Корвитол

• Метопролол
• Метопролола тартрат (50 мг)

Бета-адреноблокаторы

 •.
 Условия хранения.
 •.
 Срок годности.
 •.
 Действующее вещество.
 •.
 ATX.
 •.
 Фармакологическая группа.
 •.
 Нозологическая классификация (МКБ-10).
 •.
 Состав и форма выпускa.
 •.
 Описание лекарственной формы.
 •.
 Фармакологическое действие.
 •.
 Характеристика.
 •.
 Фармакодинамика.
 •.
 Фармакокинетика.
 •.
 Показания.
 •.
 Противопоказания.
 •.
 Применение при беременности и кормлении грудью.
 •.
 Способ применения и дозы.
 •.
 Побочные действия.
 •.
 Взаимодействие.
 •.
 Передозировка.
 •.
 Особые указания.
 •.
 Производитель.
 •.
 •.
 •.
 1. Yusuf S. et al. вeta blockade during and after myocardial infarction: an overview of the randomized trials. Progress in cardiovascular diseases. 1985. 27. P. 335-371.
 2. Penman W.A. et al. Pilot study of antihypertensive treatment in the elderly practitioner. 1982. 226. P. 1180-1182.

 C07AB02 Метопролол.

• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• I47.1 Наджелудочковая тахикардия
• I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• G43 Мигрень

 Корвитол 50.

Таблетки	1 табл.
метопролола тартрат	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кремния диоксид высокодисперсный

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 5 блистеров.
 Корвитол 100.

	100 мг

 Круглые, плоскопараллельные таблетки белого цвета, со скошенными кромками, снабженные односторонней насечкой для деления.

 Фармакологическое действие -.
 Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

 Является липофильным селективным бета₁-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности со слабовыраженным мембраностабилизирующим действием.

 Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
 Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
 Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД снижается через 15 мин, максимально.
 - через 2 ч) и продолжается в течение 6 дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
 Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
 Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
 При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
 При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

 Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается из ЖКТ. maxC_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T₁/2 - в среднем 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связывание с белками плазмы крови - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система сYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками.
 Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

 Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в тч гиперкинетический тип, тахикардия.
 ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии.
 Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
 Профилактика приступов мигрени.

 Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая жидкостью; таблетки можно делить пополам. При одной разовой дозе Корвитол следует принимать утром, при двух разовых дозах - утром и вечером. Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.
 Корвитол 50.
 Артериальная гипертензия и стенокардия. По 2 табл. 1 раз в сутки или по 1 табл. 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг.
 Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Начальная доза - 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.
 Лечение острого инфаркта миокарда. По 25-50 мг через каждые 12 ч (по 1/2-1 табл. При необходимости доза может быть увеличена до 100-200 мг/сут: по 1-2 табл. 2 раза в сутки, под контролем ЭКГ, АД и состояния пациента.
 Продолжительность лечения должен устанавливать врач индивидуально. По имеющимся результатам клинических исследований минимальная продолжительность курса составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет.
 Профилактика приступов мигрени. По 2 табл. 1 раз в сутки или по 1 табл. 2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
 Корвитол 100.
 Артериальная гипертензия и стенокардия. По 1 табл. 1 раз в сутки или по 1/2 табл. 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 1 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг.
 Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Начальная доза - 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.
 Лечение острого инфаркта миокарда. По 25-50 мг через каждые 12 ч (по 1/4-1/2 табл. При необходимости доза может быть увеличена до 100-200 мг/сут: по 1/2-1 табл. 2 раза в сутки, под контролем ЭКГ, АД и состояния пациента.
 Профилактика приступов мигрени. По 1 табл. 1 раз в сутки или по 1/2 табл. 2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

 Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или БКК может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие аитидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

 Симптомы. Выраженная тяжелая синусовая брадикардия. Головокружение. Тошнота. Рвота. Цианоз. Выраженное снижение АД. Аритмия. Желудочковая экстрасистолия. Бронхоспазм. Обморок. При острой передозировке - кардиогенный шок. Потеря сознания. Кома. AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца). Кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.
 Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. В случае чрезмерного снижения АД. Брадикардии и сердечной недостаточности - в/в. С интервалом в 2-5 мин. Бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета₂-адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

 Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 ударов в минуту. При приеме дозы >200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение Корвитолом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке - не более 110 ударов в минуту. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета₂-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 ударов в минуту), выраженного снижения АД (сАД <100 мм ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.