By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Agenerase

CheckAnalogsCompareThe price unknown
Can't order it
  1. Active ingredients
  2. Pharmacological Group
  3. Analogs by action
  4. ATX code
  5. Used in the treatment of
  6. Composition
  7. Description of the dosage form
  8. Pharmacological action
  9. Characteristics of the substance
  10. Pharmacodynamics
  11. Pharmacokinetics
  12. Indications for use
  13. Contraindications
  14. Use during pregnancy and lactation
  15. Method of drug use and dosage
  16. Side effects
  17. Interaction
  18. Overdose
  19. Application precautions
  20. Special instructions
  21. Storage conditions
  22. Expiration date
  23. Contraindications of the components
  24. Side effects of the components

Active ingredients

Pharmacological Group

Drugs for the treatment of HIV infection || HIV protease inhibitors

Analogs by action

ATX code

 J05AE05 Ампренавир.

Used in the treatment of

Composition

Капсулы 1 капс.
ампренавир 50 мг
150 мг
вспомогательные вещества: d-альфа токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат; макрогол 400; пропиленгликоль; желатин; глицерин; D-сорбит; раствор производных сорбита; титана диоксид; красные чернила (для маркировки капсул)

 В пластиковых флаконах 240 или 480 шт.
Раствор для приема внутрь 1 мл
15 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; макрогол 400; d-альфа токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат; ацесульфам калия; натрия сахарин; натрия хлорид; искусственный виноградный ароматизатор; натуральный мятный ароматизатор; ментол; безводная лимонная кислота; натрия цитрата дигидрат; очищенная вода

 В пластиковом флаконе 240 мл, в комплекте с мерным стаканчиком; в коробке 1 комплект.

Description of the dosage form

 Капсулы. Продолговатые непрозрачные от почти белого до кремового цвета мягкие желатиновые капсулы. На капсулах имеется надпись «GX сC1» (капсулы по 50 мг) и «GX сC2» (капсулы по 150 мг).
 Раствор для приема внутрь. Прозрачный раствор от бледно-желтого до желтого цвета со вкусом винограда.

Pharmacological action

 Фармакологическое действие -.
 Противовирусное.
 Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ, нарушает расщепление полипротеинов и репликацию ВИЧ−1 и ВИЧ−2.

Characteristics of the substance

 Непептидный конкурентный ингибитор протеазы ВИЧ.
 Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ, нарушает расщепление полипротеинов и репликацию ВИЧ−1 и ВИЧ−2.

Pharmacodynamics

 Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса.

Pharmacokinetics

 Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения сmax - 1-2 ч (капсулы) и около 0,75 ч (раствор). Второй пик концентрации наблюдается через 10-12 ч (обусловлен поздним всасыванием или кишечно-печеночной рециркуляцией). При приеме внутрь капсул в дозе 1200 мг 2 раза в сутки средняя стационарная maxCmax составляет 5,36 (0,92-9,81) мкг/мл, а минимальная концентрация - 0,28 (0,12-0,51) мкг/мл. При приеме с интервалом 12 ч AUC составляет в среднем 18,46 (3,02-32,95) мкг/ч/мл. Раствор для приема внутрь имеет меньшую биодоступность по сравнению с капсулами, для раствора AUC и maxCmax ниже приблизительно на 14 и 19% соответственно. Прием пищи снижает AUC на 14-25%, а сmax - приблизительно на 33% (клинически значимыми эти изменения не являются). Кажущийся объем распределения - 430 л. Содержание в спинномозговой жидкости составляет менее 1% уровня в плазме. Связывание с белками крови (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбумином) - 90%. Метаболизируется в печени с участием изофермента сYP3A4 цитохрома Р450. Т1/2 - 7,1-10,6 Выводится с мочой (около 14% дозы, в тч 3% в неизмененном виде) и с фекалиями (около 75%). При длительном приеме внутрь в терапевтических дозах существенной кумуляции не наблюдается. У детей 4 лет и старше фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых. Отмечены значительные изменения фармакокинетики: AUC увеличивается приблизительно в 3 раза у пациентов с умеренными нарушениями функции печени и в 4 раза - у пациентов с тяжелыми нарушениями. Клиренс снижается соответственно увеличению AUC.

Indications for use

 ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Contraindications

 Гиперчувствительность, одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином, детский возраст (до 4 лет).

Use during pregnancy and lactation

 Возможно (предпочтительно капсулы), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и подростки старше 13 лет (масса тела более 50 кг): по 1200 мг (капсулы) или 1400 мг (раствор) 2 раза в сутки.
 Дети 4-12 лет и пациенты массой тела менее 50 кг. Капсулы - в дозе 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки; раствор - из расчета 22,5 мг/кг 2 раза в сутки или 17 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - не более 2400 мг (капсулы), 2800 мг (раствор).
 На фоне дисфункции печени доза уменьшается в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной - 450 мг (капсулы) или 513 мг (раствор) 2 раза в сутки; при выраженной - 300 мг (капсулы) или 342 мг (раствор) 2 раза в сутки. Детям с нарушением функции печени раствор не рекомендуется.
 Раствор следует назначать лицам, не способным проглотить капсулу.

Side effects

 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
 Прочие. Парестезия, утомляемость, головная боль, сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов, редко - синдром Стивенса-Джонсона.

Interaction

 Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента сYP3A4 цитохрома Р450 (сочетать с осторожностью). Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Рифампицин уменьшает концентрацию в плазме на 80%. Увеличивает AUC (на 200%) и усиливает побочные эффекты рифабутина (при необходимости совместного применения дозу рифабутина следует уменьшить в 2 раза). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов. Несовместим с триазоламом, мидазоламом (риск пролонгирования седативного эффекта), алкалоидами спорыньи.
 Ампренавир может вызвать повышение плазменных концентраций дапсона и эритромицина, итраконазола, алпразолама, лоразепама, диазепама, флуразепама, дилтиазема, никардипина, нифедипина, нимодипина, аторвастатина, флувастатина, ловастатина, правастатина, симвастатина, клозапина, карбамазепина, циметадина, лоратадина, пимозида, варфарина.
 Эритромицин, итраконазол, делавирдин, циметидин и ритонавир могут увеличивать сывороточные концентрации ампренавира; эфавиренз, невирапин, препараты, содержащие Hypericum perforatum,.
 - снижать его концентрацию в плазме.
 Отмечен синергизм действия в сочетании с аналогами нуклеозидов (в тч диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром оказывает аддитивный эффект.
 Результаты изучения взаимодействия Агенеразы с некоторыми препаратами представлены в таблице.
 Таблица.
 Взаимодействие Агенеразы с некоторыми препаратами.
Фармакокинетика ампренавира Одновременно применяемые препараты Фармакокинетика одновременно применяемых препаратов
сmax AUC сmin AUC
БИ БИ ДН Зидовудин УВ 40% УВ 31% ДН
БИ БИ ДН Ламивудин УМ 16% УМ 9% ДН
БИ БИ БИ Абакавир БИ БИ БИ
УВ 18% УВ 33% УВ 25% Индинавир УМ 22% УМ 38% УМ 27%
УМ 37% УМ 32% УМ 14% Саквинавир УВ 21% УМ 19% УМ 48%
УМ 14% УВ 9% УВ 189% Нелфинавир УВ 12% УВ15% УВ 14%
УМ 16% УВ 32% ДН Кетоконазол УВ 19% УВ 44% ДН
УМ 70% УМ 82% УМ 92 % Рифампицин ДН ДН ДН
УМ 7% УМ 15% УМ 15% Рифабутин УВ 127% УВ 204% УВ 349%
УВ 15% УВ 18% УВ 39% Кларитромицин УМ 10% БИ БИ

 УВ - увеличение; УМ - уменьшение; БИ - без изменений; ДН - данных нет; AUC - площадь под кривой «концентрация в плазме крови - время».

Overdose

 Лечение. Проведение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Application precautions

 Следует иметь в виду возможность усиления кровоточивости у пациентов с гемофилией типа А и В (иногда требуется дополнительное введение фактора VIII). Не рекомендуется одновременное назначение раствора (в состав входит пропиленгликоль) с дисульфирамом, препаратами, содержащими этиловый спирт или пропиленгликоль.
 Интервал между приемом антацидов и ампренавира должен составлять не менее 1.
 Рекомендуется контролировать состояние детей (с 4 лет) и взрослых, имеющих нарушение функции печени или почек, и при генетически обусловленном низком уровне фермента алкогольдегидрогеназы (например, у коренного населения Японии и Китая) с целью выявления побочных эффектов пропиленгликоля (судороги, ступор, тахикардия, гиперосмолярность, молочнокислый ацидоз, токсическое действие на почки, гемолиз).
 Следует иметь в виду, что лечение ампренавиром не предотвращает риск передачи ВИЧ, поэтому необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности при переливании крови и половых контактах.

Special instructions

 Рекомендуется переход на прием капсул, как только пациент сможет их проглатывать.
 Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Storage conditions

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Expiration date

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания Amprenavir.

 Гиперчувствительность. одновременный прием с терфенадином. цизапридом. астемизолом и рифампицином. возраст до 4 лет (раствор для приема внутрь. из-за наличия в нем пропиленгликоля).

Side effects of the components

Побочные эффекты Amprenavir.

 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Утомляемость, головная боль, оральная/периоральная парестезия.
 Прочие. Сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов; в единичных случаях - синдром Стивенса - Джонсона.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.