|
|
Другие названия и синонимы
Myleran.
Действующие вещества
- Бусульфан (2 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
L01AB01 Бусульфан.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| бусульфан | 2 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, триацетин) |
Во флаконах темного стекла по 25 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Угнетает гранулоцитопоэз.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Угнетает гранулоцитопоэз.
Показания к применению
Хронический миелолейкоз (хроническая стадия), истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лучевая терапия (в тч и вскоре после ее проведения).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано (обладает канцерогенностью, тератогенностью и эмбриотоксичностью).
Способ применения и дозы
Внутрь (делить таблетку на части нельзя).
Бусульфан обычно назначают курсами или постоянно. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинического состояния и гематологических показателей. Если пациенту необходима доза менее 2 мг/сут (менее 1 табл.), препарат можно принимать не ежедневно, а с интервалами в один или более дней.
Хронический миелолейкоз.
Взрослые.
Индукция ремиссии: лечение обычно начинают сразу после установления диагноза. Доза составляет 0,06 мг/кг/сут; максимальная начальная доза составляет 4 мг/сут, ее можно назначать в один прием. Индивидуальная реакция на бусульфан вариабельна; у некоторых пациентов возможна высокая чувствительность клеток костного мозга к препарату. Во время индукции ремиссии необходимо проводить контроль анализов крови не реже одного раза в неделю. Дозу следует повышать только при отсутствии должного эффекта через 3 нед лечения. Лечение необходимо продолжать до тех пор, пока общее число лейкоцитов не снизится до 15-25·109/л (обычно в течение 12-20 нед). Затем лечение можно прервать. После этого в течение еще 2 нед может происходить дальнейшее снижение числа лейкоцитов. Продолжение лечения в индукционной дозе после этого момента или после снижения числа тромбоцитов менее 100·109/л сопровождается значительным риском длительной и, возможно, необратимой аплазии костного мозга.
Поддерживающая терапия: длительная ремиссия лейкоза может быть обеспечена без последующей терапии бусульфаном; дополнительные курсы лечения обычно проводят при повышении числа лейкоцитов до 50·109/л или при появлении симптомов заболевания.
Некоторые специалисты предпочитают проводить непрерывную поддерживающую терапию. Постоянное лечение является более обоснованным при короткой продолжительности ремиссий. Цель лечения - поддержать число лейкоцитов на уровне 10-15·109/л; число клеток крови следует контролировать не реже одного раза в 4 нед. Обычно поддерживающая доза составляет 0,5-2 мг/сут, однако в индивидуальных случаях она может быть значительно ниже. Бусульфан следует назначать в более низких дозах, если он применяется в комбинации с другими цитотоксическими средствами.
Дети.
Хронический миелолейкоз у детей встречается редко. Бусульфан можно применять для лечения лейкоза с филадельфийской хромосомой (Ph’-позитивный). Ювенильный Ph’-негативный вариант на терапию бусульфаном отвечает плохо.
Истинная полицитемия.
Обычно доза составляет 4-6 мг/сут; лечение проводится в течение 4-6 нед под тщательным контролем числа клеток крови, особенно тромбоцитов. При развитии рецидивов может быть возобновлена курсовая терапия или в качестве альтернативы может проводиться поддерживающая терапия в дозе, составляющей приблизительно половину индукционной дозы. Если лечение полицитемии в основном осуществляется путем венесекций, то для контроля числа тромбоцитов могут быть назначены короткие курсы.
Миелофиброз.
Обычно начальная доза составляет 2-4 мг/сут. Необходим тщательный контроль гематологических показателей, учитывая очень высокую чувствительность клеток костного мозга при миелофиброзе.
Эссенциальная тромбоцитемия.
Обычно доза составляет 2-4 мг/сут. Лечение следует прекратить, если общее число лейкоцитов снижается менее 5·109/л или число тромбоцитов составляет менее 500·109/л.
Бусульфан обычно назначают курсами или постоянно. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинического состояния и гематологических показателей. Если пациенту необходима доза менее 2 мг/сут (менее 1 табл.), препарат можно принимать не ежедневно, а с интервалами в один или более дней.
Хронический миелолейкоз.
Взрослые.
Индукция ремиссии: лечение обычно начинают сразу после установления диагноза. Доза составляет 0,06 мг/кг/сут; максимальная начальная доза составляет 4 мг/сут, ее можно назначать в один прием. Индивидуальная реакция на бусульфан вариабельна; у некоторых пациентов возможна высокая чувствительность клеток костного мозга к препарату. Во время индукции ремиссии необходимо проводить контроль анализов крови не реже одного раза в неделю. Дозу следует повышать только при отсутствии должного эффекта через 3 нед лечения. Лечение необходимо продолжать до тех пор, пока общее число лейкоцитов не снизится до 15-25·109/л (обычно в течение 12-20 нед). Затем лечение можно прервать. После этого в течение еще 2 нед может происходить дальнейшее снижение числа лейкоцитов. Продолжение лечения в индукционной дозе после этого момента или после снижения числа тромбоцитов менее 100·109/л сопровождается значительным риском длительной и, возможно, необратимой аплазии костного мозга.
Поддерживающая терапия: длительная ремиссия лейкоза может быть обеспечена без последующей терапии бусульфаном; дополнительные курсы лечения обычно проводят при повышении числа лейкоцитов до 50·109/л или при появлении симптомов заболевания.
Некоторые специалисты предпочитают проводить непрерывную поддерживающую терапию. Постоянное лечение является более обоснованным при короткой продолжительности ремиссий. Цель лечения - поддержать число лейкоцитов на уровне 10-15·109/л; число клеток крови следует контролировать не реже одного раза в 4 нед. Обычно поддерживающая доза составляет 0,5-2 мг/сут, однако в индивидуальных случаях она может быть значительно ниже. Бусульфан следует назначать в более низких дозах, если он применяется в комбинации с другими цитотоксическими средствами.
Дети.
Хронический миелолейкоз у детей встречается редко. Бусульфан можно применять для лечения лейкоза с филадельфийской хромосомой (Ph’-позитивный). Ювенильный Ph’-негативный вариант на терапию бусульфаном отвечает плохо.
Истинная полицитемия.
Обычно доза составляет 4-6 мг/сут; лечение проводится в течение 4-6 нед под тщательным контролем числа клеток крови, особенно тромбоцитов. При развитии рецидивов может быть возобновлена курсовая терапия или в качестве альтернативы может проводиться поддерживающая терапия в дозе, составляющей приблизительно половину индукционной дозы. Если лечение полицитемии в основном осуществляется путем венесекций, то для контроля числа тромбоцитов могут быть назначены короткие курсы.
Миелофиброз.
Обычно начальная доза составляет 2-4 мг/сут. Необходим тщательный контроль гематологических показателей, учитывая очень высокую чувствительность клеток костного мозга при миелофиброзе.
Эссенциальная тромбоцитемия.
Обычно доза составляет 2-4 мг/сут. Лечение следует прекратить, если общее число лейкоцитов снижается менее 5·109/л или число тромбоцитов составляет менее 500·109/л.
Побочные эффекты
|
|
Взаимодействие
Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
Меры предосторожности применения
Необходимо постоянно контролировать показатели периферической крови, функцию почек, печени, легких.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вusulfan.
Гиперчувствительность. тромбоцитопения. панцитопения. состояние после радио- или химиотерапии опухолей. бластный криз. беременность. период лактации. детский возраст (исключая применение по жизненным показаниям).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вusulfan.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. желудочно-кишечные кровотечения. стоматит. сухость слизистой оболочки полости рта. диарея. тошнота. рвота. холестатическая желтуха. снижение массы тела. нарушение функций печени. диспластические изменения клеток поджелудочной железы. печени.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, слабость, усталость, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): отеки нижних конечностей. гипотензия. тампонада сердца. эндокардиальный фиброз. миелодепрессия (лейкопения. тромбоцитопения. анемия). кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны органов респираторной системы. Бронхолегочная дисплазия с развитием пневмосклероза (кашель, одышка).
Со стороны мочеполовой системы. Болезненное. затрудненное мочеиспускание. гематурия. нефропатия. диспластические изменения клеток мочевого пузыря. аменорея. дисплазия клеток шейки матки. угнетение функции яичников. азооспермия. атрофия яичек. стерильность.
Со стороны кожных покровов. Гиперпигментация кожи (5-10%). многоформная эритема. алопеция. уртикарная сыпь. «аллопуриноловая сыпь». сухость кожи (до полного агидроза). при высоких дозах - фиброз с атрофией и некрозом кожи.
Со стороны обмена веществ. Гиперурикемия, гиперурикозурия, уменьшение выведения 17-гидроксикортикостероидов, синдром, напоминающий надпочечниковую недостаточность.
Прочие. Болевой синдром (боль в спине. боку. суставах). развитие инфекций. повышение температуры. озноб. гинекомастия. миастения гравис. диспластические изменения клеток молочной железы. лимфатических узлов. щитовидной железы.