|
|
Другие названия и синонимы
MIG 400.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата МИГ 400 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой).
Дата последней актуализации 01.06.2021.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата МИГ 400 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой).
Дата последней актуализации 01.06.2021.
Список литературы
Www.drugs.com, www.fda.gov, 2021.
Характеристика вещества
Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.
Фармакодинамика
Механизм действия.
НПВС из группы производных пропионовой кислоты. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ.
ПГ являются медиаторами воспаления, сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при возникновении боли у животных моделей. Ибупрофен является сильным ингибитором синтеза ПГ in vitro. Концентрация ибупрофена, достигаемая во время терапии, вызывает эффект in vivo.
Фармакодинамика.
Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты.
Обеспечивает закрытие артериального протока у недоношенных новорожденных путем ингибирования синтеза ПГ.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается при пероральном приеме, max >Tmax составляет обычно 1-2 а начало обезболивающего и жаропонижающего эффектов проявляется через 1.
Связывание с белками плазмы составляет >99%.
Большее количество ибупрофена подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов. 1/2 >T1/2 составляет 1,8-2,4 при этом у новорожденных 1/2 >T1/2 в 10 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Клиническая фармакология.
Взрослые. В ходе клинических исследований 560 пациентов принимали ибупрофен, из них 438 - при боли и 122 - при лихорадке. В исследованиях боли ибупрофен назначали в дозе 400 или 800 мг каждые 6 ч в течение 3 дней. При лихорадке - в дозах 100, 200 или 400 мг каждые 4 или 6 ч в течение 3 дней. Наиболее частым типом побочных реакций, возникающих при пероральном приеме ибупрофена, является нарушение со стороны ЖКТ.
Дети. В общей сложности 143 пациента в возрасте 6 мес и старше получали ибупрофен в контролируемых клинических исследованиях. Наиболее распространенными побочными реакциями (частота возникновения ≥2%) у педиатрических пациентов были боль в месте инфузии, рвота, тошнота, анемия и головная боль.
НПВС из группы производных пропионовой кислоты. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ.
ПГ являются медиаторами воспаления, сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при возникновении боли у животных моделей. Ибупрофен является сильным ингибитором синтеза ПГ in vitro. Концентрация ибупрофена, достигаемая во время терапии, вызывает эффект in vivo.
Фармакодинамика.
Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты.
Обеспечивает закрытие артериального протока у недоношенных новорожденных путем ингибирования синтеза ПГ.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается при пероральном приеме, max >Tmax составляет обычно 1-2 а начало обезболивающего и жаропонижающего эффектов проявляется через 1.
Связывание с белками плазмы составляет >99%.
Большее количество ибупрофена подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов. 1/2 >T1/2 составляет 1,8-2,4 при этом у новорожденных 1/2 >T1/2 в 10 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Клиническая фармакология.
Взрослые. В ходе клинических исследований 560 пациентов принимали ибупрофен, из них 438 - при боли и 122 - при лихорадке. В исследованиях боли ибупрофен назначали в дозе 400 или 800 мг каждые 6 ч в течение 3 дней. При лихорадке - в дозах 100, 200 или 400 мг каждые 4 или 6 ч в течение 3 дней. Наиболее частым типом побочных реакций, возникающих при пероральном приеме ибупрофена, является нарушение со стороны ЖКТ.
Дети. В общей сложности 143 пациента в возрасте 6 мес и старше получали ибупрофен в контролируемых клинических исследованиях. Наиболее распространенными побочными реакциями (частота возникновения ≥2%) у педиатрических пациентов были боль в месте инфузии, рвота, тошнота, анемия и головная боль.
Показания к применению
Воспалительные заболевания (симптоматическая терапия) (остеоартрит. ревматоидный артрит. ювенильный ревматоидный артрит у детей. уменьшение боли. лихорадки и воспаления при перикардите (при наличии инфаркта миокарда отдают предпочтение ацетисалициловой кислоте). слабая или умеренная боль у взрослых и детей. связанная с простудой. гриппом. боль в горле. головная боли (включая мигрень). зубная боль. мышечная боль. боли в спине. боль при артрите. дисминорея (симптоматическое лечение первичной дисминореи. временное облегчение незначительных болей. связанных с менструальными спазмами). лихорадка (снижение температуры у взрослых и детей (пероральный прием).
Открытый артериальный проток (ОАП): ибупрофен имеет статус орфанного препарата для терапии ОАП и используется у недоношенных новорожденных с весом 500-1500 г и гестационным возрастом ≤32 нед. когда обычное медицинское лечение неэффективно.
Открытый артериальный проток (ОАП): ибупрофен имеет статус орфанного препарата для терапии ОАП и используется у недоношенных новорожденных с весом 500-1500 г и гестационным возрастом ≤32 нед. когда обычное медицинское лечение неэффективно.
Противопоказания
|
|
При лечении открытого артериального протока - известная или предполагаемая нелеченная инфекция. кровотечение. особенно внутричерепное кровоизлияние или желудочно-кишечное кровотечение. тромбоцитопения. недостаточность коагуляции. некротический энтероколит. почечная недостаточность. врожденный порок сердца. если проходимость артериального протока необходима для легочного или системного кровотока (например. легочная атрезия. тяжелая тетралогия Фалло. тяжелая коарктация аорты).
Ограничения к использованию
С осторожностью: желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление, перфорация; инфаркт миокарда, гипертензия, сердечная недостаточность, отеки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, аспириновая триада (гиперчувствительность, аспириновая астма, полипоз носа).
При беременности и кормлении грудью
Применение НПВС, в тч ибупрофена, в III триместре беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока плода. Следует избегать применения ибупрофена у беременных женщин, начиная с 30-й нед беременности (III триместр). Адекватных и контролируемых исследований влияния ибупрофена на ход беременности в I и II триместре не проводилось. Применение ибупрофена при беременности связано с потенциальным риском для плода.
Исследований по изучению влиянии ибупрофена на лактацию не проводилось, однако имеются сообщения о незначительном присутствии его в грудном молоке (от 0,06 до 0,6% суточной дозы). Сообщений о неблагоприятном воздействии ибупрофена на грудного ребенка и влиянии на выработку молока нет, тем не менее при кормлении грудью необходимо оценивать соотношение польза-риск для матери и ребенка.
Исследований по изучению влиянии ибупрофена на лактацию не проводилось, однако имеются сообщения о незначительном присутствии его в грудном молоке (от 0,06 до 0,6% суточной дозы). Сообщений о неблагоприятном воздействии ибупрофена на грудного ребенка и влиянии на выработку молока нет, тем не менее при кормлении грудью необходимо оценивать соотношение польза-риск для матери и ребенка.
Побочные эффекты
При пероральном применении ибупрофена возможны головокружение, боль в эпигастрии, изжога, тошнота, сыпь, рвота.
Взаимодействие
Ингибиторы АПФ, АРА II, бета-адреноблокаторы. При совместном применении с ибупрофеном может наблюдаться снижение действия на АД.
Дигоксин. При совместном применении может увеличиватся сывороточная концентрация и удлиниться 1/2 >T1/2 дигоксина.
Алкоголь. Употребление алкоголя увеличивает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Антациды не влияниют на всасывание ибупрофена при совместном применении.
Ацетилсалициловая кислота. При совместном применении с ибупрофеном наблюдается антагонизм антиагрегационной активности и может снизиться кардиопротективный эффект ацетилсалициловой кислоты, повышается риск ульцерогенного действия и других осложнений со стороны ЖКТ.
Диуретики (фуросемид, тиазидные диуретики). Возможно снижение натриуретического эффекта.
Н2-антигистаминные ЛС (циметидин, ранитидин) не влияют на сывороточную концентрацию ибупрофена.
Литийсодержащие ЛС. Концентрация в плазме крови солей лития возрастает при приеме ибупрофена.
Метотрексат. При совместном применения с ибупрофеном может изменяться фармакокинетика метотрексата.
ЛС, нарушающие гемостаз (варфарин, ацетилсалициловая кислота, неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов/СИОЗС). Имеются сообщения о развитии кровотечения при совместном применении ибупрофена с ЛС, ингибирующими гемостаз.
Дигоксин. При совместном применении может увеличиватся сывороточная концентрация и удлиниться 1/2 >T1/2 дигоксина.
Алкоголь. Употребление алкоголя увеличивает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Антациды не влияниют на всасывание ибупрофена при совместном применении.
Ацетилсалициловая кислота. При совместном применении с ибупрофеном наблюдается антагонизм антиагрегационной активности и может снизиться кардиопротективный эффект ацетилсалициловой кислоты, повышается риск ульцерогенного действия и других осложнений со стороны ЖКТ.
Диуретики (фуросемид, тиазидные диуретики). Возможно снижение натриуретического эффекта.
Н2-антигистаминные ЛС (циметидин, ранитидин) не влияют на сывороточную концентрацию ибупрофена.
Литийсодержащие ЛС. Концентрация в плазме крови солей лития возрастает при приеме ибупрофена.
Метотрексат. При совместном применения с ибупрофеном может изменяться фармакокинетика метотрексата.
ЛС, нарушающие гемостаз (варфарин, ацетилсалициловая кислота, неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов/СИОЗС). Имеются сообщения о развитии кровотечения при совместном применении ибупрофена с ЛС, ингибирующими гемостаз.
Передозировка
Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Данные симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Так же есть вероятность возникновения гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы, однако сообщения о них были редкими.
Лечение: в случае передозировки необходимо обеспечить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфических антидотов нет. На первом этапе рекомендуется вызвать рвоту и/или применить активированной уголь. Спустя 4 ч после передозировки при сохранении симптомов или у пациентов с большой передозировкой (от 5 до 10 раз выше МРДЧ) рекомендуется применение осмотических слабительных. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть бесполезными из-за высокого связывания ибупрофена с белками плазмы крови.
Лечение: в случае передозировки необходимо обеспечить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфических антидотов нет. На первом этапе рекомендуется вызвать рвоту и/или применить активированной уголь. Спустя 4 ч после передозировки при сохранении симптомов или у пациентов с большой передозировкой (от 5 до 10 раз выше МРДЧ) рекомендуется применение осмотических слабительных. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть бесполезными из-за высокого связывания ибупрофена с белками плазмы крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, при наличии проблем с ЖКТ рекомендуется принимать во время еды или запивая молоком. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых и/или желудочно-кишечных побочных реакций, следует использовать самую низкую эффективную дозу и короткую продолжительность применения в соответствии с целями лечения пациента. Режим дозирования зависит от возраста и показания и определяется врачом.
Меры предосторожности применения
Гепатотоксичность.
Следует прекратить прием ибупрофена, если отклонения в показателях работы печени сохраняются или ухудшаются, или если развиваются клинические признаки и симптомы заболевания печени.
Гипертония.
У пациентов, принимающие некоторые гипотензивные ЛС, может быть снижена эффективность лечения гипертензии при одновременном приеме с НПВС. Необходим контроль АД.
Сердечная недостаточность и отеки.
Следует избегать применения ибупрофена у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает риск обострения сердечной недостаточности.
Влияние на почки.
Необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией. Следует избегать применения ибупрофена у пациентов с запущенным заболеванием почек, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
Анафилактические реакции.
При возникновении анафилактической реакции необходимо обратиться за неотложной помощью.
Серьезные кожные реакции.
Следует прекратить прием ибупрофена при первом появлении кожной сыпи или других признаков развития гиперчувствительности.
Преждевременное закрытие артериального протока плода.
Следует избегать применения ибупрофена у беременных женщин начиная с 30-й нед беременности.
Гематологическая токсичность.
Необходимо контролировать уровень Hb или гематокрит у пациентов с любыми признаками или симптомами анемии.
Следует прекратить прием ибупрофена, если отклонения в показателях работы печени сохраняются или ухудшаются, или если развиваются клинические признаки и симптомы заболевания печени.
Гипертония.
У пациентов, принимающие некоторые гипотензивные ЛС, может быть снижена эффективность лечения гипертензии при одновременном приеме с НПВС. Необходим контроль АД.
Сердечная недостаточность и отеки.
Следует избегать применения ибупрофена у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает риск обострения сердечной недостаточности.
Влияние на почки.
Необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией. Следует избегать применения ибупрофена у пациентов с запущенным заболеванием почек, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
Анафилактические реакции.
При возникновении анафилактической реакции необходимо обратиться за неотложной помощью.
Серьезные кожные реакции.
Следует прекратить прием ибупрофена при первом появлении кожной сыпи или других признаков развития гиперчувствительности.
Преждевременное закрытие артериального протока плода.
Следует избегать применения ибупрофена у беременных женщин начиная с 30-й нед беременности.
Гематологическая токсичность.
Необходимо контролировать уровень Hb или гематокрит у пациентов с любыми признаками или симптомами анемии.
Используется в лечении
- T14.9 Травма неуточненная
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- R60.0 Локализованный отек
- R52.9 Боль неуточненная
- R51 Головная боль
- R50.0 Лихорадка с ознобом
- R07.0 Боль в горле
- Q25.0 Открытый артериальный проток
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N70 Сальпингит и оофорит
- N04 Нефротический синдром
- M89.9 Болезнь костей неуточненная
- M79.3 Панникулит неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M75.0 Адгезивный капсулит плеча
- M71 Другие бурсопатии
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M54.5 Боль внизу спины
- M54.3 Ишиас
- M54.1 Радикулопатия
- M47 Спондилез
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M42 Остеохондроз позвоночника
- M25.5 Боль в суставе
- M19.9 Артроз неуточненный
- M13.9 Артрит неуточненный
- M10.9 Подагра неуточненная
- M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- K08.8.0* Боль зубная
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J37.0 Хронический ларингит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J32 Хронический синусит
- J31.2 Хронический фарингит
- J31.0 Хронический ринит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J04.0 Острый ларингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J01 Острый синусит
- H92.0 Оталгия
- G54.5 Невралгическая амиотрофия
- G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
- G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G44.2 Головная боль напряженного типа
- G43 Мигрень
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- T03.9 Множественные вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов неуточненные
- Q25.1 Коарктация аорты
- M24.2 Поражение связок
- M14 Артропатии при других болезнях, классифицированных в других рубриках
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
Противопоказания компонентов
|
|
Противопоказания Ibuprofen.
Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. болезнь Крона. неспецифический язвенный колит. пептическая язва). «аспириновая» бронхиальная астма. крапивница. ринит. спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС. нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия. гипокоагуляция. геморрагический диатез). заболевания зрительного нерва. скотома. амблиопия. нарушение цветового зрения. астма. лейкопения. тромбоцитопения. геморрагический диатез. подтвержденная гиперкалиемия. тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени. тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). прогрессирующие заболевания почек. выраженная сердечная недостаточность. детский возраст до 12 лет (таблетки. капсулы. гранулы для раствора). до 6 лет (таблетки шипучие). до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей. суппозитории ректальные для детей).Для в/в применения. Угрожающая жизни инфекция. клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное). тромбоцитопения или нарушение свертывания крови. значительное нарушение функции почек. врожденный порок сердца. при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии. тяжелая тетрада Фалло. тяжелая коарктация аорты). диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.
Для наружного применения. Мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в тч инфицированные ссадины и раны).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ibuprofen.
Системные эффекты.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. НПВС-гастропатия (понижение аппетита. боль и дискофорт в эпигастральной области. боль в животе). раздражение. сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости. изъязвление слизистой оболочки десен. афтозный стоматит. панкреатит. запор/диарея. метеоризм. нарушение пищеварения. возможно - эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ. нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. сонливость. тревожность. нервозность. раздражительность. психомоторное возбуждение. спутанность сознания. галлюцинации. асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). нарушение слуха. звон в ушах. обратимая токсическая амблиопия. неясное зрение или двоение. сухость и раздражение глаз. отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердечная недостаточность. тахикардия. повышение АД. эозинофилия. анемия. в тч гемолитическая. тромбоцитопеническая пурпура. агранулоцитоз. лейкопения.
Со стороны респираторной системы. Одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы. Отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь (эритематозная. уртикарная). кожный зуд. крапивница. аллергический ринит. аллергический нефрит. отек Квинке. анафилактические реакции. в тч анафилактический шок. многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз.
Прочие. Усиление потоотделения, лихорадка.
При в/в введении.
Со стороны системы крови. Нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в тч кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ. Непроходимость и прободение кишечника.
Со стороны почек. Уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.
В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий. наблюдающиеся у недоношенных новорожденных. оценить сложно. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока. так и с прямыми эффектами ибупрофена.
Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 - тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 - внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
Со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: >1/10 - бронхолегочная дисплазия. >1/100. <1/10 - легочное кровотечение. >1/1000. <1/100 - гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100. <1/10 - олигурия. задержка жидкости. гематурия. >1/1000. <1/100 - острая почечная недостаточность.
Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 - некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 - желудочно-кишечное кровотечение.
Прочие: >1/10 - повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
При наружном применении.
Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении - системные побочные реакции.