Active ingredients
- Fluconazole (50 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J02AC01 Флуконазол.
Used in the treatment
- R82.9 Other and unspecified abnormal findings in urine
- N51.2 Balanitis in diseases classified elsewhere
- D84.9 Immunodeficiency, unspecified
- C80 Malignant neoplasm without specification of site
- B49 Unspecified mycosis
- B45.1 Cerebral cryptococcosis
- B45.2 Cutaneous cryptococcosis
- B45.0 Pulmonary cryptococcosis
- B45 Cryptococcosis
- B39 Histoplasmosis
- B38 Coccidioidomycosis
- B37.9 Candidiasis, unspecified
- B37.8 Candidiasis of other sites
- B37.6 Candidal endocarditis (I39.8*)
- B37.7 Candidal sepsis
- B37.5 Candidal meningitis (G02.1*)
- B37.3 Candidiasis of vulva and vagina (N77.1*)
- B37.4 Candidiasis of other urogenital sites
- B37.1 Pulmonary candidiasis
- B37.2 Candidiasis of skin and nail
- B37.0 Candidal stomatitis
- B35.4 Tinea corporis
- B35.6 Tinea cruris
- B35.3 Tinea pedis
- B35.1 Tinea unguium
- B20.5 HIV disease resulting in other mycoses
- B20.4 HIV disease resulting in candidiasis
- Z51.0 Radiotherapy session
- Z51.1 Chemotherapy session for neoplasm
- Z94 Transplanted organ and tissue status
- Z97.2 Presence of dental prosthetic device (complete)(partial)
- B45.9 Cryptococcosis, unspecified
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| флуконазол | 50 мг |
| 100 мг | |
| 150 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; тальк; кремния диоксид коллоидный; натрия крахмала гликолят; магния стеарат |
В блистере 7 шт.; в пачке картонной 1 блистер (50 и 100 мг), или в стрипе 1 шт.; в пачке картонной 1 стрип (150 мг).
Description of the dosage form
Капсулы 50 мг. Твердые желатиновые капсулы серого/белого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 50 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 100 мг. Твердые желатиновые капсулы зеленого/белого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 100 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 150 мг. Твердые желатиновые капсулы синего/белого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 150 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 200 мг. Твердые желатиновые капсулы черного/оранжевого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 200 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 100 мг. Твердые желатиновые капсулы зеленого/белого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 100 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 150 мг. Твердые желатиновые капсулы синего/белого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 150 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 200 мг. Твердые желатиновые капсулы черного/оранжевого цвета, на которых напечатано @SYSCAN 200 и имеется монограмма логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Pharmacological action
Противогрибковое широкого спектра.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают обычно 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности, подтвержденной микробиологическим исследованием; при криптококковом менингите лечение продолжают по крайней мере в течение 6-8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, затем - по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности дозу можно увеличить до 400 мг/сут. Длительность лечения зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе - обычно 50-100 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном сandida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При высоком риске генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов >1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза, в то время как в части случаев оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза - 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза - 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химио- или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых).
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде, и при однократном его приеме у больных с нарушениями функции почек изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. Если сl креатинина составляет >50 мл/мин, применяется обычная доза, при сl креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, затем - по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности дозу можно увеличить до 400 мг/сут. Длительность лечения зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе - обычно 50-100 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном сandida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При высоком риске генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов >1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза, в то время как в части случаев оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза - 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза - 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химио- или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых).
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде, и при однократном его приеме у больных с нарушениями функции почек изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. Если сl креатинина составляет >50 мл/мин, применяется обычная доза, при сl креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Fluconazole.
Гиперчувствительность. Одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше. Совместное применение с ЛС. Которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством сYP3A4 (такие как цизаприд. Астемизол. Хинидин) - см «Взаимодействие».Использование препарата Fluconazole при кормлении грудью.
При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола - 400-800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна.Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Side effects of the components
Побочные эффекты Fluconazole.
У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе.При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448). Получавших однократную дозу флуконазола 150 мг. Суммарная частота побочных эффектов. Возможно связанных с приемом лекарства. Составила 26%. У пациентов. Получавших препарат сравнения (n=448) - 16%. Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом флуконазола. Были: головная боль (13%). Тошнота (7%). Абдоминальная боль (6%). Диарея (3%). Диспепсия (1%). Головокружение (1%). Извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях.
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах - у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты. Которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%). Головная боль (1,9%). Кожная сыпь (1,8%). Рвота (1,7%). Абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазолассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазолом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита. Холестаза. Фульминантной печеночной недостаточности. Включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД. Злокачественные новообразования). Большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию. Включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов. Получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин. Фенитоин. Изониазид. Вальпроевая кислота. Пероральные гипогликемические средства - производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции. Сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС. Судороги.
Дерматологические. Эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические. Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей.
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день − 17 лет. Леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней. Побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев. У пациентов. Получавших препарат сравнения (n=451) - в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев - повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) - у 1,4% пациентов.