Active ingredients
- Felodipine (10.000 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C08CA02 Фелодипин.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 2,500/5,000/10,000 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 25,200/23,950/21,450 мг; МКЦ (тип Avicel PH 101) - 51,750/50,500/48,000 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) - 110,000/110,000/110,000 мг; повидон (тип K-25) - 7,350/7,350/7,350 мг; пропилгаллат - 0,067/0,067/0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90 M) - 8,000/8,000/8,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,300/1,300/1,300 мг; магния стеарат - 0,833/0,833/0,833 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) - 6,149/6,666/6,572 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - - /0,019/0,081 мг; краситель железа оксид желтый (E172) - 0,192/0,007/0,044 мг; титана диоксид (Е171) - 0,954/0,435/0,467 мг; тальк - 0,930/1,008/0,992 мг; пропиленгликоль - 1,074/1,165/1,144 мг |
Description of the dosage form
Дозировка 2,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «2.5» на одной стороне, без запаха.
Дозировка 5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «5» на одной стороне, без запаха.
Дозировка 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне, без запаха.
На изломе таблетки видно ядро от белого до почти белого цвета (для всех дозировок).
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. 10 табл. в блистере Ал-ПВХ/ПЭ/ПВДХ/. 3, 6 или 10 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные прозрачные перфорированные наклейки.
Дозировка 5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «5» на одной стороне, без запаха.
Дозировка 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне, без запаха.
На изломе таблетки видно ядро от белого до почти белого цвета (для всех дозировок).
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. 10 табл. в блистере Ал-ПВХ/ПЭ/ПВДХ/. 3, 6 или 10 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные прозрачные перфорированные наклейки.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное, антиангинальное, блокирующее медленные кальциевые каналы.
Гипотензивное, антиангинальное, блокирующее медленные кальциевые каналы.
Pharmacodynamics
Фелодипин относится к БМКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Pharmacokinetics
Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. 1/2T1/2 фелодипина составляет 25 При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Особые группы пациентов.
У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
У больных с нарушенной функцией почек, в тч и при проведении гемодиализа фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через ГЭБ и плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. 1/2T1/2 фелодипина составляет 25 При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Особые группы пациентов.
У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
У больных с нарушенной функцией почек, в тч и при проведении гемодиализа фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через ГЭБ и плаценту и выделяется с грудным молоком.
Indications for use
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ);
Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Contraindications
Повышенная чувствительность к фелодипину или к другим компонентам, входящим в состав препарата;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Острый инфаркт миокарда;
Нестабильная стенокардия;
Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца;
Динамический стеноз выносящего тракта сердца;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
Беременность;
Период грудного вскармливания (в связи с недостаточным опытом применения);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Острый инфаркт миокарда;
Нестабильная стенокардия;
Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца;
Динамический стеноз выносящего тракта сердца;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
Беременность;
Период грудного вскармливания (в связи с недостаточным опытом применения);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Method of drug use and dosage
Внутрь, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия. Взрослые (в тч пожилые). Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия. Взрослые. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Артериальная гипертензия. Взрослые (в тч пожилые). Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия. Взрослые. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Side effects
Также как при применении других БМКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок.
Со стороны ССС. Очень часто - периферические отеки; часто - приливы крови к лицу; редко - тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей. Нечасто - сыпь, зуд кожи; редко - крапивница; очень редко - реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Редко - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко - поллакиурия.
Прочие. Нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок.
Со стороны ССС. Очень часто - периферические отеки; часто - приливы крови к лицу; редко - тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей. Нечасто - сыпь, зуд кожи; редко - крапивница; очень редко - реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Редко - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко - поллакиурия.
Прочие. Нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.
Interaction
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин, эритромицин, интраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин, эритромицин, интраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
Overdose
Симптомы. Выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение. Проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.
Лечение. Проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.
Special instructions
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда. Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение почечной функции; сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких. Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
FLDP-RU-00173-DOC/PHARM-03.2022.
FLDP-RU-00173-DOC/PHARM-03.2022.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Felodipine.
Гиперчувствительность (в тч к другим производным дигидропиридина). выраженная артериальная гипотензия. острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда. кардиогенный шок. клинически значимый аортальный стеноз. декомпенсированная сердечная недостаточность. беременность. кормление грудью.Противопоказания Phenazone.
Гиперчувствительность.Использование препарата Felodipine при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects of the components
Побочные эффекты Felodipine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% - приливы; 0,1-1% - тахикардия; 0,01-0,1% - обморок.Со стороны нервной системы и органов чувств). ≥1% - головная боль. 0,1-1% - усталость. слабость. головокружение. парестезия. <0,01% - миалгия.
Со стороны мочеполовой системы. ≥1% - периферические отеки (лодыжек. стоп. голеней). <0,01% - увеличение частоты мочеиспускания. 0,01-0,1% - сексуальные нарушения. импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: 0,1-1% - тошнота; 0,01-0,1% - рвота; <0,01% - гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,01-0,1% - артралгия.
Со стороны кожных покровов: 0,1-1% - сыпь, зуд; <0,01% - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: 0,01-0,1% - крапивница; <0,01% - лихорадка, ангионевротический отек.
Прочие: 0,01-0,1% - гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).