Active ingredients
- Vinpocetine (10 мг)
Pharmacological Group
Description of the dosage form
Таблетки.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Таблетки по 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в банку полимерную, или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Таблетки по 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в банку полимерную, или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Composition
1 таблетка содержит:
Активного вещества:
Винпоцетина 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, крахмал картофельный - 19,4 мг, желатин медицинский - 0,6 мг, магния стеарат - 2,0 мг, тальк - 4,0 мг.
Активного вещества:
Винпоцетина 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, крахмал картофельный - 19,4 мг, желатин медицинский - 0,6 мг, магния стеарат - 2,0 мг, тальк - 4,0 мг.
Pharmacokinetics
Абсорбция.
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение.
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%.
Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения.
Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение.
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%.
Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения.
Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Pharmacodynamics
Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ);
Повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).
Повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).
Indications for use
Неврология:
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. сосудистой вертебробазилярной недостаточности. сосудистой деменции. атеросклероза сосудов головного мозга. посттравматической. гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. сосудистой вертебробазилярной недостаточности. сосудистой деменции. атеросклероза сосудов головного мозга. посттравматической. гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Contraindications
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность, период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность, период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата Винпоцетин-СЗ при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут.
Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 30 мг.
Курс лечения - 1-3 мес.
Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 30 мг.
Курс лечения - 1-3 мес.
Overdose
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Side effects
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (> l/100) не возникали.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):
Системно-органный класс (MedDRA) | Нечасто (> l/1000, ˂ 1/100) | Редко (> 1/10000, ˂ 1/1000) | Очень редко (< l/10000) |
Со стороны крови и лимфатической системы | Лейкопения, тромбоцитопения | Анемия, агглютинация эритроцитов | |
Иммунологические нарушения | Гиперчувствительность | ||
Нарушение метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия | Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет | |
Психические расстройства | Бессонница, нарушение сна, беспокойство | Эйфория, депрессия | |
Со стороны нервной системы | Головная боль | Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия | Тремор, спазмы |
Со стороны органа зрения | Отек соска зрительного нерва | Гиперемия конъюнктивы | |
Со стороны органа слуха и равновесия | Вертиго | Гиперакузия, гипоакузия, шум в шах | |
Со стороны сердца | Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения | Аритмия, фибрилляция предсердий | |
Со стороны сосудов | Артериальная гипотензия | Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит | Лабильность АД |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота | Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота | Дисфагия, стоматит |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь | Дерматит | |
Общие расстройства и расстройства в месте введения | Астения, недомогание, чувство жжения | Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия | |
Инструментальные и лабораторные данные | Снижение АД | Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени | Повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела |
Special instructions
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Не проводилось никаких исследований, изучавших влияние винпоцетина на способность управлять транспортом и механизмами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Не проводилось никаких исследований, изучавших влияние винпоцетина на способность управлять транспортом и механизмами.
Interaction
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Expiration date
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Used in the treatment
- S06 Intracranial injury
- R51 Headache
- R46.4 Slowness and poor responsiveness
- R41.3.0* Memory reduction
- I74 Arterial embolism and thrombosis
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I63 Cerebral infarction
- I61 Intracerebral haemorrhage
- H93.3 Disorders of acoustic nerve
- H93.1 Tinnitus
- H91 Other hearing loss
- H83.9 Disease of inner ear, unspecified
- H83.2 Labyrinthine dysfunction
- H81.9 Disorder of vestibular function, unspecified
- H81.4 Vertigo of central origin
- H81.0 Meniere's disease
- H40 Glaucoma
- H35.3 Degeneration of macula and posterior pole
- H34.8 Other retinal vascular occlusions
- H34.0 Transient retinal artery occlusion
- H34 Retinal vascular occlusions
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- G46 Vascular syndromes of brain in cerebrovascular diseases (I60-I67+)
- G45.0 Vertebro-basilar artery syndrome
- G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
- F79 Unspecified mental retardation
- F07.2 Postconcussional syndrome
- F04 Organic amnesic syndrome, not induced by alcohol and other psychoactive substances
- F03 Unspecified dementia
- F01 Vascular dementia
- T90.5 Sequelae of intracranial injury
- R48.2 Apraxia
- I67.4 Hypertensive encephalopathy
- H91.0 Ototoxic hearing loss
- H83 Other diseases of inner ear
- H81.8 Other disorders of vestibular function
- H57.9 Disorder of eye and adnexa, unspecified
- F01.9 Vascular dementia, unspecified
- T90 Sequelae of injuries of head
- H93.0 Degenerative and vascular disorders of ear
Contraindications of the components
Противопоказания Vinpocetine.
Гиперчувствительность. тяжелые формы ИБС и аритмий. первые дни после церебрального геморрагического инсульта. повышенное внутричерепное давление. беременность. кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Vinpocetine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости. депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT. гипотензия. тахикардия. экстрасистолия. покраснение кожи. тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Прочие. Аллергические реакции.
Year of updating the information
08.02.2019.