|
|
Действующие вещества
- Идебенон (30.0 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
N06BX13 Идебенон.
Используется в лечении
- R54 Старость
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R41.3.0* Снижение памяти
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F91.8 Другие расстройства поведения
Описание лекарственной формы
Капсулы.
Капсулы желатиновые твердые непрозрачные желтого цвета № 1. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок желтого или желто-оранжевого цвета с вкраплениями от светло-желтого до оранжевого цвета, допускаются белые вкрапления.
Капсулы, 30 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Капсулы желатиновые твердые непрозрачные желтого цвета № 1. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок желтого или желто-оранжевого цвета с вкраплениями от светло-желтого до оранжевого цвета, допускаются белые вкрапления.
Капсулы, 30 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
Состав на одну капсулу:
Действующее вещество. Идебенон - 30,0 мг.
Вспомогательные вещества. Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К‑17, магния стеарат.
Компоненты оболочки капсулы. Желатин, титана диоксид [Е171], краситель хинолиновый желтый [Е104], краситель солнечный закат желтый [Е110].
Действующее вещество. Идебенон - 30,0 мг.
Вспомогательные вещества. Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К‑17, магния стеарат.
Компоненты оболочки капсулы. Желатин, титана диоксид [Е171], краситель хинолиновый желтый [Е104], краситель солнечный закат желтый [Е110].
Фармакокинетика
Всасывание.
Абсорбция - быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.
Распределение.
Неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96% идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.
Метаболизм.
Метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99%) - конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы сYP2C19, сYP1A2 и сYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.
Выведение.
Период полувыведения составляет около 18 часов, выводится с мочой (около 60-80%) и фекальными массами.
Абсорбция - быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.
Распределение.
Неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96% идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.
Метаболизм.
Метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99%) - конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы сYP2C19, сYP1A2 и сYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.
Выведение.
Период полувыведения составляет около 18 часов, выводится с мочой (около 60-80%) и фекальными массами.
Фармакодинамика
Ноотропное средство, оказывающее метаболическое и трофическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, замедляет перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Является антиоксидантом. В эксперименте установлено, что под влиянием идебенона происходит ингибирование процессов апоптоза. В основе такого эффекта лежат как антиоксидантные свойства препарата, так и его способность стимулировать выработку нейротрофических факторов. В условиях эксперимента в культуре нервной ткани идебенон предотвращал образование свободных радикалов, при этом снижалась концентрация продуктов оксидантного повреждения белков. Идебенон активирует образование АТФ, а также утилизацию глюкозы в нервной ткани, параллельно снижается вероятность возникновения лактат-ацидоза. Помимо ацетилхолинергической системы, он действует на серотонинергическую систему. С первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее и антидепрессивное действие, ноотропное действие реализуется несколько позже, через 3-4 недели приема.
Показания к применению
|
|
При лечении когнитивных и поведенческих нарушений на фоне цереброваскулярной недостаточности и возрастных инволюционных изменений головного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к идебенону или другим компонентам препарата. Хроническая почечная недостаточность. Дефицит лактазы. Непереносимость лактозы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет.
С осторожностью.
Поскольку идебенон способен in vitro >in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов. Считается. Что он должен с осторожностью использоваться при указании в анамнезе на геморрагический инсульт или у пациентов. Которые получают антикоагулянты.
С осторожностью.
Поскольку идебенон способен in vitro >in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов. Считается. Что он должен с осторожностью использоваться при указании в анамнезе на геморрагический инсульт или у пациентов. Которые получают антикоагулянты.
При беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды (последний прием не позднее 17 ч).
По 30 мг (1 капсула) 2-3 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом.
По 30 мг (1 капсула) 2-3 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом.
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции идебенона (>10%), проявлявшиеся в различных клинических исследованиях были: тошнота, диспепсия, диарея (от легкой до умеренной, как правило, не требующая прекращения лечения), назофарингит, кашель, боль в спине. Большинство клинических исследований проводилось в достаточно специфичных условиях, и были использованы более высокие дозировки идебенона. На этом основании частота нежелательных реакций при клинических исследованиях может не отражать их частоту при клиническом применении. Информацию о нежелательных реакциях при клинических исследованиях следует рассматривать с целью идентификации лекарственнозависимых реакций и примерной их частоты.
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень часто. Назофарингит;
Частота неизвестна. Бронхит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна. Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна. Аллергический ринит, гиперемия лица.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна. Повышение плазменной концентрации общего холестерина и триглицеридов.
Нарушения психики:
Частота неизвестна. Бред, галлюцинации, возбуждение, дромомания, беспокойство, ступор.
Нарушения со стороны нервной системы:
Частота неизвестна. Судороги, гиперкинезы, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень часто. Кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто. Диарея;
Частота неизвестна. Диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна. Повышение активности аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и γ‑глутамилтрансферазы, носящее преходящий характер, желтушность кожных покровов и склер, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна. Кожная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто. Боль в спине;
Частота неизвестна. Боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна. Повышение плазменной концентрации мочевины, хроматурия.
Общие расстройства:
Частота неизвестна. Недомогание.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень часто. Назофарингит;
Частота неизвестна. Бронхит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна. Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна. Аллергический ринит, гиперемия лица.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна. Повышение плазменной концентрации общего холестерина и триглицеридов.
Нарушения психики:
Частота неизвестна. Бред, галлюцинации, возбуждение, дромомания, беспокойство, ступор.
Нарушения со стороны нервной системы:
Частота неизвестна. Судороги, гиперкинезы, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень часто. Кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто. Диарея;
Частота неизвестна. Диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна. Повышение активности аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и γ‑глутамилтрансферазы, носящее преходящий характер, желтушность кожных покровов и склер, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна. Кожная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто. Боль в спине;
Частота неизвестна. Боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна. Повышение плазменной концентрации мочевины, хроматурия.
Общие расстройства:
Частота неизвестна. Недомогание.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не установлено.
Передозировка
Симптомы. Усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.
Лечение. При необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.
Лечение. При необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.
Особые указания
Метаболиты идебенона могут вызвать хроматурию (изменение цвета мочи до красновато-коричневого), не требующую изменения дозы или отмены лечения. Однако, для исключения маскирующих заболеваний, при хроматурии необходим общий анализ мочи.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как, управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как, управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
|
|
Противопоказания Idebenone.
Гиперчувствительность, почечная недостаточность.Противопоказания Idoxuridine.
Гиперчувствительность.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Idebenone.
Психическое возбуждение, нарушение засыпания, головная боль, диспепсия, аллергические реакции.Побочные эффекты Idoxuridine.
Головная боль. спазм аккомодации. раздражение. боль. зуд. гиперемия век. отек в области век или глаза. светобоязнь. чрезмерное слезотечение (сужение или окклюзия слезной точки). помутнение роговицы. аллергические реакции. появление пятен или точечных дефектов эпителия роговицы.Год актуализации информации
Особые отметки: