Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
V09IX01 Йобенгуан (123I).
Used in the treatment of
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного введения.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками. Флакон, паспорт и Инструкцию по медицинскому применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками. Флакон, паспорт и Инструкцию по медицинскому применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.
Composition
В 1 мл препарата содержится:
Активные вещества :
Йода-123 - не менее 100 Мбк.
М-йодбензилгуанидина сульфата - 0,3 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, сульфат-ионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.
Активные вещества :
Йода-123 - не менее 100 Мбк.
М-йодбензилгуанидина сульфата - 0,3 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, сульфат-ионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.
Pharmacokinetics
После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких.
Тканевая концентрация % дозы/г: печень - 0,76,.
Сердце - 0,64,.
Легкие - 0,17,.
Мышцы - 0,02,.
Кровь - 0,02.
Препарат выводится почками 40-55% за 24 часа и 70-90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.
Тканевая концентрация % дозы/г: печень - 0,76,.
Сердце - 0,64,.
Легкие - 0,17,.
Мышцы - 0,02,.
Кровь - 0,02.
Препарат выводится почками 40-55% за 24 часа и 70-90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.
Pharmacodynamics
Радиофармпрепарат (РФП) «М-йодбензилгуанидин,123I» имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном - норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.
РФП «М-йодбензилгуанидин,123I» является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.
Накопление «М-йодбензилгуанидина,123I» в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:
1 - энергозависимым - натрий-зависимым путем;
2 - энергонезависимым - путем механической диффузии.
В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем.
После попадания в клетку большая часть «М-йодбензилгуанидина,123I» при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.
РФП «М-йодбензилгуанидин,123I» является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.
Накопление «М-йодбензилгуанидина,123I» в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:
1 - энергозависимым - натрий-зависимым путем;
2 - энергонезависимым - путем механической диффузии.
В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем.
После попадания в клетку большая часть «М-йодбензилгуанидина,123I» при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.
Indications for use
«М-йодбензилгуанидин,123I» применяется для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики катехоламиновых опухолей.
«М-йодбензилгуанидин,123I» накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом. Феохромоцитом. Апудом (карциноидов). Симпатических параганглиом. Медуллярного рака щитовидной железы. А также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.
Накопление «М-йодбензилгуанидина,123I» в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях. Сердечной недостаточности. Кардиомиопатиях различного происхождения. В том числе диабетической. Ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.
Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.
«М-йодбензилгуанидин,123I» накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом. Феохромоцитом. Апудом (карциноидов). Симпатических параганглиом. Медуллярного рака щитовидной железы. А также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.
Накопление «М-йодбензилгуанидина,123I» в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях. Сердечной недостаточности. Кардиомиопатиях различного происхождения. В том числе диабетической. Ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.
Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.
Contraindications
· Гиперчувствительность к препарату или к его компонентам;
· Применение во время беременности и в период лактации.
· Применение во время беременности и в период лактации.
Method of drug use and dosage
Препарат вводят внутривенно в положении больного лежа или сидя.
Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.
Рекомендуемые дозы : взрослым пациентам - 110-300 МБк;
При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128?128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «М‑ЙОДБЕНЗИЛГУАНИДИН ,123 I ».
Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.
Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.
Рекомендуемые дозы : взрослым пациентам - 110-300 МБк;
При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128?128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «М‑ЙОДБЕНЗИЛГУАНИДИН ,123 I ».
Органы | Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк |
Мочевой пузырь | 0,0874 |
Надпочечники | 0,0089 |
Красный костный мозг | 0,0091 |
Селезенка | 0,0072 |
Все тело | 0,0098 |
Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.
Side effects
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.
Interaction
За 2 недели перед проведением исследования с препаратом «М-йодбензилгуанидин,123I» следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления «М-йодбензилгуанидина,123I» в миокарде и катехоламиновых опухолях.
Overdose
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Special instructions
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Conditions of vacation from pharmacies
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть. Отпускается только по заказ-заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.
Storage conditions
Препарат хранят в соответствие с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Expiration date
Срок годности препарата 10,0 часов с даты и времени изготовления.
Contraindications of the components
Противопоказания Iobenguane [123I].
Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.[[w.Побочные эффекты Iobenguane [123I].
Не выявлены.Year of updating the information
Особые отметки: