Октреотид Фсинтез

• Октреотид (0.05 мг)

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты || Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов || Соматостатин и его аналоги

 H01CB02 Октреотид.

• K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
• K85 Острый панкреатит
• K74 Фиброз и цирроз печени
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением
• Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика

Раствор для внутривенного и подкожного введения	1 мл
октреотид	0,05 мг
	0,1 мг
	0,3 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг; вода для инъекций - до 1 мл

 Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
 Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 300 мкг/мл. По 1 мл в ампулах нейтрального стекла; возможно использование ампул с кольцом натяжения для вскрытия или точкой разлома. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.
 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный помещают в картонную пачку.
 При упаковке раствора в ампулы, имеющие кольцо натяжения для вскрытия, или ампулы с точкой разлома нож или скарификатор ампульный не вкладывают.

 Фармакологическое действие -.
 Соматостатиноподобное.

 Октреотид - синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина - обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет как патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет секрецию серотонина, гастрина, инсулина и глюкагона и других пептидов, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.
 У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (острого послеоперационного панкреатита, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса).
 При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в составе комплексной терапии приводит к эффективной остановке кровотечения, профилактике раннего повторного кровотечения и улучшению выживаемости. Механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления вазоактивных гормонов (вазоактивного интестинального пептида, глюкагона).

 После п/к введения Октреотид ФСинтез быстро и полностью всасывается. maxC_max препарата в плазме достигается в пределах 30 мин.
 Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Бóльшая часть препарата выводится кишечником, около 32% выводится в неизмененном виде почками. 1/2T₁/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в две фазы. У пожилых пациентов снижается клиренс, 1/2T₁/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.

 Профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе и в гастродуоденальной зоне;
 Остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени (в составе комплексной терапии);
 Лечение острого панкреатита;
 Остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

 В/в (в виде инфузий), п/к.
 При лечении острого панкреатита Октреотид ФСинтез вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5-7 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут, подбор дозы основан на определении концентрации амилазы, липазы, воспалительных цитокинов крови.
 Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу Октреотида ФСинтез 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 последующих дней.
 Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в в дозе 25 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
 Для остановки кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить Октреотид ФСинтез в виде в/в инфузий в дозе 25 мкг/ч в течение 5 дней.
 Больным пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида ФСинтез.
 Пациентам с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
 Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется коррекция поддерживающей дозы, имеются данные об увеличении 1/2T₁/2 октреотида у больных циррозом печени.
 Опыт применения октреотида у детей очень ограничен.
 Правила приготовления и введения раствора.
 Для уменьшения явлений дискомфорта в месте введения, раствор Октреотида ФСинтез перед введением должен иметь комнатную температуру. При п/к введении препарата следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени. Ампулы с препаратом следует открывать непосредственно перед введением, неиспользованное количество раствора необходимо уничтожить.
 Перед в/в применением препарата следует внимательно осмотреть раствор и убедиться в его прозрачности, отсутствии взвешенных частиц, осадка, изменения цвета. Нельзя применять препарат, если он является мутным, содержит взвешенные частицы, осадок.
 Приготовленный раствор Октреотида ФСинтез сохраняет физическую и химическую стабильность при температуре от 8 до 25 °C в течение 24 Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы необходимо использовать сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре от 2 до 8 °C вплоть до его применения.
 Перед использованием раствор подержать при комнатной температуре.
 Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24.
 Приготовление раствора для в/в капельного введения.
 Содержимое одной ампулы, содержащей 500 мкг октреотида, развести в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузии повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью лечения. Октреотид также можно вводить и в более низких концентрациях.

 Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
 Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, β-адреноблокаторов, БКК, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
 При одновременном применении Октреотида ФСинтез и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
 Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

 Известно, что введение октреотида в дозе до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносилось хорошо.
 Симптомы. Максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1000 мкг. При этом отмечались такие симптомы. Как снижение ЧСС. Приливы крови к лицу. Абдоминальная боль спастического характера. Диарея. Тошнота. Ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч с момента введения препарата. Одному пациенту по ошибке методом длительной инфузии была введена избыточная доза октреотида 250 мкг/ч (вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами. При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.
 Лечение. Симптоматическая терапия.

 У больных сахарным диабетом типа 1 (получающих инсулин), октреотид может снижать потребность в инсулине.
 У пациентов без нарушения углеводного обмена и больных сахарным диабетом типа 2 введение препарата может приводить к постпрандиальной гликемии. Пациентам с сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
 У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечается снижение содержания цианокобаламина (витамина в₁₂) и отклонение от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга).
 У пациентов с дефицитом витамина в₁₂ в анамнезе при применении октреотида рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина.
 Если на фоне применения октреотида развивается брадикардия, необходимо снизить дозы β-адреноблокаторов, БКК, препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.
 До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря. Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида ФСинтез решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата с возможными факторами риска, связанными с наличием камней в желчном пузыре. Во время лечения октреотидом следует проводить УЗИ желчного пузыря, с интервалом 6-12 мес.
 Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом.
 Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.
 Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчно-каменной болезни с клиническими проявлениями.
 Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида ФСинтез делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
 Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, β-адреноблокаторов, БКК, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.
 Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с двигающимися механизмами. На сегодняшний день не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

 По рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.