Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
R03AC13 Формотерол.
Pharmacodynamics
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.
Pharmacokinetics
При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. сmax достигается через 0.5-1 Связывание с белками плазмы - 61-64%. T1/2 - 2-3 Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс - 150 мл/мин.
При ингаляционном применении быстро всасывается, сmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37%. Биодоступность - 46%. Связывание с белками плазмы - 50%. T1/2 - 8.
При ингаляционном применении быстро всасывается, сmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37%. Биодоступность - 46%. Связывание с белками плазмы - 50%. T1/2 - 8.
Indications for use
Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.
Contraindications
Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам, детский возраст до 5 лет.
Use during pregnancy and lactation
При беременности и в период лактации формотерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.
Side effects
Возможно. Головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.
Редко. Судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.
В отдельных случаях. Реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.
Редко. Судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.
В отдельных случаях. Реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.
Interaction
Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).
При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.
При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.
Бета-адреноблокаторы (в тч в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.
При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.
При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.
Бета-адреноблокаторы (в тч в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.
Method of drug use and dosage
Применяют в виде ингаляций. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.
Restrictions on use
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Formoterol.
Подтвержденная реакция гиперчувствительности к формотеролу. тахиаритмия. лечение бронхиальной астмы без одновременного применения ингаляционных ГКС для длительного контроля астмы (потенциальный риск летального исхода и госпитализации ( см «Меры предосторожности»).Side effects of the components
Побочные эффекты Formoterol.
Профиль побочных реакций.Формотерол применяли более чем у 29000 пациентов в ходе клинических исследований. Общий постмаркетинговый период применения формотерола составляет более 2,4 млн пациенто-лет лечения. Наиболее часто наблюдавшиеся нежелательные симптомы, о которых сообщалось в большинстве отчетов, относятся к побочным реакциям, связанным с терапией бета2-адреномиметиками. Не отмечалось никаких особенно серьезных или неожиданных реакций, связанных с приемом формотерола. Перечисленные ниже показатели частоты возникновения получены по данным объединенных плацебо-контролируемых клинических исследований. Такие фармакологически предсказуемые от применения бета2-адреномиметика побочные реакции. как тремор и ощущение сердцебиения. могут возникать. но. как правило. они носят преходящий характер и уменьшаются при регулярной терапии. Как и при ингаляционной терапии другими ЛС, в очень редких случаях может возникнуть парадоксальный бронхоспазм.
Следующие нежелательные реакции по частоте возникновения могут быть классифицированы как часто (≥1. <10%) - тремор. головная боль. головокружение. тошнота и мышечные спазмы. нечасто (≥0,1. <1%) - тахикардия. ощущение сердцебиения. сердечные аритмии (например. мерцательная аритмия. наджелудочковая тахикардия. экстрасистолия). стенокардия. нарушения сна. реакции гиперчувствительности (например. бронхоспазм. экзантема. крапивница. зуд). гипокалиемия. гипергликемия. нарушение вкуса и изменения АД. редко (частота ≥0,01. <0,1%) - возбуждение и беспокойство.
Бета2-адреномиметики длительного действия, включая формотерол, могут повышать риск летального исхода, связанного с астмой. В настоящее время недостаточно данных, чтобы определить, снижает ли такой риск одновременное применение ингаляционных ГКС. Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том. что бета2-адреномиметики длительного действия могут повышать риск необходимости госпитализации в связи с астмой у детей и подростков ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических исследований.
Частота побочных реакций. отмечавшихся в четырех контролируемых клинических исследованиях (продолжительностью 1. 3. 3 и 6 мес соответственно). независимо от их причинно-следственной связи с применением формотерола. представлена в таблице.
Таблица.
Частота побочных реакций, наблюдавшихся чаще, чем при применении плацебо, в контролируемых исследованиях.
| Побочная реакция | Частота, n (%) | |||
| Формотерол | Плацебо (n=412) | |||
| Всего (n=359) | 6 мкг, 2 раза в сутки (n=190) | 12 мкг, 2 раза в сутки (n=169) | ||
| Головная боль | 66 (18) | 15 (8) | 51 (30) | 84 (20) |
| Тремор | 11 (3) | 4 (2) | 7 (4) | 2 (0) |
| Заболевание глотки | 18 (5) | 3 (2) | 15 (9) | 10 (2) |
| Судороги | 10 (3) | 3 (2) | 7 (4) | 3 (1) |
Данные пострегистрационных наблюдений.
В пострегистрационный период применения формотерола были зарегистрированы следующие побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием формотерола. Некоторые из этих нежелательных реакций могли также наблюдаться в клинических исследованиях формотерола.
Со стороны сердца. Стенокардия, тахикардия, сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолия), ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ. Тошнота.
Со стороны иммунной системы. Бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, дерматит, зуд.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипергликемия, гипокалиемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Мышечные спазмы.
Со стороны нервной системы. Тремор, головокружение, головная боль.
Нарушения психики. Нарушения поведения, сна, нервозность, возбуждение, беспокойство.
Со стороны сосудов. Изменение АД, артериальная гипертензия.