|
|
Другие названия и синонимы
Ganaton.
Действующие вещества
- Итоприд (50 мг)
Фармакологическая группа
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза - 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2,93%); крахмал кукурузный - 15 мг; кармеллоза - 20 мг; кислота кремниевая безводная - 4 мг; магния стеарат - 1 мг; гипромеллоза - 4,4 мг; макрогол 6000 - 0,4 мг; титана диоксид - 0,2 мг; воск карнауба - 0,025 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» - на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. В блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги по 7, 10 или 14 табл. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров помещены в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. В блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги по 7, 10 или 14 табл. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров помещены в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Фармакодинамика
Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь max >Cmax достигается через 0,5-0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией 1/2 >T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo >in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на сYP2C19 и сYP2E1. Терапия итопридом не влияет на сYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный 1/2 >T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь max >Cmax достигается через 0,5-0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией 1/2 >T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo >in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на сYP2C19 и сYP2E1. Терапия итопридом не влияет на сYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный 1/2 >T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов. для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда). может усугубить течение основного заболевания.
Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов. для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда). может усугубить течение основного заболевания.
При беременности и кормлении грудью
Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные эффекты
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТП, ЩФ и уровня билирубина.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТП, ЩФ и уровня билирубина.
Взаимодействие
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 50 мг (1 табл. 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Itopride.
Повышенная чувствительность к действующему веществу; желудочно-кишечное кровотечение; механическая непроходимость или перфорация; детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Itopride.
Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и по частоте ранжированы следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто - лейкопения (необходимо тщательное наблюдение путем гематологического исследования. при обнаружении каких-либо отклонений от нормы лечение должно быть прекращено). частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - анафилактоидная реакция.
Со стороны эндокринной системы. Нечасто - гиперпролактинемия (при развитии например, галактореи или гинекомастии лечение необходимо прервать или прекратить); частота неизвестна - гинекомастия.
Нарушения со стороны психики. Нечасто - раздражительность.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, нарушения сна, головокружение; частота неизвестна - тремор.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - диарея, запор, боль в животе, гиперсаливация; частота неизвестна - тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы. Частота неизвестна - желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - сыпь, эритема, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в груди или спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - повышение уровня азота мочевины крови и креатинина.
Общие расстройства и состояния в месте введения. Нечасто - повышенная утомляемость.
Изменения результатов лабораторных исследований. Частота неизвестна - повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТП, ЩФ, билирубина.