коррекции дозы тестостерона.
Если на месте применения препарата у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и в случае необходимости прекращено.
Спортсмены должны быть информированы о том, что в качестве действующего вещества препарат содержит тестостерон, который может давать положительный результат при допинг-контроле.
Потенциальная передача тестостерона.
При отсутствии мер предосторожности передача тестостерона другому лицу после применения препарата может произойти в момент тесного контакта кожи с областью нанесения геля, что приводит к увеличению концентрации тестостерона и в случае повторного контакта (случайной андрогенизации) к возможному возникновению нежелательных реакций (увеличению роста волос на лице и/или теле, понижению тембра голоса, нарушению менструального цикла у женщин). При назначении препарата Андрогель врачу необходимо информировать пациента о риске переноса тестостерона, например при контакте между лицами, включая детей, а также о мерах безопасности. Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту нужно, например, посоветовать проводить половой акт перед применением препарата или соблюдать интервал между применением препарата Андрогель и половым актом. Если половой акт проводится в интервале до 6 ч после нанесения препарата Андрогель, в течение периода контакта рекомендуется надевать футболку, покрывающую место нанесения геля или принять душ перед половым актом.
Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.
Рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности.
Для пациента:
- вымыть руки с мылом после нанесения геля;
- закрыть область нанесения геля одеждой после того, как гель высохнет;
- принять душ перед контактом с партнером.
Для лиц, не применяющих препарат Андрогель:
- в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не вымытой водой, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон;
- необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.
В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей. В случае контакта с препаратом женщине необходимо как можно быстрее промыть контактировавшее место водой с мылом.
При контакте с детьми рекомендуют носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.
Препарат Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).
Препарат Андрогель содержит 96% спирт: 1,8 г в пакетике 2,5 г; 3,6 г в пакетике 5 г; 0,9 г в 1 извлекаемой дозе флакона.
Применение препарата может вызвать ощущение жжения на поврежденной коже.
Препарат легковоспламеняем до высыхания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Вследствие вариабельности лабораторных значений определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.
До начала терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование для исключения наличия субклинического рака предстательной железы.
Андрогены могут ускорять прогрессирование субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Во время терапии тестостероном должен проводиться тщательный и регулярный мониторинг состояния предстательной железы (пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови) и грудных желез - не реже 1 раза в год у всех пациентов; у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с наличием клинических или семейных факторов) - не реже 2 раз в год.
Препараты тестостерона следует применять с осторожностью пациентам со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови.
В связи с увеличением риска развития отеков следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС у пациентов с заболеваниями сердца, печени или почек.
У пациентов с печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточностью тяжелой степени, ишемической болезнью сердца применение тестостерона может вызывать задержку натрия и воды в организме и привести к тяжелым осложнениям. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Тестостерон может вызывать повышение АД, поэтому препарат Андрогель следует применять с осторожностью у мужчин с артериальной гипертензией.
Тестостерон следует применять с осторожностью у пациентов с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам и тромбоэмболиям или факторам риска развития ВТЭ, на фоне терапии тестостероном у таких пациентов регистрировались случаи тромбоэмболических и тромботических осложнений (таких как ТГВ, ТЭЛА, тромбоз сосудов глаза). У пациентов с тромбофилическими состояниями были зарегистрированы случаи ВТЭ даже на фоне антикоагулянтной терапии, поэтому после первого тромботического события или тромботического осложнения следует провести тщательную оценку целесообразности проведения дальнейшей терапии тестостероном. В случае продолжения лечения необходимо предпринять дальнейшие меры для минимизации индивидуального риска развития ВТЭ.
У пациентов, получающих лечение андрогенами в течение длительного времени, помимо определения концентрации тестостерона в крови, следует периодически контролировать в плазме крови содержание гемоглобина, гематокрита (для выявления полицитемии), липидный профиль и показатели функциональных проб печени.
Определение концентрации тестостерона в крови необходимо проводить перед началом лечения и через регулярные промежутки времени в процессе лечения. Врач должен контролировать дозу препарата у каждого конкретного пациента, чтобы гарантировать, что уровень тестостерона поддерживается в границах нормальных значений.
Имеющиеся данные по эффективности и безопасности применения препарата Андрогель у пациентов старше 65 лет ограничены. В настоящее время нет единого мнения относительно четких возрастных норм концентрации тестостерона. Однако следует принять во внимание, что физиологические концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин с возрастом снижаются.
Препарат Андрогель следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и мигренью, на фоне лечения тестостероном их состояние может ухудшиться. В научной литературе имеются данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих андрогены, при достижении нормальной концентрации тестостерона в плазме крови может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину, что может потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, получающим лечение андрогенами, рекомендуется следить за уровнем глюкозы и HbAlс.
Некоторые клинические симптомы - раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции - могут указывать на слишком сильное фармакологическое действие андрогена, требующее коррекции дозы тестостерона.
Если на месте применения препарата у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и в случае необходимости прекращено.
Спортсмены должны быть информированы о том, что в качестве действующего вещества препарат содержит тестостерон, который может давать положительный результат при допинг-контроле.
Потенциальная передача тестостерона.
При отсутствии мер предосторожности передача тестостерона другому лицу после применения препарата может произойти в момент тесного контакта кожи с областью нанесения геля, что приводит к увеличению концентрации тестостерона и в случае повторного контакта (случайной андрогенизации) к возможному возникновению нежелательных реакций (увеличению роста волос на лице и/или теле, понижению тембра голоса, нарушению менструального цикла у женщин). При назначении препарата Андрогель врачу необходимо информировать пациента о риске переноса тестостерона, например при контакте между лицами, включая детей, а также о мерах безопасности. Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту нужно, например, посоветовать проводить половой акт перед применением препарата или соблюдать интервал между применением препарата Андрогель и половым актом. Если половой акт проводится в интервале до 6 ч после нанесения препарата Андрогель, в течение периода контакта рекомендуется надевать футболку, покрывающую место нанесения геля или принять душ перед половым актом.
Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.
Рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности.
Для пациента:
- вымыть руки с мылом после нанесения геля;
- закрыть область нанесения геля одеждой после того, как гель высохнет;
- принять душ перед контактом с партнером.
Для лиц, не применяющих препарат Андрогель:
- в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не вымытой водой, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон;
- необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.
В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей. В случае контакта с препаратом женщине необходимо как можно быстрее промыть контактировавшее место водой с мылом.
При контакте с детьми рекомендуют носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.
Препарат Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).
Препарат Андрогель содержит 96% спирт: 1,8 г в пакетике 2,5 г; 3,6 г в пакетике 5 г; 0,9 г в 1 извлекаемой дозе флакона.
Применение препарата может вызвать ощущение жжения на поврежденной коже.
Препарат легковоспламеняем до высыхания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Testosterone.
Повышенная чувствительность к тестостерону и его эфирам. рак молочной железы (у мужчин). рак простаты (известный или подозреваемый). беременность. лактация. применение у женщин. которые в состоянии забеременеть.Дополнительно:
- для депо-тестостерона (тестостерона ципионат) - серьезные заболевания сердца, печени или почек;
- для тестостерона энантата (п/к) и ундеканоата (внутрь) - применение у мужчин с гипогонадическими состояниями, не связанными со структурной или генетической этиологией (например, возрастной гипогонадизм).
Side effects of the components
Побочные эффекты Testosterone.
Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении всех лекарственных форм тестостерона и его эфиров с указанием общей частоты их развития и/или в зависимости от пути введения.Очень часто (>10%).
Со стороны ССС: гипертония (≤13%; интраназально - >6%).
Со стороны кожи. Волдыри и зуд в месте трансдермального нанесения (12%).
Со стороны мочеполовой системы. Повышение уровня специфического антигена простаты (≤18%; внутрь - 2%), ДГПЖ (12%).
Гематологические и онкологические нарушения. Повышенный гематокрит (п/к - от 8 до 14%; наружно, внутрь - ≤6%; в/м - 1%).
Часто (от 1 до 10%).
Со стороны ССС. Периферические отеки (<1%; п/к - 3%), заболевания периферических сосудов (трансдермально - <3%).
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность (в/м. наружно - ≤3%). изменение обоняния (интраназально - от 5 до >6%. местно - 1%). аносмия (интраназально - 6%). головная боль (≤5%). процедурная боль (в/м. интраназально - 4%). депрессия (≤3%). нервозность (≤3%). нарушение мышления (трансдермально - <3%). беспокойство (<3%). боль в теле (трансдермально - <3%). озноб (трансдермально - <3%). спутанность сознания (трансдермально - <3%). усталость (<3%). парестезия (<3%). головокружение (трансдермально - <3%). раздражительность (в/м - 2%). апноэ во сне (2%). бессонница (в/м. п/ наружно - от 1 до 2%). агрессивное поведение (в/м - 1%).
Со стороны кожи. Акне (≤8%). корка на коже носа (интраназально - от 4 до 6%). раздражение кожи (интраназально - ≤6%). контактный дерматит (трансдермально - от 2 до 4%) ). булла (трансдермально - <3%). кожная сыпь (<3%). зуд (≤2%). ксеродермия (наружно - ≤2%). эритема (наружно - ≥1%). гипергидроз (в/м - 1%). алопеция (наружно - ≤1%).
Эндокринные и метаболические нарушения. Снижение уровня Хс-ЛПВП (наружно. перорально - ≤6%). гиперлипидемия (≤6%). гипокалиемия (наружно - ≤6%). повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови (≤6%). повышение уровня ТТГ (интраназально - ≤6%). повышение концентрации эстрадиола в плазме (в/м - 3%). снижение либидо (≤3%). гинекомастия (≤3%). приливы (в/м. наружно - 1%). увеличение массы тела (в/м - 1%).
Со стороны ЖКТ. Снижение аппетита (интраназально - ≤6%). тошнота (≤6%. перорально. п/к - 2%). диарея (≤4%). дисгевзия (<3%). ГЭРБ (трансдермально - <3%). желудочно-кишечное кровотечение (трансдермально - <3%). повышение аппетита (наружно. трансдермально - <3%). боль в животе (п/к - 2%).
Со стороны мочеполовой системы. Атрофия яичек (интраназально. наружно - ≤6%). заболевание предстательной железы (наружно. трансдермально - от 3 до 5%). гипогонадизм (в/м - 3%). масталгия (наружно - ≤3%). простатит (в/м. п/ трансдермально - ≤3%). инфекция мочевыводящих путей (п/ трансдермально - ≤3%). дизурия (в/м. трансдермально - <3%). гематурия (п/ трансдермально - <3%). импотенция (трансдермально - <3%). тазовая боль (трансдермально - <3%). недержание мочи (трансдермально - <3%). заболевание яичек (включая болезненность и непальпируемые яички. наружно - 2%). частое мочеиспускание (наружно - ≤2%). затрудненное мочеиспускание (наружно - 1%). нарушение эякуляции (в/м - 1%). уплотнение простаты (в/м - 1%). спонтанная эрекция (наружно - 1%).
Гематологические и онкологические нарушения. Анемия (наружно - 3%). полицитемия (≤3%). карцинома простаты (наружно. трансдермально - <3%). повышение уровня Hb (в/м. наружно - ≤2%).
Со стороны печени. Повышение уровня билирубина в сыворотке (наружно - ≤6%), аномальные функциональные пробы печени (1%).
Со стороны почек. Повышение креатинина сыворотки (наружно - ≤6%), полиурия (трансдермально - <3%).
Со стороны органов дыхания. Ринофарингит (интраназально - от 4 до 9%. наружно - ≤1%). ринорея (интраназально - от 4 до 8%). носовое кровотечение (интраназально - от 4 до 7%). дискомфорт в носу (интраназально - от 4 до 6%). бронхит (интраназально - 4%). инфекции верхних дыхательных путей (интраназально - 4%). сухость в носу (интраназально - ≤4%). заложенность носа (интраназально - ≤4%). синусит (в/м. интраназально - ≤4 %). кашель (в/м. интраназально. п/к - ≤3%).
Со стороны нервно-мышечной и скелетной системы. Боль в спине (п/ трансдермально - от 3 до 6%). миалгия (в/м. интраназально - ≤6%). боль в конечностях (интраназально. наружно - ≤4%). повышение уровня КФК в образце крови (п/к - от 3 до 4%). астения (наружно - ≤3%). аномальный рост костей (ускоренный. трансдермально - <3%). гемартроз (трансдермально - <3%). артралгия (п/к - 2%).
Местные реакции. Синяки в месте инъекции (п/к - от 4 до 7%). эритема в месте нанесения (наружно. трансдермально - ≤7%). пузырьки в месте аппликации (трансдермально - 6%). кровотечение в месте инъекции (п/к - от 3 до 6%). реакция в месте нанесения (наружно - ≤6%). боль в месте инъекции (в/м - 5%). уплотнение в месте нанесения (трансдермально - 3%). эритема в месте инъекции (п/к - 3%. в/м - 1%). раздражение в месте нанесения (трансдермально - <3%). сыпь в месте нанесения (трансдермально - <3%). местное отшелушивание кожи (трансдермально. наружно - <3%). жжение в месте нанесения (наружно. трансдермально - от 1 до 3%). отек в месте нанесения (наружно - ≥1%).
Частота не определена.
Со стороны ЦНС. Агрессивность (наружно).
Со стороны печени. Аденома печени (в/м; длительная терапия тестостерона энантатом).
Местные реакции. Уплотнение в месте инъекции (п/к).
Менее 1%, постмаркетинговые и/или клинические случаи.
Абсцесс в месте инъекции. острый инфаркт миокарда. аллергический дерматит. измененный уровень гормонов (колебания уровня тестостерона). амнезия. анафилактический шок. анафилаксия. андрогенная алопеция. стенокардия. ангионевротический отек. астма. азооспермия. горький вкус. уплотнение молочной железы. задержка кальция. сердечная недостаточность. инфаркт головного мозга. нарушение мозгового кровообращения. цереброваскулярная недостаточность. изменение уровня ЛПВП. боль в молочной железе. холестатическая желтуха. ХОБЛ. циркуляторный шок. подавление факторов свертывания (факторы II. V. VII. X). ИБС. окклюзия коронарных артерий. снижение уровня тестостерона в плазме. снижение уровня тироксинсвязывающего глобулина. тромбоз глубоких вен. сахарный диабет. потоотделение. дискомфорт в месте инъекции. головокружение. злоупотребление наркотиками. одышка. отек. нарушение уровня электролитов (кальций. азот. фосфор. калий. натрий). эректильная дисфункция. задержка жидкости. симптомы гриппа. частые эрекции. мочеполовая инфекция (простата). эритема десен. изменение цвета волос. потеря слуха (внезапная). гематома в месте инъекции. новообразование печени. гепатоцеллюлярное новообразование. гепатотоксичность. гирсутизм. гиперхлоремия. гипернатриемия. гиперпаратиреоз. гиперчувствительный ангиит. реакция гиперчувствительности. гипервентиляция. повышение уровня ГГТ. повышение серотоксин-глутамилтрансферазы. аспартатаминотрансфераза в сыворотке крови. повышение уровня пролактина в сыворотке крови. повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. повышение уровня тестостерона. инфекция. реакция в месте инъекции. задержка неорганического фосфата. раздражение в месте инъекции. синдром Корсакова (безалкогольный). отек губ. очаговая инфекция (абсцесс). целлюлит. недомогание. злокачественное новообразование простаты. мигрень. скелетно-мышечная боль в груди. скелетно-мышечная боль. нефролитиаз. болезненность сосков (чувствительность). неиммунная анафосилаксия (может возникнуть при высоких дозах). воспаление полости рта. язва слизистой оболочки полости рта. нарушение оргазма (у мужчин). остеопороз. папулезная сыпь. пелиозный гепатит. периферическая венозная недостаточность. отек глотки. боль в глотке. поллакиурия. задержка калия. приапизм. длительное АЧТВ. пролонгированное ПВ. интраэпителиальная неоплазия предстательной железы. легочная эмболия (включая легочную масляную микроэмболию). почечная колика. нарушение функции почек. почечная боль. респираторный дистресс. беспокойство,обратимый ишемический неврологический дефицит. ринит. нарушение сна. храп. задержка натрия. сперматоцеле. стоматит. суицидальные мысли. обморок. СКВ. тахикардия. боль в яичках. тромбоцитопения. тромбоэмболия. тромбоз артерий верхних отделов брюшной полости. боль в ушах. преходящая боль при мочеиспускании. вазодилатация. венозная тромбоэмболия. отслойка стекловидного тела. нарушение голоса. ксеростомия.