|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Efavirenz.
Гиперчувствительность.Использование препарата Efavirenz при кормлении грудью.
Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например пероральные или другие гормональные контрацептивы).В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Категория действия на плод по FDA. D.
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Efavirenz.
Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных. получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями. по меньшей мере. средней тяжести. связанными с лечением. были:Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях. в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами. неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1-2 дней лечения и, как правило, проходили через 2-4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов. получавших эфавиренз. и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия - 1,6 и 0,6%. суицидальные мысли - 0,6 и 0,3%. нефатальные попытки суицида - 0,4 и 0%. агрессивное поведение - 0,4 и 0,3%. параноидные реакции - 0,4 и 0,3%. маниакальные реакции - 0,1 и 0%. Кроме этого. с частотой более 2% у пациентов. леченных эфавирензом. и в контрольной группе встречались: депрессия - 15,8 и 13,1%. тревога - 11,1 и 7,6%. нервозность - 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко - диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов. Сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний. которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения. у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес. в клинических испытаниях на больных. получавших по 600 мг эфавиренза. тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных. у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено). многоформная эритема или синдром Стивенса - Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).