|
|
Другие названия и синонимы
Etalpha.
Действующие вещества
- Альфакальцидол (2 мкг)
Фармакологическая группа
ATX код
A11CC03 Альфакальцидол.
Используется в лечении
Состав
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| альфакальцидол | 2 мкг |
| вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; этанол; натрия цитрат; пропиленгликоль; вода для инъекций |
В ампулах темного стекла по 0,5 или 1 мл; в пачке картонной 10 ампул.
| Капсулы | 1 капс. |
| 0,25 мкг | |
| 1 мкг | |
| вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное; витамин Е (?-токоферол) | |
| оболочка капсулы по 0,25 мкг: желатин; глицерол; калия сорбат; титана диоксид | |
| оболочка капсулы по 1 мкг: желатин; глицерол; калия сорбат; железа оксид черный, железа оксид красный |
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 (0,25 мкг), или 1, 3 или 10 упаковок (1 мкг).
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| 2 мкг | |
| вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; этанол; макроголглицеролгидроксистеарат; метилпарагидроксибензоат; натрия цитрат; сорбитол; витамин Е (?-токоферол); вода очищенная |
Во флаконах темного стекла по 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Фармакодинамика
Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D - быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск длительной гиперкальциемии.
Фармакокинетика
Жирорастворим, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. После всасывания быстро превращается в 1,25-дигидроксивитамин D3, в основном в печени. Уровень 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 ч после приема однократной дозы альфакальцидола; 1/2T1/2 1,25-дигидроксивитамина D3 - около 35.
Показания к применению
Заболевания. Вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного производства 1,25-дигидроксивитамина D3: почечная остеодистрофия. Остеопороз. Послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз. Псевдогипопаратиреоз. Гиперпаратиреоз с поражением костей. Витамин D-резистентный рахит или остеомаляция. Витамин D-зависимый рахит. Гипокальциемия или рахит новорожденных. Мальабсорбция кальция. Рахит. Связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания. Остеомаляция.
Противопоказания
|
|
Раствор для в/в введения не следует применять у больных с повышенной чувствительностью к инъекционным растворам, содержащим пропиленгликоль.
При беременности и кормлении грудью
Нет клинического опыта применения при беременности и лактации, поэтому может назначаться только тогда, когда эта терапия необходима.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, однократно в сутки.
Ампулы перед применением необходимо несколько раз встряхнуть, капли разбавлять не следует. Начинать лечение следует с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 нед. Длительность курса определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.
Взрослым при остеомаляции назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе - 2-4 мкг/сут.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности - до 2 мкг/сут.
При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза - 0,5-1 мкг/сут.
Препарат может вводиться в/в после гемодиализа. Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту - для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком) в конце каждого диализа. Начальная доза - 1, максимальная - 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение недели. Раствор не требует дополнительного разведения.
Детям младшего возраста рекомендуется назначение препарата в лекарственной форме капли (дозирование и прием капсул затруднены).
С массой тела менее 20 кг - по 0,01-0,05 мкг/кг/сут, с массой 20 кг и выше - 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04-0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.
Ампулы перед применением необходимо несколько раз встряхнуть, капли разбавлять не следует. Начинать лечение следует с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 нед. Длительность курса определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.
Взрослым при остеомаляции назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе - 2-4 мкг/сут.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности - до 2 мкг/сут.
При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза - 0,5-1 мкг/сут.
Препарат может вводиться в/в после гемодиализа. Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту - для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком) в конце каждого диализа. Начальная доза - 1, максимальная - 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение недели. Раствор не требует дополнительного разведения.
Детям младшего возраста рекомендуется назначение препарата в лекарственной форме капли (дозирование и прием капсул затруднены).
С массой тела менее 20 кг - по 0,01-0,05 мкг/кг/сут, с массой 20 кг и выше - 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04-0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.
Побочные эффекты
Со стороны обмена веществ. Редко - гиперкальциемия; очень редко - незначительное повышение ЛПВП в плазме. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Со стороны органов ЖКТ и печени. Тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор; редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме.
Со стороны ЦНС. Редко - слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции. Редко - кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов ЖКТ и печени. Тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор; редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме.
Со стороны ЦНС. Редко - слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции. Редко - кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с антацидами - риск развития гипермагниемии; с препаратами кальция и тиазидными диуретиками - риск развития гиперкальциемии.
Совместное использование с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, требует применения более высокой дозы альфакальцидола.
Минеральное масло (при совместном применении в течение длительного времени), колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина уменьшают всасывание альфакальцидола.
Совместное использование с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, требует применения более высокой дозы альфакальцидола.
Минеральное масло (при совместном применении в течение длительного времени), колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина уменьшают всасывание альфакальцидола.
Передозировка
Симптомы. Слабость. Вялость. Головокружение. Головная боль. Тошнота. Сухость во рту. Запор. Диарея. Изжога. Рвота. Боли в эпигастрии. Животе. Костях. Зуд. Ощущение сердцебиения.
Лечение. Прекратить прием препарата. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом). В тяжелых случаях - в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, назначение петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов.
Лечение. Прекратить прием препарата. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом). В тяжелых случаях - в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, назначение петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов.
Меры предосторожности применения
С осторожностью следует назначать пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.
При лечении следует регулярно проводить определение биохимических показателей (измерение уровня кальция в сыворотке, ЩФ, паратиреоидного гормона, количества кальция, выделяющегося с мочой), а также рентгенографические и гистологические исследования.
Частота контроля: содержание кальция в плазме крови должно определяться с интервалом от 1 нед до 1 мес в зависимости от состояния больного. Частые измерения необходимы на ранних стадиях лечения (особенно при изначально высоком уровне кальция в плазме) и позже, когда имеются признаки нормализации структуры кости, а также при заболеваниях, без значительного поражения костей, например при гипопаратиреозе.
При развитии гиперкальциемии лечение препаратом следует немедленно прекратить, до тех пор пока уровень кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели). Затем лечение продолжают, начав с половины последней дозы. Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности.
Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
Капли для приема внутрь нельзя разбавлять.
При лечении следует регулярно проводить определение биохимических показателей (измерение уровня кальция в сыворотке, ЩФ, паратиреоидного гормона, количества кальция, выделяющегося с мочой), а также рентгенографические и гистологические исследования.
Частота контроля: содержание кальция в плазме крови должно определяться с интервалом от 1 нед до 1 мес в зависимости от состояния больного. Частые измерения необходимы на ранних стадиях лечения (особенно при изначально высоком уровне кальция в плазме) и позже, когда имеются признаки нормализации структуры кости, а также при заболеваниях, без значительного поражения костей, например при гипопаратиреозе.
При развитии гиперкальциемии лечение препаратом следует немедленно прекратить, до тех пор пока уровень кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели). Затем лечение продолжают, начав с половины последней дозы. Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности.
Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
Капли для приема внутрь нельзя разбавлять.
Условия хранения
Капли для приема внутрь 2 мкг/мл флакон-капельница темного стекла. При температуре от 2 °C до -8 °C.
Вскрытый флакон - при температуре 2-8 град. 28 дней .
Капсулы 1 мкг упаковка контурная ячейковая, 0.25 мкг упаковка контурная ячейковая - При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Вскрытый флакон - при температуре 2-8 град. 28 дней .
Капсулы 1 мкг упаковка контурная ячейковая, 0.25 мкг упаковка контурная ячейковая - При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
|
|
Противопоказания Alfacalcidol.
Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гипервитаминоз D. почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации. однако терапию витамином D можно начинать. как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Alfacalcidol.
Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительное повышение ЛПВП в плазме, гиперфосфатемия (при выраженном нарушении функции почек).Со стороны органов ЖКТ. Запор (чаще у детей и подростков). диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. жажда. снижение аппетита. металлический привкус во рту. тошнота или рвота (чаще у детей и подростков). ощущение дискомфорта в области эпигастрия. незначительное повышение АЛТ. АСТ в плазме. панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. общая слабость. сонливость. головная боль. психоз. конъюнктивит (покраснение глаз. век. выделения из глаз). повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. ринорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение ритма сердца.
Со стороны мочеполовой системы. Помутнение мочи, нарушение функции почек, поллакиурия/никтурия, полиурия, снижение либидо.
Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь.
Прочие. Миалгия, артралгия, эктопическая кальцификация, повышенная температура тела, снижение массы тела.