Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Used in the treatment of
- T43.3 Poisoning, phenothiazine antipsychotics and neuroleptics
- S06 Intracranial injury
- R41.8.0* Intellectual and mnestic disorders
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- G90 Disorders of autonomic nervous system
- F48 Other neurotic disorders
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Ампулы по 1 мл; 2 мл; 5 мл, содержащие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Ампулы по 1 мл; 2 мл; 5 мл, содержащие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Composition
Активные вещества:
50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора,.
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций.
50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора,.
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций.
Pharmacokinetics
При однократном и курсовом применении Мексиданта максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0,58 При введении в дозе 400-500 мг maxCmax в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0,7-1,3 часа. В то же время Мексидант быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.
Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит - фосфат 3‑оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит - фосфат 3‑оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Pharmacodynamics
Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфата) и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Pharmacological action
Мексидант относится к классу 3‑оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Indications for use
Мексидант назначают в составе комплексной терапии при:
- Остром нарушении мозгового кровообращения,.
- Черепно-мозговой травме,.
- Дисциркуляторной энцефалопатии,.
- Вегетососудистой дистонии,.
- Невротических расстройствах с синдромом тревоги,.
- Интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза ( нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),.
- Купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств.
- Остром нарушении мозгового кровообращения,.
- Черепно-мозговой травме,.
- Дисциркуляторной энцефалопатии,.
- Вегетососудистой дистонии,.
- Невротических расстройствах с синдромом тревоги,.
- Интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза ( нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),.
- Купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств.
Contraindications
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью.
Аллергические заболевания в анамнезе.
С осторожностью.
Аллергические заболевания в анамнезе.
Method of drug use and dosage
Мексидант назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.
Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.
При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.
При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Side effects
Со стороны пищеварительной системы:
Редко. Тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны центральной нервной системы:
Редко. Сонливость. Возможны аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном). Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Редко. Тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны центральной нервной системы:
Редко. Сонливость. Возможны аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном). Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Interaction
При сочетанном применении Мексидант усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Overdose
Симптомы. Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение. Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Лечение. Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Special instructions
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Гиперчувствительность. острая почечная недостаточность. острая печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью. детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).Использование препарата Ethylmethylhydroxypyridine succinate при кормлении грудью.
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью (недостаточно данных по эффективности и безопасности).Side effects of the components
Побочные эффекты Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%). часто (>1. <10%). нечасто (>0,1. <1%). редко (>0,01. <0,1%). очень редко (<0,01%). частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов. Очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель. першение в горле. дискомфорт в грудной клетке. затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - сухость во рту. тошнота. боль. жжение и дискомфорт в эпигастральной области. изжога. метеоризм. диарея. ощущение неприятного запаха. металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко - ощущение тепла.
Year of updating the information
Особые отметки: