Active ingredients
- Carvedilol (12.5 мг)
Pharmacological Group
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| карведилол | 12,5 мг |
| 25 мг | |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза |
В контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Pharmacological action
Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное, вазодилатирующее.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Pharmacodynamics
Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.
У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.
Pharmacokinetics
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность - около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 Т1/2 - 6-10 Выводится в основном с желчью.
У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Indications for use
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.
Contraindications
Гиперчувствительность. хронические обструктивные заболевания легких. тяжелая печеночная недостаточность. выраженная брадикардия. синдром слабости синусового узла. AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма). декомпенсированная сердечная недостаточность. легочная гипертензия или кардиогенный шок. артериальная гипотензия. беременность. кормление грудью. возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко - «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы. Чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы. Тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов. Обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции. Экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие. Гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко - «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы. Чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы. Тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов. Обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции. Экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие. Гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Interaction
Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы ( в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал - снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем - 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия. Начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем - 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия. Начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед.
Overdose
Симптомы. Выраженное понижение АД. брадикардия. нарушение дыхательной функции (в тч бронхоспазм). сердечная недостаточность. кардиогенный шок. остановка сердца.
Лечение. Промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Application precautions
С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Special instructions
Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания сarvedilol.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм ). декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). требующая назначения инотропных препаратов. вазодилататоров. диуретиков). выраженная брадикардия. AV блокада II-III степени. синоатриальная блокада. синдром слабости синусного узла. кардиогенный шок. хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом. бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола). тяжелые поражения печени.Side effects of the components
Побочные эффекты сarvedilol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. астения. синкопальные состояния (редко и. как правило. только в начале лечения). мышечная слабость (чаще в начале лечения). расстройства сна. депрессия. парестезия. ксерофтальмия. понижение слезовыделения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия. нарушение AV проводимости. постуральная гипотензия. боль в груди. стенокардия. ухудшение периферического кровообращения. прогрессирование сердечной недостаточности. обострение симптомов синдрома Рейно. отечный синдром. тромбоцитопения. лейкопения. повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. тошнота. рвота. боль в животе. диарея. обстипация. повышение уровня трансаминаз в крови.
Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, в тч аллергическая экзантема, крапивница, зуд.
Прочие. Отеки и боль в конечностях. увеличение массы тела. гипергликемия. гипербилирубинемия. гиперхолестеринемия. гриппоподобный синдром. обострение симптомов псориаза.