|
|
Другие названия и синонимы
Vinpocetine-OBL.Действующие вещества
- Винпоцетин (5 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
N06BX18 Винпоцетин.
Используется в лечении
- S06 Внутричерепная травма
- R51 Головная боль
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R41.3.0* Снижение памяти
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I63 Инфаркт мозга
- H91 Другая потеря слуха
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
- H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
- H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Таблетки, 5 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Таблетки, 5 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.
Действующее вещество:
Винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови 1.
Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение.
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%.
Объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое. При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови 1.
Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение.
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%.
Объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое. При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Фармакодинамика
|
|
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са+‑каналы и NMDA- и АМРА‑рецепторы. Селективно ингибирует Са2+‑кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу.
Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не наркотизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Показания к применению
Неврология.
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. Геморрагического инсульта. Сосудистой вертебробазилярной недостаточности. Сосудистой деменции. Атеросклероза сосудов головного мозга. Посттравматической. Гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология.
Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология.
Снижения слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. Геморрагического инсульта. Сосудистой вертебробазилярной недостаточности. Сосудистой деменции. Атеросклероза сосудов головного мозга. Посттравматической. Гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология.
Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология.
Снижения слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность, период кормления грудью.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью.
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами. Вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
Беременность, период кормления грудью.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью.
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами. Вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
При беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
Беременность.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания.
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Беременность.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания.
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях печени и почек.
Препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях печени и почек.
Препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко. Лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко.
- анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко.
- гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Нечасто -.
Гиперхолестеринемия;
Редко. Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови;
Очень редко.
- увеличение массы тела.
Нарушения психики:
Редко. Бессонница, нарушения сна, беспокойство;
Очень редко.
- эйфория, депрессия, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто. Головная боль;
Редко. Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
Очень редко.
- тремор, спазмы, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко. Отек соска зрительного нерва;
Очень редко.
- гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто. Вертиго;
Редко. Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Редко -.
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
Редко. Изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT);
Очень редко.
- аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Снижение артериального давления (АД);
Редко. Повышение АД, приливы, тромбофлебит;
Очень редко.
- лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто. Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;
Редко. Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота;
Очень редко.
- дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко. Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;
Очень редко.
- дерматит.
Общие нарушения:
Редко. Астения, слабость, ощущение жара;
Очень редко.
- дискомфорт в грудной клетке.
Прочие:
Редко -.
Снижение/повышение количества эозинофилов;
Очень редко.
- уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко. Лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко.
- анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко.
- гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Нечасто -.
Гиперхолестеринемия;
Редко. Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови;
Очень редко.
- увеличение массы тела.
Нарушения психики:
Редко. Бессонница, нарушения сна, беспокойство;
Очень редко.
- эйфория, депрессия, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто. Головная боль;
Редко. Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
Очень редко.
- тремор, спазмы, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко. Отек соска зрительного нерва;
Очень редко.
- гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто. Вертиго;
Редко. Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Редко -.
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
Редко. Изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT);
Очень редко.
- аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Снижение артериального давления (АД);
Редко. Повышение АД, приливы, тромбофлебит;
Очень редко.
- лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто. Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;
Редко. Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота;
Очень редко.
- дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко. Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;
Очень редко.
- дерматит.
Общие нарушения:
Редко. Астения, слабость, ощущение жара;
Очень редко.
- дискомфорт в грудной клетке.
Прочие:
Редко -.
Снижение/повышение количества эозинофилов;
Очень редко.
- уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
Взаимодействие
|
|
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Передозировка
Симптомы.
Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение.
Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение.
Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Vinpocetine.
Гиперчувствительность. тяжелые формы ИБС и аритмий. первые дни после церебрального геморрагического инсульта. повышенное внутричерепное давление. беременность. кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Vinpocetine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости. депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT. гипотензия. тахикардия. экстрасистолия. покраснение кожи. тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Прочие. Аллергические реакции.
Год актуализации информации
Особые отметки: