Винпоцетин-СЗ

• Vinpocetine (10 мг)

Correctors of cerebral circulation disorders

 Таблетки.
 Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
 Таблетки по 10 мг.
 По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
 По 50 таблеток в банку полимерную, или во флакон полимерный.
 Каждую банку или флакон, 2, 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 1 таблетка содержит:
 Активного вещества:
 Винпоцетина 10 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, крахмал картофельный - 19,4 мг, желатин медицинский - 0,6 мг, магния стеарат - 2,0 мг, тальк - 4,0 мг.

 Абсорбция.
 Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
 Распределение.
 При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
 У человека связь с белками плазмы составляет 66%.
 Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
 Метаболизм.
 Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения.
 Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
 При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
 Выведение.
 При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
 У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
 Фармакокинетика у особых групп пациентов.
 Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

 Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ);
 Повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
 Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
 Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
 Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).

 Неврология:
 Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. сосудистой вертебробазилярной недостаточности. сосудистой деменции. атеросклероза сосудов головного мозга. посттравматической. гипертонической энцефалопатии.
 Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
 Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

 Внутрь после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут.
 Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день.
 Максимальная суточная доза - 30 мг.
 Курс лечения - 1-3 мес.

 В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

 В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
 Не проводилось никаких исследований, изучавших влияние винпоцетина на способность управлять транспортом и механизмами.

 Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
 Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.

 По рецепту.

 3 года.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

• S06 Intracranial injury
• R51 Headache
• R46.4 Slowness and poor responsiveness
• R41.3.0* Memory reduction
• I74 Arterial embolism and thrombosis
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
• I63 Cerebral infarction
• I61 Intracerebral haemorrhage
• H93.3 Disorders of acoustic nerve
• H93.1 Tinnitus
• H91 Other hearing loss
• H83.9 Disease of inner ear, unspecified
• H83.2 Labyrinthine dysfunction
• H81.9 Disorder of vestibular function, unspecified
• H81.4 Vertigo of central origin
• H81.0 Meniere's disease
• H40 Glaucoma
• H35.3 Degeneration of macula and posterior pole
• H34.8 Other retinal vascular occlusions
• H34.0 Transient retinal artery occlusion
• H34 Retinal vascular occlusions
• G93.4 Encephalopathy, unspecified
• G46 Vascular syndromes of brain in cerebrovascular diseases (I60-I67+)
• G45.0 Vertebro-basilar artery syndrome
• G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
• F79 Unspecified mental retardation
• F07.2 Postconcussional syndrome
• F04 Organic amnesic syndrome, not induced by alcohol and other psychoactive substances
• F03 Unspecified dementia
• F01 Vascular dementia
• T90.5 Sequelae of intracranial injury
• R48.2 Apraxia
• I67.4 Hypertensive encephalopathy
• H91.0 Ototoxic hearing loss
• H83 Other diseases of inner ear
• H81.8 Other disorders of vestibular function
• H57.9 Disorder of eye and adnexa, unspecified
• F01.9 Vascular dementia, unspecified
• T90 Sequelae of injuries of head
• H93.0 Degenerative and vascular disorders of ear

 08.02.2019.