|
|
Другие названия и синонимы
Forosa.
Действующие вещества
- Алендроновая кислота (70 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
M05BA04 Алендроновая кислота.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| натрия алендроната тригидрат | 91,35 мг |
| (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 261,25 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 3,5 мг; кроскармеллоза натрия - 1,28 мг; магния стеарат - 2,62 мг | |
| оболочка пленочная: Lustre сlear LC103 (МКЦ - 44%; каррагинан - 18%, макрогол 8000 - 38%) - 7 мг |
Описание лекарственной формы
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой на одной стороне «ALN 70».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг. По 2 или 4 табл. в блистере из алюминия/алюминия; по 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг. По 2 или 4 табл. в блистере из алюминия/алюминия; по 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее костную резорбцию.
Ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Абсорбция. Биодоступность алендроната в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0,64%, у мужчин - 0,59%. При приеме за 1 ч или полчаса до завтрака биодоступность алендроната снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроната при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60%.
Распределение. Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний ssVss, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связь с белками плазмы - около 78%.
Метаболизм. Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.
Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [14C], в течение 72 ч почками выделяется около 50% вещества и незначительное количество - через кишечник. После однократного в/в введения натрия алендроната приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 Конечный 1/2T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Пол. Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.
Пожилой возраст. Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.
Раса. Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.
Нарушение функции почек. У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать несколько больше у пациентов с нарушенной функцией почек. При сl креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с сl креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60%.
Распределение. Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний ssVss, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связь с белками плазмы - около 78%.
Метаболизм. Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.
Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [14C], в течение 72 ч почками выделяется около 50% вещества и незначительное количество - через кишечник. После однократного в/в введения натрия алендроната приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 Конечный 1/2T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Пол. Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.
Пожилой возраст. Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.
Раса. Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.
Нарушение функции почек. У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать несколько больше у пациентов с нарушенной функцией почек. При сl креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с сl креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.
Показания к применению
|
|
Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;
Лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС.
Противопоказания
Гиперчувствительность к алендронату или другим компонентам препарата;
Стриктуры или ахалазия пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;
Неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;
Гипокальциемия;
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин);
Тяжелые нарушения минерального обмена;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью. Пациенты с заболеваниями ЖКТ. Такими как дисфагия. Гастрит. Дуоденит. Язвенная болезнь в стадии обострения. Активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах ЖКТ в анамнезе. Гиповитаминоз D.
Стриктуры или ахалазия пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;
Неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;
Гипокальциемия;
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин);
Тяжелые нарушения минерального обмена;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью. Пациенты с заболеваниями ЖКТ. Такими как дисфагия. Гастрит. Дуоденит. Язвенная болезнь в стадии обострения. Активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах ЖКТ в анамнезе. Гиповитаминоз D.
При беременности и кормлении грудью
Нет данных применения алендроновой кислоты у беременных женщин. При исследованиях на животных было выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты, дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокалиемией. Не следует применять препарат в период беременности.
Неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко человека, поэтому при необходимости применения алендроновой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко человека, поэтому при необходимости применения алендроновой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для обеспечения надлежащего всасывания препарата таблетки Форозанеобходимо принимать натощак утром, запивая стаканом обычной воды (не менее 200 мл), не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду) могут снизить всасывание препарата.
Для снижения риска раздражения пищевода, таблетки Фороза следует принимать:
1. Только после полного пробуждения и вставания с постели.
2. Проглатывать целиком (нельзя жевать, рассасывать или растворять их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотки.
3. Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить не ранее, чем через 30 мин после приема таблеток.
4. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 табл. 1 раз в неделю.
Для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >35 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина менее 35 мл/мин) применять препарат не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт применения в данной популяции.
Для обеспечения надлежащего всасывания препарата таблетки Форозанеобходимо принимать натощак утром, запивая стаканом обычной воды (не менее 200 мл), не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду) могут снизить всасывание препарата.
Для снижения риска раздражения пищевода, таблетки Фороза следует принимать:
1. Только после полного пробуждения и вставания с постели.
2. Проглатывать целиком (нельзя жевать, рассасывать или растворять их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотки.
3. Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить не ранее, чем через 30 мин после приема таблеток.
4. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 табл. 1 раз в неделю.
Для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >35 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина менее 35 мл/мин) применять препарат не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт применения в данной популяции.
Побочные эффекты
По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ. Часто - боли в животе, диспептические расстройства (запор или диарея, метеоризм), дисфагия, изжога; нечасто - тошнота, рвота, эзофагит, гастрит; редко - стриктуры пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, мелена; очень редко - перфорация пищевода.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головокружение, извращение вкуса, головные боли, раздражительность.
Со стороны органа зрения. Редко - склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза) и воспаление эписклеральной соединительной ткани.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отеки, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна - алопеция, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Часто - боль в мышцах, боль в костях; редко - выраженные боли в мышцах костях и суставах; частота неизвестна - остеонекроз челюсти ( см «Особые указания»), низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости, припухлость суставов.
Лабораторные показатели. Очень редко - асимптоматическая транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия.
Со стороны ЖКТ. Часто - боли в животе, диспептические расстройства (запор или диарея, метеоризм), дисфагия, изжога; нечасто - тошнота, рвота, эзофагит, гастрит; редко - стриктуры пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, мелена; очень редко - перфорация пищевода.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головокружение, извращение вкуса, головные боли, раздражительность.
Со стороны органа зрения. Редко - склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза) и воспаление эписклеральной соединительной ткани.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отеки, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна - алопеция, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Часто - боль в мышцах, боль в костях; редко - выраженные боли в мышцах костях и суставах; частота неизвестна - остеонекроз челюсти ( см «Особые указания»), низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости, припухлость суставов.
Лабораторные показатели. Очень редко - асимптоматическая транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия.
Взаимодействие
Одновременное применение препаратов кальция (включая пищевые добавки) и антацидов ухудшает всасывание алендроната. В связи с этим рекомендуется принимать другие лекарственные препараты не раньше чем через 30 мин после приема препарата Фороза.
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Несмотря на то, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, применение алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Несмотря на то, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, применение алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.
Передозировка
Симптомы. Боли в животе. Диспептические расстройства. Дисфагия. Изжога. Эзофагит. Гастрит. Могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.
Лечение. Симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.
Лечение. Симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.
Особые указания
Запивать таблетки Фороза следует только обычной водой, другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата. Прием алендроната перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
При появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль за грудиной или возникновение/ухудшение имеющейся изжоги пациентам следует обратиться к врачу для оценки возможности продолжения терапии. Риск возникновения тяжелых побочных эффектов со стороны пищевода выше у пациентов, принимающих алендроновую кислоту с нарушением данной инструкции и/или продолжающих ее прием после возникновения симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Важно подробно разъяснить пациенту правила приема препарата и удостовериться в том, что он их понял. Пациенты должны знать о повышении риска возникновения нежелательных явлений со стороны пищевода в случае отступления от требований инструкции.
До начала терапии препаратом Фороза необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D). В связи с увеличением на фоне терапии алендронатом минеральной плотности костной ткани возможно незначительное клинически бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в особенности у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому обеспечение поступления достаточного количества кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, получающих ГКС.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю они должны принять 1 табл. утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 табл. в один день). В последующем следует продолжать принимать по 1 табл. в тот день недели, который был выбран в начале терапии.
Также имеются сведения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена полости рта, анемия, коагулопатия, инфекция, заболевания десен) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Во время лечения данные пациенты по возможности должны избегать инвазивного стоматологического вмешательства. Для пациентов, у которых во время лечения бисфосфонатами возник остеонекроз челюсти, оперативное стоматологическое вмешательство может привести к усугублению состояния.
Данные по поводу возможного снижения риска развития остеонекроза челюсти после прекращения приема бисфосфонатов у пациентов, которым требуется стоматологическое вмешательство отсутствуют.
Низкоэнергетические переломы (также известные как усталостные переломы) проксимального диафиза бедренной кости могут возникать у пациентов, длительно принимающих алендроновую кислоту. Переломы могут возникать после минимальной травмы или при ее отсутствии, у некоторых пациентов возможно возникновение боли в бедре, часто - с внешними признаками стрессовых переломов за несколько недель/месяцев до возникновения полного перелома бедренной кости.
Низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости часто были двусторонними, поэтому пациентам, с длительно существующим переломом диафиза бедренной кости, принимающим бисфосфонаты, следует провести обследование противоположного бедра. Прекращение приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами целесообразно осуществлять после оценки их состояния на основании индивидуальной оценки соотношения риск/польза.
Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Алендроновая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
При появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль за грудиной или возникновение/ухудшение имеющейся изжоги пациентам следует обратиться к врачу для оценки возможности продолжения терапии. Риск возникновения тяжелых побочных эффектов со стороны пищевода выше у пациентов, принимающих алендроновую кислоту с нарушением данной инструкции и/или продолжающих ее прием после возникновения симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Важно подробно разъяснить пациенту правила приема препарата и удостовериться в том, что он их понял. Пациенты должны знать о повышении риска возникновения нежелательных явлений со стороны пищевода в случае отступления от требований инструкции.
До начала терапии препаратом Фороза необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D). В связи с увеличением на фоне терапии алендронатом минеральной плотности костной ткани возможно незначительное клинически бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в особенности у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому обеспечение поступления достаточного количества кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, получающих ГКС.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю они должны принять 1 табл. утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 табл. в один день). В последующем следует продолжать принимать по 1 табл. в тот день недели, который был выбран в начале терапии.
Также имеются сведения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена полости рта, анемия, коагулопатия, инфекция, заболевания десен) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Во время лечения данные пациенты по возможности должны избегать инвазивного стоматологического вмешательства. Для пациентов, у которых во время лечения бисфосфонатами возник остеонекроз челюсти, оперативное стоматологическое вмешательство может привести к усугублению состояния.
Данные по поводу возможного снижения риска развития остеонекроза челюсти после прекращения приема бисфосфонатов у пациентов, которым требуется стоматологическое вмешательство отсутствуют.
Низкоэнергетические переломы (также известные как усталостные переломы) проксимального диафиза бедренной кости могут возникать у пациентов, длительно принимающих алендроновую кислоту. Переломы могут возникать после минимальной травмы или при ее отсутствии, у некоторых пациентов возможно возникновение боли в бедре, часто - с внешними признаками стрессовых переломов за несколько недель/месяцев до возникновения полного перелома бедренной кости.
Низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости часто были двусторонними, поэтому пациентам, с длительно существующим переломом диафиза бедренной кости, принимающим бисфосфонаты, следует провести обследование противоположного бедра. Прекращение приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами целесообразно осуществлять после оценки их состояния на основании индивидуальной оценки соотношения риск/польза.
Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Алендроновая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Условия отпуска из аптек
|
|
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Alendronic acid+Colecalciferol.
Заболевания пищевода. замедляющие его опорожнение. например стриктуры или ахалазия. неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 мин. гиперчувствительность к любому компоненту комбинации алендроновая кислота + колекальциферол. гипокальциемия. тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин). тяжелый дефицит витамина D. тяжелый гипопаратиреоз. мальабсорбция кальция. беременность и грудное вскармливание. детский возраст (до 18 лет).Противопоказания Alendronic acid+Alfacalcidol [set].
Повышенная чувствительность к алендроновой кислоте. альфакальцидолу. состояния. приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в тч стриктуры или ахалазия пищевода). неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин. гипокальциемия. гиперкальциемия. молочно-щелочной синдром (концентрация кальция в плазме более 2,6 ммоль/л. кальция фосфата более 3,7 (ммоль/л). pH - более 7,44). нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <35 мл/мин). пациенты. находящиеся на гемодиализе. гипервитаминоз D. гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе). гипермагниемия. беременность. кормление грудью. детский возраст.Противопоказания Alendronic acid.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Противопоказания Alfacalcidol.
Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гипервитаминоз D. почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации. однако терапию витамином D можно начинать. как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).Противопоказания сolecalciferol.
Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гиперкальциурия. кальциевый нефроуролитиаз. длительная иммобилизация (большие дозы). почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. саркоидоз. активная форма туберкулеза легких.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Alendronic acid+Colecalciferol.
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ. включая боль в животе. диспепсию. язву пищевода. дисфагию. вздутие живота и кислую отрыжку (≥1/100. <1/10). О следующих нежелательных реакциях сообщалось во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.Дополнительных нежелательных реакций для комбинации алендроновая кислота + колекальциферол установлено не было.
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение2; нечасто - нарушение вкусовых ощущений2.
Со стороны органа зрения. Нечасто - воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение2; очень редко - остеонекроз наружнего слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).
Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе. диспепсия. запор. диарея. метеоризм. язва пищевода3. дисфагия3. вздутие живота. кислая отрыжка. нечасто - тошнота. рвота. гастрит. эзофагит3. эрозии пищевода3. мелена2. редко - стриктура пищевода3. изъязвление пищевода3. перфорация язвы. кровотечение верхних отделов ЖКТ1. гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция2. зуд2. нечасто - кожная сыпь. эритема. редко - кожная сыпь со светочувствительностью. тяжелые кожные реакции. включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - скелетно-мышечная боль (костей. мышц или суставов). иногда сильная боль1,2. часто - припухлость суставов2. редко - остеонекроз челюсти1,4. атипичный подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения2. периферический отек2. нечасто - преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия. недомогание и редко - лихорадка). обычно в связи с началом лечения2.
1 «Меры предосторожности».
2В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы ДВ и группы плацебо.
3 «Меры предосторожности».
4Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редко» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.
5Установлено при постмаркетинговом применении.
Побочные эффекты Alendronic acid+Alfacalcidol [set].
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥10%). часто (≥1%. <10%). нечасто (≥0,1%. <1%). редко (≥0,01%. <0,1%). очень редко (<0,01%). включая единичные случаи.Алендроновая кислота.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - абдоминальная боль. диспепсия. кислая отрыжка. диарея. дисфагия. метеоризм. гастрит. язва желудка. изъязвление слизистой оболочки пищевода. нечасто - тошнота. рвота. запор. гастрит. эзофагит. эрозия слизистой оболочки пищевода. мелена. редко - стриктура пищевода. изъязвление слизистой оболочки ротоглотки. перфорация пищевода. кровотечение из верхних отделов ЖКТ (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в костях. мышцах. суставах. судороги в мышцах. редко - остеонекроз челюсти (в основном у онкологических пациентов. принимавших БФ. однако подобные случаи отмечались и у пациентов. находящихся на терапии по поводу остеопороза). частота неизвестна - стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости. связанный или не связанный с травмой.
Со стороны обмена веществ. Редко - симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль.
Со стороны органов чувств. Редко - увеит, склерит, эписклерит.
Аллергические реакции. Нечасто - сыпь. зуд. эритема. редко - сыпь. связанная с фотосенсибилизацией. крапивница. ангионевротический отек. очень редко - тяжелые кожные реакции. включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие. Редко - преходящие симптомы, сходные с симптомами в острой фазе заболевания (миалгия, недомогание и лихорадка), обычно в начале лечения.
Альфакальцидол.
Со стороны обмена веществ. Редко - гиперкальциемия; очень редко - незначительное повышение концентрации ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии, гетеротопические кальцификаты в роговой оболочке глаза и кровеносных сосудах.
Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - анорексия. рвота. изжога. абдоминальная боль. тошнота. сухость во рту. ощущение дискомфорта в эпигастральной области. запор. диарея. редко - незначительное повышение активности печеночных ферментов в плазме (АЛТ. АСТ).
Со стороны ЦНС. Редко - слабость, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны ССС. Редко - тахикардия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
Аллергические реакции. Редко - кожная сыпь, зуд; очень редко - анафилактический шок, имеющий связь с арахисовым маслом.
В связи с разнонаправленным влиянием алендроновой кислоты и альфакальцидола на концентрацию кальция в сыворотке крови. применение комбинации этих веществ позволяет избегать резких колебаний концентрации кальция в сыворотке.
Побочные эффекты Alendronic acid.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе.По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток. принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток. принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании - 994). по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток. принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.
Побочные эффекты. которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%). диспепсия 3,6% (3,5%). запор или диарея 3,1% (1,8%). вздутие живота 1,0% (0,8%). метеоризм 2,6% (0,5%). дисфагия 1,0% (0,0%). эзофагит. язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%). боль в костях. мышцах. суставах 4,1% (2,5%). головная боль 2,6% (1,5%). редко - сыпь. эритема.
Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией.
В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых. n=853). принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.
Лечение остеопороза у мужчин.
В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов. принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю. и у 8,6% пациентов группы плацебо.
Побочные эффекты. которые рассматривались как вероятно. возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%). метеоризм 4,1% (1,1%). гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%). диспепсия 3,4% (0,0%). диарея 1,4% (1,1%). боль в животе 2,1% (1,1%). тошнота 2,1% (0,0%).
Постмаркетинговые исследования.
Организм в целом: реакции гиперчувствительности. включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека. транзиторные симптомы миалгии. недомогания. астении и. редко. случаи лихорадки. обычно в начале лечения. редко - периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Эзофагит. эрозии и язвы пищевода. редко - стеноз или перфорация пищевода. язвы ротоглотки. язва желудка или двенадцатиперстной кишки. редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти. обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией. часто с задержкой заживления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, вертиго; редко - увеит, склерит или эписклерит.
Со стороны кожных покровов. Сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко - выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Побочные эффекты Alfacalcidol.
Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительное повышение ЛПВП в плазме, гиперфосфатемия (при выраженном нарушении функции почек).Со стороны органов ЖКТ. Запор (чаще у детей и подростков). диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. жажда. снижение аппетита. металлический привкус во рту. тошнота или рвота (чаще у детей и подростков). ощущение дискомфорта в области эпигастрия. незначительное повышение АЛТ. АСТ в плазме. панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. общая слабость. сонливость. головная боль. психоз. конъюнктивит (покраснение глаз. век. выделения из глаз). повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. ринорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение ритма сердца.
Со стороны мочеполовой системы. Помутнение мочи, нарушение функции почек, поллакиурия/никтурия, полиурия, снижение либидо.
Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь.
Прочие. Миалгия, артралгия, эктопическая кальцификация, повышенная температура тела, снижение массы тела.