Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
G03AC09 Дезогестрел.
Pharmacodynamics
Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.
Pharmacokinetics
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. сmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd составляет 5 л/кг. сss устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. T1/2 составляет 38 Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4).
Indications for use
Пероральная контрацепция (в составе комбинированных препаратов).
Contraindications
Вагинальное кровотечение неясной этиологии, тяжелые заболевания печени, тромбозы, тромбоэмболии, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.
Use during pregnancy and lactation
Прогестины, обладающие андрогенной активностью, противопоказаны при беременности.
Side effects
Возможно. Изменение либидо, головная боль, тошнота, рвота, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.
Method of drug use and dosage
Средняя суточная доза 150 мкг.
Restrictions on use
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Desogestrel.
Гиперчувствительность. установленная или предполагаемая беременность. тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени. тромбоэмболию легочной артерии. в тч в анамнезе). печеночная недостаточность (в тч в анамнезе). гестагензависимые опухоли. вагинальное кровотечение неясной этиологии. рак молочной железы. рак печени. длительная иммобилизация. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).Side effects of the components
Побочные эффекты Desogestrel.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Изменение настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота; редко - рвота.
Со стороны мочеполовой системы. Нерегулярные кровянистые выделения. редко - аменорея. снижение либидо. очень редко - вагинит. дисменорея. кисты яичников.
Со стороны эндокринной системы. Болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.
Аллергические реакции. В единичных случаях - сыпь, крапивница, узловатая эритема.
Прочие. Дискомфорт при использовании контактных линз.
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха. кожный зуд. холелитиаз. порфирия. системная красная волчанка. гемолитико-уремический синдром. хорея. герпес беременных. отосклероз. глухота.