|
|
Действующие вещества
- Метилпреднизолона ацепонат (0.1 г)
Фармакологическая группа
ATX код
D07AC14 Метилпреднизолона ацепонат.
Описание лекарственной формы
Крем для наружного применения.
Белый или желтоватый непрозрачный крем.
Крем для наружного применения, 0,1%.
По 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95, 100, 110, 120, 130, 140, 150, 160, 170, 180, 190, 200 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
По 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 100 г в тубы из комбинированного материала (ламинат типа PBL (полиэтилен - EVOH-полимер (сополимер этилена и винилового спирта) - полиэтилен)), укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Белый или желтоватый непрозрачный крем.
Крем для наружного применения, 0,1%.
По 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95, 100, 110, 120, 130, 140, 150, 160, 170, 180, 190, 200 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
По 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 100 г в тубы из комбинированного материала (ламинат типа PBL (полиэтилен - EVOH-полимер (сополимер этилена и винилового спирта) - полиэтилен)), укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Состав
Состав на 100 г.
Действующее вещество:
Метилпреднизолона ацепонат - 0,1 г.
Вспомогательные вещества:
Децилолеат - 10,0 г, глицерида моностеарат 40-55 - 8,5 г, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%] - 2,5 г, жир твердый (Суппосир NA 15) - 2,5 г, каприловый‑каприновый-миристиновый-стеариновый триглицерид (Софтизан-378) - 7,5 г, макрогола стеарат 40 (тип 1) (полиоксил-40-стеарат) - 3,0 г, глицерол 85% - 5,0 г, динатрия эдетат - 0,1 г, бензиловый спирт - 1,0 г, бутилгидрокситолуол - 0,006 г, вода очищенная - 59,794 г.
Активный компонент препарата АДВОСИЛОН - метилпреднизолона ацепонат - представляет собой негалогенизированный стероид.
При наружном применении препарат АДВОСИЛОН подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также, как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие ) и субъективных ощущений (зуд. раздражение, боль ) При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе, системное действие минимально, как у человека; гак и у животных. После многократного нанесения препарата АДВОСИЛОН на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.
В ходе клинических исследований при применении препарата АДВОСИЛОН до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в том числе, раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний. Метилпреднизолона ацепонат (особенно, его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами. Стероид‑рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина; приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Действующее вещество:
Метилпреднизолона ацепонат - 0,1 г.
Вспомогательные вещества:
Децилолеат - 10,0 г, глицерида моностеарат 40-55 - 8,5 г, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%] - 2,5 г, жир твердый (Суппосир NA 15) - 2,5 г, каприловый‑каприновый-миристиновый-стеариновый триглицерид (Софтизан-378) - 7,5 г, макрогола стеарат 40 (тип 1) (полиоксил-40-стеарат) - 3,0 г, глицерол 85% - 5,0 г, динатрия эдетат - 0,1 г, бензиловый спирт - 1,0 г, бутилгидрокситолуол - 0,006 г, вода очищенная - 59,794 г.
Активный компонент препарата АДВОСИЛОН - метилпреднизолона ацепонат - представляет собой негалогенизированный стероид.
При наружном применении препарат АДВОСИЛОН подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также, как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие ) и субъективных ощущений (зуд. раздражение, боль ) При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе, системное действие минимально, как у человека; гак и у животных. После многократного нанесения препарата АДВОСИЛОН на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.
В ходе клинических исследований при применении препарата АДВОСИЛОН до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в том числе, раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний. Метилпреднизолона ацепонат (особенно, его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами. Стероид‑рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина; приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).
Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атоническим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5-1,5%).
После попадания в системный кровоток 6α -метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α‑метилпреднизолон‑17‑пропионат глюкуронида инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).
Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атоническим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5-1,5%).
После попадания в системный кровоток 6α -метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α‑метилпреднизолон‑17‑пропионат глюкуронида инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
Показания к применению
|
|
- атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
- истинная экзема;
- микробная экзема:
- профессиональная экзема;
- простой контактный дерматит;
- аллергический (контактный) дерматит;
- дисгидротическая экзема.
Противопоказания
- туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата;
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), в области нанесения препарата;
- розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;
- детский возраст до 4-х месяцев;
- участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), в области нанесения препарата;
- розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;
- детский возраст до 4-х месяцев;
- участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
При беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата АДВОСИЛОН во время беременности и грудного вскармливания следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи.
Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.
Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослым и детям с 4-х месячного возраста. Препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи.
Как правило, длительность непрерывного ежедневного лечения препаратом АДВОСИЛОН не должна превышать 12 недель для взрослых и 4-х недель для детей.
При подостром и остром воспалении без выраженного мокнутия требуется лекарственная форма с небольшим содержанием жира и высоким содержанием воды. Препарат АДВОСИЛОН обеспечивает устранение воспалительного процесса и на гладкой коже, и на волосистой части головы, в том числе, на коже, склонной к жирности.
Как правило, длительность непрерывного ежедневного лечения препаратом АДВОСИЛОН не должна превышать 12 недель для взрослых и 4-х недель для детей.
При подостром и остром воспалении без выраженного мокнутия требуется лекарственная форма с небольшим содержанием жира и высоким содержанием воды. Препарат АДВОСИЛОН обеспечивает устранение воспалительного процесса и на гладкой коже, и на волосистой части головы, в том числе, на коже, склонной к жирности.
Побочные эффекты
Обычно препарат хорошо переносится.
Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи.
Если препарат применяют более 4-х недель и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией кортикостероида. В ходе клинических исследований ни один из вышеперечисленных побочных эффектов не был отмечен при применении препарата АДВОСИЛОН до 12 недель у взрослых и до 4-х недель у детей.
В редких случаях (0,01%-0,1%) может наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи.
Если препарат применяют более 4-х недель и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией кортикостероида. В ходе клинических исследований ни один из вышеперечисленных побочных эффектов не был отмечен при применении препарата АДВОСИЛОН до 12 недель у взрослых и до 4-х недель у детей.
В редких случаях (0,01%-0,1%) может наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Не выявлено.
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесении препарата на большую площадь. При условиях. Благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
При чрезмерно долгом и/или интенсивном применении глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
При появлении атрофии препарат необходимо отменить.
При чрезмерно долгом и/или интенсивном применении глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
При появлении атрофии препарат необходимо отменить.
Особые указания
При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом АДВОСИЛОН необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Как и в случае применения системных глюкокортикостероидов после наружного применения глюкокортикостероидов может развиться глаукома (например, при применении больших доз или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не выявлено.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Как и в случае применения системных глюкокортикостероидов после наружного применения глюкокортикостероидов может развиться глаукома (например, при применении больших доз или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Не использовать по истечении срока годности.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Methylprednisolone aceponate.
Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату. вирусные заболевания (например. вакцинальная болезнь. ветряная оспа. опоясывающий герпес). туберкулезные или сифилитические процессы. поствакцинальная кожная реакция в области нанесения. розацеа. язвы. атрофические кожные заболевания. вульгарные угри. периоральный дерматит (нельзя наносить на лицо). детский возраст младше 4 мес (отсутствие клинического опыта).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Methylprednisolone aceponate.
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты включали жжение и зуд в месте нанесения крема и мази метилпреднизолона ацепоната (таблица 6, 7 и 8). Для жирной мази метилпреднизолона ацепоната наиболее часто наблюдались фолликулит и жжение в месте нанесения.Таблица 6.
Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде крема 0,1%.
| Системно-органный класс | Часто (>1/100, <1/10) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Редко (>1/10000, <1/1000) |
| Общие расстройства и реакция в месте нанесения | Жжение в месте нанесения, зуд в месте нанесения | Сухость. эритема. везикулы. фолликулит. сыпь. парестезия в месте нанесения | Воспаление подкожной клетчатки, отек, раздражение в месте нанесения |
| Со стороны иммунной системы | − | Повышенная чувствительность к компонентам ЛС | − |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | − | − | Пиодермия. трещины кожи. телеангиэктазии. атрофия кожи. грибковая инфекция кожи. акне |
Таблица 7.
Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде мази 0,1%.
| Системно-органный класс | Часто (>1/100, <1/10) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) |
| Общие расстройства и реакция в месте нанесения | Жжение, зуд в месте нанесения | Эритема. сухость. везикулы. экзема. папулы в месте нанесения. периферический отек | − |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | − | Атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирная кожа | Акне |
Таблица 8.
Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде жирной мази 0,1%.
| Системно-органный класс | Часто (>1/100, <1/10) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) |
| Общие расстройства и реакция в месте нанесения | Фолликулит, жжение в месте нанесения | Пустулы. везикулы. зуд. боль. эритема. папулы в месте нанесения | − |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | − | Трещины на коже, телеангиоэктазии | Акне |
Как и при применении других ГКС для местного применения. могут возникать следующие местные побочные эффекты: атрофия кожи. стрии на коже. фолликулит в месте нанесения. гипертрихоз. телеангиоэктазии. периоральный дерматит. изменение цвета кожи и повышенная чувствительность к любому из ингредиентов лекарственной формы. При местном применении ЛС, содержащих ГКС, могут возникать системные эффекты, обусловленные всасыванием.
Год актуализации информации
|
|