Active ingredients
- Tegafur (400 мг)
Pharmacological Group
ATX code
L01BC03 Тегафур.
Used in the treatment
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| тегафур | 400 мг |
| вспомогательные вещества: стеариновая кислота | |
| состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124) |
Во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Description of the dosage form
Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Pharmacological action
Противоопухолевое,.
Цитостатическое.
Цитостатическое.
Pharmacodynamics
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
Pharmacokinetics
При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. сmax препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Indications for use
• рак толстой и прямой кишки;
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• диффузный нейродермит;
• кожные лимфомы.
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• диффузный нейродермит;
• кожные лимфомы.
Contraindications
• повышенная чувствительность к препарату;
• терминальная стадия болезни;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• лейкопения (<3000/мкл);
• тромбоцитопения (<100000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);
• беременность;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью:
• нарушения кроветворения;
• нарушения функции печени и почек;
• нарушения метаболизма глюкозы;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• склонность к кровотечениям;
• инфекционные заболевания.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
• терминальная стадия болезни;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• лейкопения (<3000/мкл);
• тромбоцитопения (<100000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);
• беременность;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью:
• нарушения кроветворения;
• нарушения функции печени и почек;
• нарушения метаболизма глюкозы;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• склонность к кровотечениям;
• инфекционные заболевания.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Суточная доза - 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза - 30-40 г. Интервал между курсами - 4 нед. Доза Фторафура может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.
Side effects
Со стороны системы кроветворения. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов пищеварения. Тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы. Головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения. Диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков. Алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
Со стороны органов пищеварения. Тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы. Головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения. Диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков. Алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
Interaction
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Overdose
Симптомы. Усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение. Контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.
Лечение. Контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.
Special instructions
При назначении Фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tegafur.
Гиперчувствительность. Терминальная стадия заболевания. Угнетение костномозгового кроветворения. Выраженные изменения состава крови. Анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). Лейкопения (меньше 3·109/л). Тромбоцитопения (меньше 100·109/л). Тяжелое инфекционное заболевание. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Острые профузные кровотечения. Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность. Кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Tegafur.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Спутанность сознания. Сонливость. Атаксия. Эйфория. Диплопия. Слезотечение. Фиброз слезных протоков.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Тромбоцитопения. Анемия. Кардиалгия. Стенокардия. Ишемия миокарда. Инфаркт миокарда.
Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. Тошнота. Рвота. Анорексия. Диарея. Боль в животе. Мукозит (эзофагит. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени. Острый гепатит. Острый панкреатит.
Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит. Нарушение регенерации кожи. Ногтей и волос. Алопеция. Местные реакции при использовании мази - гиперемия. Сухость. Зуд. Шелушение и гиперпигментация.
Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок). Нарушение функции почек. Дегидратация. Лейкоэнцефалит. Интерстициальный пневмонит. Аносмия.