Active ingredients
Pharmacological Group
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата 2,07 мг) | 2 мг |
| вспомогательные вещества: | |
| состав ядра таблетки: кремний коллоидный безводный; магния стеарат; крахмал картофельный; повидон; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат | |
| состав пленочной оболочки: кремний коллоидный безводный; титана диоксид E171, 77891; макрогол 6000; «Сепифилм 003» (состав: гипромеллоза и макрогола стеарат); черный оксид железа E172, сI77499 |
В контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Description of the dosage form
Светло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Pharmacological action
Фармакологическое действие - эстрогенное.
Содержит эстрадиол, идентичный эндогенному, вырабатываемому яичниками.
Содержит эстрадиол, идентичный эндогенному, вырабатываемому яичниками.
Pharmacodynamics
Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой.
Системы. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию.
Остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и.
Психоэмоциональные расстройства.
Системы. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию.
Остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и.
Психоэмоциональные расстройства.
Pharmacokinetics
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При первом прохождении через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны. Выделяется с желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируется. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Продукты метаболизма выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов.
Indications for use
Лечение симптомов. связанных с недостаточностью эстрогенов у женщин в постменопаузе: климактерический синдром (вазомоторная лабильность. атрофия урогенитальных органов). профилактика постменопаузного остеопороза и связанных с ним переломов костей.
Contraindications
Беременность или подозрение на беременность. период лактации. наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочных желез. выявленная эстрогензависимая опухоль (в тч половых органов). острые или хронические заболевания печени или наличие таких заболеваний в анамнезе. если показатели функции печени не нормализовались. синдромы Дубина - Джонсона или Ротора. тромбоэмболические заболевания (в тч в анамнезе). тромбофлебит. нерегулярные вагинальные кровотечения неясной этиологии. тяжелые заболевания сердца и почек. повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт). ретинопатия. ангиопатия. серповидно-клеточная анемия. нарушения жирового обмена. сильный зуд или холестатическая желтуха (в тч усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов. отосклероз (в тч его обострение во время беременности). воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит. эндометрит). гиперэстрогенная стадия климактерического периода. диффузные заболевания соединительной ткани. опухоли гипофиза.
Относительные противопоказания: бронхиальная астма. сахарный диабет. мигрень. эпилепсия. артериальная гипертензия. сердечная недостаточность. ИБС. печеночная и/или почечная недостаточность. отечный синдром. эндометриоз. фиброзно-кистозная мастопатия. порфирия.
Относительные противопоказания: бронхиальная астма. сахарный диабет. мигрень. эпилепсия. артериальная гипертензия. сердечная недостаточность. ИБС. печеночная и/или почечная недостаточность. отечный синдром. эндометриоз. фиброзно-кистозная мастопатия. порфирия.
Use during pregnancy and lactation
Установленная или предполагаемая беременность, период лактации являются противопоказаниями к применению препарата.
Side effects
Со стороны мочеполовой системы. Мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы и/или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения), изменение либидо.
Со стороны эндокринной системы. Напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение ими секрета.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, спазмы, боль в эпигастральной области, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тробоэмболия.
Со стороны кожных покровов. Хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.
Со стороны органа зрения. Дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения из-за изменения кривизны роговицы.
Со стороны ЦНС. Головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.
Прочие. Увеличение или снижение массы тела, при длительном применении - нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.
Со стороны эндокринной системы. Напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение ими секрета.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, спазмы, боль в эпигастральной области, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тробоэмболия.
Со стороны кожных покровов. Хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.
Со стороны органа зрения. Дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения из-за изменения кривизны роговицы.
Со стороны ЦНС. Головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.
Прочие. Увеличение или снижение массы тела, при длительном применении - нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.
Interaction
Барбитураты, транквилизаторы, наркотические анальгетики, наркозные и некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола, снижают действие препарата.
Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.
Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств.
Ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает толерантность к глюкозе, поэтому может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств.
Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.
Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств.
Ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает толерантность к глюкозе, поэтому может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и то же время суток, ежедневно по 1 табл. в день (2 мг), без перерывов. Длительность лечения - 6 мес, после чего проводится медицинское обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или находящихся в менопаузе лечение можно начинать в любой день; у которых есть менструации, первую таблетку назначают с 5 дня менструального цикла. Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с прогестагеном для защиты эндометрия.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Application precautions
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Прежде чем начать лечение эстрадиолом больной следует провести тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, обращая особое внимание на АД, состояние молочных желез, органы брюшной полости и малого таза и, в случае необходимости, цитологический анализ эндометрия.
При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
Риск появления гиперплазии эндометрия и карциномы возрастает при длительной монотерапии эстрогенами (более 1 года). Соответствующее дополнение прогестагена к терапии эстрогеном снижает этот риск.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, несколько возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
Больных, находящихся на длительном лечении, необходимо подвергать регулярному обследованию молочных желез, в тч научить их регулярному самообследованию. В случае необходимости маммографию проводят регулярно. Следует проявить особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Больных с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать артериальное давление.
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
За 4-6 нед до планируемых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.
Кроме того, прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания;
- значительное повышение АД;
- появление желтухи;
- появление мигренеподобной головной боли;
- внезапное нарушение зрения;
- беременность.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Прежде чем начать лечение эстрадиолом больной следует провести тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, обращая особое внимание на АД, состояние молочных желез, органы брюшной полости и малого таза и, в случае необходимости, цитологический анализ эндометрия.
При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
Риск появления гиперплазии эндометрия и карциномы возрастает при длительной монотерапии эстрогенами (более 1 года). Соответствующее дополнение прогестагена к терапии эстрогеном снижает этот риск.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, несколько возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
Больных, находящихся на длительном лечении, необходимо подвергать регулярному обследованию молочных желез, в тч научить их регулярному самообследованию. В случае необходимости маммографию проводят регулярно. Следует проявить особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Больных с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать артериальное давление.
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
За 4-6 нед до планируемых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.
Кроме того, прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания;
- значительное повышение АД;
- появление желтухи;
- появление мигренеподобной головной боли;
- внезапное нарушение зрения;
- беременность.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Storage conditions
При температуре 15-30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Used in the treatment of
- O62.2 Other uterine inertia
- O48 Prolonged pregnancy
- N97 Female infertility
- N95.1 Menopausal and female climacteric states
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- N94.1 Dyspareunia
- N91.5 Oligomenorrhoea, unspecified
- N91.0 Primary amenorrhoea
- N91.1 Secondary amenorrhoea
- N76.8 Other specified inflammation of vagina and vulva
- N76 Other inflammation of vagina and vulva
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- N30.3 Trigonitis
- M81 Osteoporosis without pathological fracture
- L68.8 Other hypertrichosis
- L68.0 Hirsutism
- L64 Androgenic alopecia
- E29.1 Testicular hypofunction
- E28.3 Primary ovarian failure
- E28.8 Other ovarian dysfunction
- C61 Malignant neoplasm of prostate
- C50 Malignant neoplasm of breast
- Z30.0 General counselling and advice on contraception
- Z58.4 Exposure to radiation
Contraindications of the components
Противопоказания Estradiol.
Гиперчувствительность. эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них. опухоли печени (в тч в анамнезе). серповидно-клеточная анемия. герпес. отосклероз (в тч обострение во время беременности). ретинопатия или ангиопатия. холестатическая желтуха или постоянный зуд (в тч усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов). заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз). необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза). тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы). тромбофлебит. тромбоз или тромбоэмболические состояния. ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе). воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит. эндометрит). гиперкальциемия. ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов. активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов. применяющиеся для лечения. повышают риск развития инфаркта миокарда. тромбоэмболии легочных сосудов. тромбофлебита).
Side effects of the components
Побочные эффекты Estradiol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. мигрень. депрессия. хорея. нарушение зрения (изменение кривизны роговицы). дискомфорт при ношении контактных линз.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тромбоэмболия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз). боль в эпигастральной области. метеоризм. диарея. анорексия. холестатическая желтуха. холелитиаз. гепатит. панкреатит. кишечная и желчная колика.
Со стороны мочеполовой системы. У женщин - кровотечения «прорыва». маточные кровотечения неясной этиологии. изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения. метроррагия (признак передозировки эстрадиола). предменструальный синдром. аменорея. дисменорея. увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки. изменение цервикальной секреции. изменение характера вагинальных выделений. вагинальный кандидоз. гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена). карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой). симптомы цистита (без бактериального заражения). при длительном применении - склероз яичников. болезненность. чувствительность и увеличение размеров молочных желез. повышение либидо. у мужчин - болезненность и чувствительность грудных желез. гинекомастия. снижение либидо.
Со стороны кожных покровов. Хлоазма или меланодермия. контактный дерматит. геморрагическая сыпь. узловатая эритема. многоформная эритема. алопеция. гирсутизм. зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).
Прочие. Изменение массы тела. снижение толерантности к углеводам. ухудшение течения порфирии. спазмы икроножных мышц. при длительном применении - нарушение обмена натрия. кальция и воды с образованием периферических отеков.