|
|
Другие названия и синонимы
Aerius.
Действующие вещества
- Дезлоратадин (5.0 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
R06AX27 Дезлоратадин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| дезлоратадин микронизированный | 5,0 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе препарата: лактозы моногидрат ( см «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): кальция гидрофосфата дигидрат; МКЦ 102; крахмал кукурузный; тальк | |
| оболочка пленочная: Opadry II голубой 32В10817 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, РО&С голубой 2/индигокармин алюминиевый лак); воск карнаубский |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые, голубого цвета. С одной стороны таблетки имеется небольшое углубление в центре, другая сторона - гладкая.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ ПХТФЭ/Ал. фольги. 1, 2, 3, 4 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ ПХТФЭ/Ал. фольги. 1, 2, 3, 4 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
H1-антигистаминное, противоаллергическое.
H1-антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Механизм действия, фармакодинамические эффекты.
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в тч высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, ПГD2 и ЛТС4. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QТ на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата Эриус начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24.
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в тч высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, ПГD2 и ЛТС4. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QТ на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата Эриус начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. maxCmax достигается в среднем через 3 ч после приема. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.
Биотрансформация и элиминация. Дезлоратадин не является ингибитором сYP3A4 и сYP2D6 и субстратом или ингибитором Р-gp. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). T1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Биотрансформация и элиминация. Дезлоратадин не является ингибитором сYP3A4 и сYP2D6 и субстратом или ингибитором Р-gp. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). T1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Показания к применению
|
|
Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания. Заложенности носа. Выделения слизи из носа. Зуда в носу. Зуда неба. Зуда и покраснения глаз. Слезотечения);
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
Беременность;
Грудное вскармливание;
Детский возраст до 12 лет.
Беременность;
Грудное вскармливание;
Детский возраст до 12 лет.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус во время беременности.
Лактация. Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Эриус во время кормления грудью противопоказано.
Лактация. Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Эриус во время кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.
Режим дозирования.
Рекомендованная доза для взрослых: по 1 табл. (5 мг) 1 раз в сутки.
Дети. Режим дозирования у детей старше 12 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Препарат Эриус противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
При лечении сезонного аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) необходимо оценивать течение заболевания. После исчезновения симптомов прием препарата следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю и более 4 нед в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном. При крапивнице применять при наличии симптомов, индивидуальная продолжительность терапии определяется врачом.
Режим дозирования.
Рекомендованная доза для взрослых: по 1 табл. (5 мг) 1 раз в сутки.
Дети. Режим дозирования у детей старше 12 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Препарат Эриус противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
При лечении сезонного аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) необходимо оценивать течение заболевания. После исчезновения симптомов прием препарата следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю и более 4 нед в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном. При крапивнице применять при наличии симптомов, индивидуальная продолжительность терапии определяется врачом.
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (от ≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции перечислены по системно-органным классам с указанием частоты согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики. Очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Общие расстройства. Часто - повышенная утомляемость; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в тч крапивница; частота неизвестна - астения.
Лабораторные и инструментальные данные. Повышение массы тела.
Пострегистрационный период.
Дети. Частота неизвестна - удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза - риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). РФ, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://roszdravnadzor.gov.ru/.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (от ≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции перечислены по системно-органным классам с указанием частоты согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики. Очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Общие расстройства. Часто - повышенная утомляемость; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в тч крапивница; частота неизвестна - астения.
Лабораторные и инструментальные данные. Повышение массы тела.
Пострегистрационный период.
Дети. Частота неизвестна - удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза - риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). РФ, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://roszdravnadzor.gov.ru/.
Взаимодействие
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Передозировка
Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QТ и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
|
|
С осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Desloratadine.
Дезлоратадин в виде таблеток или раствора для перорального применения противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этому ДВ и к лоратадину ( см «Меры предосторожности», «Побочные действия»).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Desloratadine.
Следующие побочные реакции подробно описаны в другом поле данного описания дезлоратидина:- реакции гиперчувствительности ( см «Меры предосторожности»).
Клинические испытания.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Аллергический ринит.
Взрослые и подростки. В плацебо-контролируемых испытаниях с многократными дозами 2834 пациента в возрасте от 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток в дозах от 2,5 до 20 мг в день и 1655 пациентов из этой исследуемой популяции принимли рекомендованную суточную дозу 5 мг. У пациентов, получавших 5 мг в день, частота нежелательных явлений была одинаковой у принимавших дезлоратадин и плацебо. Процент пациентов, которые преждевременно выбыли из-за развития побочных эффектов, составил 2,4% в группе дезлоратадина и 2,6% в группе плацебо. В этих испытаниях у пациентов, получавших дезлоратадин, серьезных побочных эффектов не было. Все нежелательные явления. которые развивались у ≥2% пациентов. получавших рекомендованную суточную дозу дезлоратадина в виде таблеток (5 мг один раз в день). и которые были более частыми чем у пациентов. принимавших плацебо. перечислены в таблице 4.
Таблица 4.
Частота побочных действий, о которых сообщали ≥2% взрослых и подростков с аллергическим ринитом, получавших дезлоратадин в виде таблеток.
| Побочное действие | Дезлоратадин, таблетки 5 мг (n=1655) | Плацебо (n=1652) |
| Инфекции и инвазии | ||
| Фарингит | 4,1% | 2% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Сонливость | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Сухость во рту | 3% | 1,9% |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | ||
| Миалгия | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | ||
| Дисменорея | 2,1% | 1,6% |
| Общие расстройства и состояния в месте введения | ||
| Утомляемость | 2,1% | 1,2% |
Частота и величина лабораторных и электрокардиографических отклонений были сходными у пациентов, получавших дезлоратадин в виде таблеток для приема внутрь и плацебо.
Не было различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов, рандомизированных по полу, возрасту или расе.
Хроническая идиопатическая крапивница.
В плацебо-контролируемых исследованиях хронической идиопатической крапивницы с множественными дозами 211 пациентов в возрасте 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток и 205 пациентов принимали плацебо. Нежелательные явления. о которых сообщили ≥2% пациентов. получавших дезлоратадин в виде таблеток. и которые были более частыми для дезлоратадина. чем для плацебо (частота для дезлоратадина и плацебо соответственно): головная боль (14. 13%). тошнота (5. 2%). утомляемость (5. 1%). головокружение (4. 3%). фарингит (3. 2%). диспепсия (3. 1%) и миалгия (3. 1%).
Дети.
246 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 11 лет получали раствор дезлоратадина для перорального применения в течение 15 дней в трех плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 лет получали дезлоратадин в дозе 2,5 мг один раз в день. пациенты в возрасте от 1 до 5 лет принимали дезлоратадин в дозе 1,25 мг один раз в день. а субъекты в возрасте от 6 до 11 месяцев получали дезлоратадин в дозе 1 мг один раз в день.
В группе с возрастом от 6 до 11 лет не было зарегистрировано ни одного нежелательного явления у ≥2% пациентов.
В возрастной группе от 2 до 5 лет побочные эффекты были зарегистрированы при приеме дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов и наблюдались у принимавших пероральный раствор дезлоратадина с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (5,5. 5,4%). инфекцию мочевыводящих путей (3,6. 0%) и ветряную оспу (3,6. 0%).
В возрастной группе от 12 до 23 мес нежелательные явления были зарегистрированны при применении дезлоратадина и плацебо и наблюдались по крайней мере у 2% субъектов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (16,9. 12,9%). диарею (15,4. 11,3%). инфекции верхних дыхательных путей (10,8. 9,7%). кашель (10,8. 6,5%). повышение аппетита (3,1. 1,6%). эмоциональную лабильность (3,1. 0%). носовое кровотечение (3,1. 0%). паразитарную инфекцию (3,1%. 0%). фарингит (3,1. 0%). макулопапулезную сыпь (3,1. 0%).
В группе пациентов в возрасте от 6 до 11 мес побочные эффекты были зарегистрированы при применении дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали инфекции верхних дыхательных путей (21,2. 12,9%). диарею (19,7. 8,1%). лихорадку (12,1. 1,6%). раздражительность (12,1. 11,3%). кашель (10,6. 9,7%). сонливость (9,1. 8,1%). бронхит (6,1. 0%). средний отит (6,1. 1,6%). рвоту (6,1. 3,2%). анорексию (4,5. 1,6%). фарингит (4,5. 1,6%). бессонницу (4,5. 0%). ринорею (4,5. 3,2%). эритему (3. 1,6%) и тошноту (3. 0%).
Не было клинически значимых изменений ни по одному параметру ЭКГ, включая интервал QTc. Только один из 246 педиатрических субъектов, получавших пероральный раствор дезлоратадина в клинических испытаниях, прекратил лечение из-за нежелательного явления.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения о побочных действиях являются добровольными, от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС. Во время маркетинга дезлоратадина сообщалось о следующих спонтанных нежелательных явлениях.
Со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, кожный зуд.
Расстройства нервной системы. Психомоторная гиперактивность. двигательные расстройства (включая дистонию. тики и экстрапирамидные симптомы). судороги (сообщалось о возникновении у пациентов с известным судорожным расстройством и без него).
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (например, крапивница, отек и анафилаксия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатит.
Со стороны обмена веществ и питания. Повышенный аппетит.
Исследования. Повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в плазме крови.