|
|
Другие названия и синонимы
Glibomet.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
A10BD02 Метформин и сульфонамиды.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| глибенкламид | 2,5 мг |
| метформина гидрохлорид | 400 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный; желатин; глицерин; тальк; магния стеарат; ацетат-фталат целлюлозы; диэтилфталат |
В блистере 20 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, белые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской для деления на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипогликемическое, гиполипидемическое.
Глибенкламид. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин - угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Гипогликемическое, гиполипидемическое.
Глибенкламид. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин - угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Характеристика вещества
Комбинированное гипогликемическое средство, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и производное бигуанида.
Глибенкламид. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин - угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Глибенкламид. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин - угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Фармакодинамика
Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12.
Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ. Время достижения сmax - 7-8 Связывание с белками плазмы - 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. 50% выводится почками и 50% - с желчью. T1/2 - 10-16.
Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция - 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично - кишечником. T1/2 - 9-12.
Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция - 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично - кишечником. T1/2 - 9-12.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый). Гипогликемия. Диабетический кетоацидоз. Диабетическая прекома и кома. Беременность. Период грудного вскармливания. Лактацидоз (в анамнезе). Тяжелые заболевания. Сопровождающиеся понижением функции печени и/или почек и/или гипоксическим состоянием.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния углеводного обмена и уровня сахара в крови. Обычно начальная доза составляет 1-3 табл. в день с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 табл. Глибомета в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны углеводного обмена. Возможна гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ и печени. Редко - тошнота, рвота; в отдельных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения. Редко - снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях - гемолитическая или мегалобластная анемия.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, слабость, редко - парезы, нарушения чувствительности.
Аллергические и иммунопатологические реакции. Редко - крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.
Со стороны кожных покровов. Редко - повышенная светочувствительность.
Со стороны обмена веществ. Возможно повышение лактата в крови.
При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Со стороны органов ЖКТ и печени. Редко - тошнота, рвота; в отдельных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения. Редко - снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях - гемолитическая или мегалобластная анемия.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, слабость, редко - парезы, нарушения чувствительности.
Аллергические и иммунопатологические реакции. Редко - крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.
Со стороны кожных покровов. Редко - повышенная светочувствительность.
Со стороны обмена веществ. Возможно повышение лактата в крови.
При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Гипогликемический эффект усиливает дикумарол (в тч его производные), бета-адреноблокаторы, циметидин, окситетрациклин, аллопуринол, ингибиторы МАО, сульфонамиды, фенилбутазон (в тч его производные), хлорамфеникол, пробенецид, салицилаты, миконазол (пероральные формы), сульфинпиразон, алкоголь (в больших количествах); ослабляют - адреналин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные средства, гормоны щитовидной железы, тиазидосодержащие диуретические средства, барбитураты. Возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.
Особые указания
Лечение проводится только под наблюдением врача.
При приеме препарата следует соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня сахара в крови.
При приеме препарата следует соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня сахара в крови.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Glibenclamide+Metformin.
Повышенная чувствительность к метформину. глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины. сахарный диабет типа 1. диабетический кетоацидоз. диабетическая прекома. диабетическая кома. почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин). острые состояния. которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация. тяжелая инфекция. шок. внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств ( см «Меры предосторожности»). острые или хронические заболевания. которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность. недавно перенесенный инфаркт миокарда. печеночная недостаточность. порфирия. одновременное применение миконазола. инфекционные заболевания. большие хирургические вмешательства. травмы. обширные ожоги и другие состояния. требующие проведения инсулинотерапии. хронический алкоголизм. острая алкогольная интоксикация. лактоацидоз (в тч в анамнезе). соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут). беременность. период грудного вскармливания. детский возраст до 18 лет.Не рекомендуется применять у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Противопоказания Glibenclamide.
Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидным препаратам. тиазидным диуретикам). диабетическое прекоматозное и коматозное состояние. кетоацидоз. обширные ожоги. хирургические вмешательства и травмы. кишечная непроходимость. парез желудка. состояния. сопровождающиеся нарушением всасывания пищи. развитием гипогликемии (инфекционные заболевания ). гипотиреоз или гипертиреоз. нарушение функции печени и почек. лейкопения. сахарный диабет типа 1. беременность. кормление грудью.Противопоказания Metformin.
Повышенная чувствительность к метформину. тяжелая почечная недостаточность (расчетная СКФ <30 мл/мин/1,73 м2). острый или хронический метаболический ацидоз. включая диабетический кетоацидоз. с комой или без нее. печеночная недостаточность (с клиническими или лабораторными признаками). детский возраст до 10 лет.С осторожностью: пациенты с показателем расчетной СКФ 30-45 мл/мин/1,73 м2. женщины в пременопаузе (может привести к овуляции у некоторых ановуляторных женщин). проведение процедур визуализации с использованием йодсодержащих контрастных средств. употребление алкоголя. кормление грудью.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Glibenclamide+Metformin.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных реакций: очень часто - ≥1/10; часто - от ≥1/100 до <1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000.Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинский словарь для нормативно-правовой деятельности MedDRA).
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - лейкопения и тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения.
Данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок.
Могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипогликемия ( см «Передозировка», «Меры предосторожности»); редко - приступы порфирии (печеночной или кожной); очень редко - лактоацидоз ( см «Меры предосторожности»).
Снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови при длительном применении метформина.
При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Дисульфирамоподобная реакция при употреблении этанола.
Со стороны нервной системы. Часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны органа зрения. В начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.
Со стороны ЖКТ. Очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно.
Нечасто - ощущение тяжести и переполнения в желудке, отрыжка.
Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы также улучшает переносимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - кожные реакции. такие как зуд. крапивница. макулопапулезная сыпь. очень редко - фотосенсибилизация. кожный или висцеральный аллергический васкулит. полиморфная эритема. эксфолиативный дерматит.
Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто - умеренное увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - гипонатриемия.
Побочные эффекты Glibenclamide.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): редко - тромбоцитопения. гранулоцитопения. эритроцитопения. панцитопения. эозинофилия. лейкоцитопения. агранулоцитоз (очень редко). в отдельных случаях - гипопластическая или гемолитическая анемия.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции. Кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие. Лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Побочные эффекты Metformin.
Данные клинических исследований.В ходе клинического исследования, проводившегося в США, с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, в общей сложности 141 пациент получал метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе до 2550 мг/сут. Побочные реакции. о которых сообщалось более чем у 5% пациентов. получавших метформин. и которые встречались чаще. чем у пациентов. получавших плацебо. приведены в таблице 9.
Таблица 9.
Побочные реакции в клинических исследованиях метформина в форме таблеток с обычным высвобождением, отмечавшиеся у >5% пациентов с сахарным диабетом типа 2 и более часто, чем в группе плацебо.
| Побочная реакция | Метформин (n=141), % | Плацебо (n=145), % |
| Диарея | 53 | 12 |
| Тошнота/рвота | 26 | 8 |
| Метеоризм | 12 | 6 |
| Астения | 9 | 6 |
| Диспепсия | 7 | 4 |
| Дискомфорт (неприятные ощущения) в животе | 6 | 5 |
| Головная боль | 6 | 5 |
Диарея была причиной прекращения приема метформина у 6% пациентов.
Кроме того. отмечались следующие побочные реакции. возникавшие с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов. получавших метформин. и наблюдавшиеся чаще при приеме метформина. чем плацебо: нарушения стула. гипогликемия. миалгия. головокружение. одышка (диспноэ). поражения ногтей. сыпь. усиление потоотделения. нарушения вкуса. дискомфорт в грудной клетке. озноб. гриппоподобный синдром. приливы крови к лицу. ощущение сердцебиения.
В клинических исследованиях метформина продолжительностью 29 нед было зарегистрировано снижение нормального уровня витамина в12 в сыворотке крови до субнормального примерно у 7% пациентов.
Дети. В клинических исследованиях с применением метформина у детей 10 лет и старше с сахарным диабетом типа 2 профиль побочных реакций был аналогичен таковому у взрослых.
В плацебо-контролируемых исследованиях 781 пациент получал метформин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 3000 мг/сут. Побочные реакции. о которых сообщалось более чем у 5% пациентов. получавших метформин. и которые встречались чаще. чем у пациентов. получавших плацебо. перечислены в таблице 10.
Таблица 10.
Побочные реакции, отмечавшиеся в клинических исследованиях метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, встречавшиеся у >5% пациентов с сахарным диабетом типа 2 и более часто, чем в группе плацебо.
| Побочная реакция | Метформин (n=781), % | Плацебо (n=195),% |
| Диарея | 10 | 3 |
| Тошнота/рвота | 7 | 2 |
Диарея привела к прекращению приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением у 0,6% пациентов.
Кроме того. отмечались следующие побочные реакции. возникавшие с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов. получавших метформин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением. и чаще наблюдавшиеся при приеме метформина. чем плацебо: боль в животе. запор. вздутие живота. диспепсия/изжога. метеоризм. головокружение. головная боль. инфекция верхних дыхательных путей. нарушение вкуса.
Пострегистрационные данные.
В период пострегистрационного применения метформина сообщалось о таких нежелательных реакциях, как холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное гепатоцеллюлярное поражение печени.
Поскольку данная информация получена из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. не представляется возможным достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием метформина.