Active ingredients
- Cetirizine (10 мг)
Pharmacological Group
ATX code
R06AE07 Цетиризин.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
| оболочка: гипромеллоза; макрогола стеарат; МКЦ; пропиленгликоль; титана диоксид Е171 |
В блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Description of the dosage form
Эллипсовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Characteristics of the substance
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина.
Pharmacodynamics
Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжительность - более 24 На фоне курсового лечения толерантность не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Pharmacokinetics
Быстро всасывается из ЖКТ. maxCmax достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения maxCmax и снижает ее величину на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 до 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг. В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Препарат не кумулирует; 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный сl цетиризина составляет 53 мл/мин. 1/2T1/2 у взрослых составляет 7-10 у детей 6-12 лет - 6 2-6 лет - 5 от 0,5 года до 2 лет - 3,1 У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). Цетиризин проникает в грудное молоко. У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий сl снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения цетиризина на 50% и снижение его общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Indications for use
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд. Чихание. Ринорея. Слезотечение. Гиперемия конъюнктивы). Крапивница (в тч хроническая идиопатическая крапивница). Поллиноз (сенная лихорадка). Зудящие аллергические дерматозы. Ангионевротический отек.
Contraindications
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Недостаточность лактазы. Галактоземия. Глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью - при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью - при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 мг (1 табл. 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл. 2 раза в день. У пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина - 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой хронической почечной недостаточности (Cl креатинина - 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут через день.
Side effects
Сонливость, чувство усталости, сухость во рту, редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).
Interaction
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Overdose
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг). Сухость во рту. Сонливость. Задержка мочеиспускания. Запор. Беспокойство. Повышенная раздражительность.
Лечение. Следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Лечение. Следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Application precautions
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения цетиризином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения. У пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сetirizine.
Повышенная чувствительность к цетиризину. гидроксизину или любым производным пиперазина. терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин). возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли. ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина). возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки). беременность.Side effects of the components
Побочные эффекты сetirizine.
Данные, полученные в клинических исследованиях.Результаты клинических исследований продемонстрировали. что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС. включая сонливость. утомляемость. головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие. сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания. нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные. полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований. направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС. применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов. на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения. Утомляемость - 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы. Головокружение - 1,1 и 0,98%; головная боль - 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ. Боль в животе - 0,98 и 1,08%; сухость во рту - 2,09 и 0,82%; тошнота - 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики. Сонливость - 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Фарингит - 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ. Диарея - 1 и 0,6%.
Со стороны психики. Сонливость - 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Ринит - 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения. Утомляемость - 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения.
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA >MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Нарушение метаболизма и расстройства питания. Частота неизвестна - повышение аппетита.
Со стороны психики. Нечасто - возбуждение. редко - агрессия. спутанность сознания. депрессия. галлюцинации. нарушение сна. очень редко - тик. частота неизвестна - суицидальные идеи.
Со стороны нервной системы. Нечасто - парестезии. редко - судороги. очень редко - извращение вкуса. дискинезия. дистония. обморок. тремор. частота неизвестна - нарушение памяти. в тч амнезия.
Со стороны органа зрения. Очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха. Частота неизвестна - вертиго.
Со стороны ССС. Редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - диарея.
Гепатобилиарные расстройства. Редко - изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).
Со стороны кожи. Нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Общие расстройства. Нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.
Исследования. Редко - повышение массы тела.