Active ingredients
- Ursodeoxycholic acid (250 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота.
Used in the treatment of
- K83.0 Cholangitis
- K82.8.0* Dyskinesia of the gallbladder and bile ducts
- K80 Cholelithiasis
- K76.0 Fatty (change of) liver, not elsewhere classified
- K74.3 Primary biliary cirrhosis
- K73.9 Chronic hepatitis, unspecified
- K70 Alcoholic liver disease
- K29.9 Gastroduodenitis, unspecified
- E84.8 Cystic fibrosis with other manifestations
Composition
Капсулы | 1 капс. |
активное вещество: | |
урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73 мг; кремния диоксид коллоидный - 5 мг; магния стеарат - 2 мг; титана диоксид - 1,94 мг; желатин - 80,51 мг; вода очищенная - 14,55 мг; натрия лаурилсульфат - 0,2 мг |
суспензия для приема внутрь | 5 мл |
250 мг | |
вспомогательные вещества: кислота бензойная - 7,5 мг; вода очищенная - 2875,5 мг; ксилитол - 1600 мг; глицерол - 500 мг; МКЦ - 100 мг; пропиленгликоль - 50 мг; натрия цитрат - 25 мг; натрия цикламат - 25 мг; кислота лимонная безводная - 12,5 мг; натрия хлорид - 3 мг; ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) - 1,5 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
500 мг | |
вспомогательные вещества: МКЦ - 23 мг; повидон К25 - 15 мг; кросповидон (тип А) - 12,5 мг; тальк - 8,5 мг; магния стеарат - 5 мг; кремния диоксид коллоидный - 4 мг; полисорбат 80 - 2 мг | |
оболочка пленочная: гипромеллоза - 5,7 мг; тальк - 1,45 мг; макрогол 6000 - 0,85 мг |
Description of the dosage form
Капсулы.
Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или гранулы белого цвета.
Суспензия для приема внутрь.
Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.
Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в блистере алюминий/ПВХ, по 1 бл. в пачке картонной.
По 25 капс. в блистере алюминий /ПВХ, по 2 или 4 бл. в пачке картонной.
Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл. По 250 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 фл. вместе с мерным стаканчиком помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 25 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой (блистер). По 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или гранулы белого цвета.
Суспензия для приема внутрь.
Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.
Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в блистере алюминий/ПВХ, по 1 бл. в пачке картонной.
По 25 капс. в блистере алюминий /ПВХ, по 2 или 4 бл. в пачке картонной.
Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл. По 250 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 фл. вместе с мерным стаканчиком помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 25 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой (блистер). По 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гепатопротекторное.
Гепатопротекторное.
Pharmacodynamics
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция.
Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях сFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза сFAHD.
Педиатрическая популяция.
Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях сFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза сFAHD.
Pharmacokinetics
После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80% принятого объема. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.
Indications for use
Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;
Билиарный рефлюкс-гастрит;
Первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
Хронические гепатиты различного генеза;
Первичный склерозирующий холангит;
Кистозный фиброз (муковисцидоз) - в составе комплексной терапии;
Неалкогольный стеатогепатит;
Алкогольная болезнь печени;
Дискинезия желчевыводящих путей.
Билиарный рефлюкс-гастрит;
Первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
Хронические гепатиты различного генеза;
Первичный склерозирующий холангит;
Кистозный фиброз (муковисцидоз) - в составе комплексной терапии;
Неалкогольный стеатогепатит;
Алкогольная болезнь печени;
Дискинезия желчевыводящих путей.
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
Нефункционирующий желчный пузырь;
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
Цирроз печени в стадии декомпенсации;
Выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно.
Нарушение сократительной способности желчного пузыря;
Закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
Частые эпизоды желчной колики;
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно.
Детский возраст до 3 лет.
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
Нефункционирующий желчный пузырь;
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
Цирроз печени в стадии декомпенсации;
Выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно.
Нарушение сократительной способности желчного пузыря;
Закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
Частые эпизоды желчной колики;
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно.
Детский возраст до 3 лет.
Use during pregnancy and lactation
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.
Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.
Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг, а также пациентам, которые не могут проглотить препарат Урсофальк в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.
Растворение Хс-желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут.
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения - 6-24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита.
1 капс./1 мерный стаканчик/0,5 табл. (250 мг) препарата Урсофальк ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс./от 2 до 7 мерных стаканчиков/от 1,5 до 3,5 табл. (примерно от (14±2) мг/кг УДХК).
В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс./0,5 табл. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс./0,5 табл.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит. суточная доза - 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет ( см «Особые указания»).
Кистозный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Масса тела более 10 кг: дозировка УДХК - 20-25 мг/кг/сут. Мерное устройство - мерный стаканчик.
Таблица пересчета.
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-миллилитровый шприц с градацией 0,1 мл. Следует обратить внимание на то, что одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.
Как отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
1. Перед открытием флакона встряхнуть его.
2. Налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3. Набрать в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4. Постучать пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Убедиться в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости набрать или спустить лишний объем.
6. Осторожно перелить содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.
Не вставлять шприц во флакон. Не выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка УДХК - 20 мг/кг/сут. Мерное устройство - одноразовый шприц.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Неалкогольный стеатогепатит. средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 мес и более.
Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Растворение Хс-желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут.
Капсулы.
Масса тела, кг | Количество капсул, шт. |
до 60 | 2 |
61-80 | 3 |
81-100 | 4 |
Свыше 100 | 5 |
Суспензия для приема внутрь.
Количество мерных ложек | Соответствующее количество, мл | |
5-7 | 0,25 | 1,25 |
8-12 | 0,5 | 2,5 |
13-18 | 0,75 | 3,75 |
19-25 | 1 | 5 |
26-35 | 1,5 | 7,5 |
36-50 | 2 | 10 |
51-65 | 2,5 | 12,5 |
66-80 | 3 | 15 |
81-100 | 4 | 20 |
5 | 25 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой, шт | |
до 60 | 1 |
61-80 | 1,5 |
81-100 | 2 |
более 100 | 2,5 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения - 6-24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита.
1 капс./1 мерный стаканчик/0,5 табл. (250 мг) препарата Урсофальк ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс./от 2 до 7 мерных стаканчиков/от 1,5 до 3,5 табл. (примерно от (14±2) мг/кг УДХК).
В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы.
Суточная доза (капсулы, шт.) | Утром | Днем | Вечером | |
47-62 | 3 | 1 | 1 | 1 |
63-78 | 4 | 1 | 1 | 2 |
79-93 | 5 | 1 | 2 | 2 |
94-109 | 6 | 2 | 2 | 2 |
Свыше 110 | 7 | 2 | 2 | 3 |
Суспензия для приема внутрь.
Мерные стаканчики Урсофальк, суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл | ||||
первые 3 мес | в последующем | |||
утро | день | вечер | вечер (однократный прием) | |
8-11 | - | 0,25 | 0,25 | 0,5 |
12-15 | 0,25 | 0,25 | 0,25 | 0,75 |
16-19 | 0,5 | - | 0,5 | 1 |
20-23 | 0,25 | 0,5 | 0,5 | 1,25 |
24-27 | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 1,5 |
28-31 | 0,25 | 0,5 | 1 | 1,75 |
32-39 | 0,5 | 0,5 | 1 | 2 |
40-47 | 0,5 | 1 | 1 | 2,5 |
48-62 | 1 | 1 | 1 | 3 |
63-80 | 1 | 1 | 2 | 4 |
81-95 | 1 | 2 | 2 | 5 |
96-115 | 2 | 2 | 2 | 6 |
Более 115 кг | 2 | 2 | 3 | 7 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Суточная доза, мг/кг | Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг | ||||
утро | полдень | вечер | |||
47-62 | 12-16 | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 1,5 |
63-78 | 13-16 | 0,5 | 0,5 | 1 | 2 |
79-93 | 13-16 | 0,5 | 1 | 1 | 2,5 |
94-109 | 14-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
более 110 | - | 1 | 1 | 1,5 | 3,5 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс./0,5 табл. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс./0,5 табл.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит. суточная доза - 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет ( см «Особые указания»).
Кистозный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Масса тела более 10 кг: дозировка УДХК - 20-25 мг/кг/сут. Мерное устройство - мерный стаканчик.
Суточная доза УДХК, мг/кг | Количество мерных стаканчиков суспензии Урсофальк 250 мг/5 мл | ||
Утро | Вечер | ||
11-12 | 21-23 | 0,5 | 0,5 |
13-15 | 21-24 | 0,5 | 0,75 |
16-18 | 21-23 | 0,75 | 0,75 |
19-21 | 21-23 | 0,75 | 1 |
22-23 | 22-23 | 1 | 1 |
24-26 | 22-23 | 1 | 1,25 |
27-29 | 22-23 | 1,25 | 1,25 |
30-32 | 21-23 | 1,25 | 1,5 |
33-35 | 21-23 | 1,5 | 1,5 |
36-38 | 21-23 | 1,5 | 1,75 |
39-41 | 21-22 | 1,75 | 1,75 |
42-47 | 20-22 | 1,75 | 2 |
48-56 | 20-23 | 2,25 | 2,25 |
57-68 | 20-24 | 2,75 | 2,75 |
69-81 | 20-24 | 3,25 | 3,25 |
82-100 | 20-24 | 4 | 4 |
>100 | 4,5 | 4,5 |
Таблица пересчета.
Количество мерных стаканчиков | Пероральная суспензия, мл | УДХК, мг |
1 | 5 | 250 |
0,75 | 3,75 | 187,5 |
0,5 | 2,5 | 125 |
0,25 | 1,25 | 62,5 |
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-миллилитровый шприц с градацией 0,1 мл. Следует обратить внимание на то, что одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.
Как отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
1. Перед открытием флакона встряхнуть его.
2. Налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3. Набрать в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4. Постучать пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Убедиться в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости набрать или спустить лишний объем.
6. Осторожно перелить содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.
Не вставлять шприц во флакон. Не выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка УДХК - 20 мг/кг/сут. Мерное устройство - одноразовый шприц.
Доза суспензии Урсофалька 250 мг/5 мл, мл | ||
Утро | Вечер | |
4 | 0,8 | 0,8 |
4,5 | 0,9 | 0,9 |
5 | 1 | 1 |
5,5 | 1,1 | 1,1 |
6 | 1,2 | 1,2 |
6,5 | 1,3 | 1,3 |
7 | 1,4 | 1,4 |
7,5 | 1,5 | 1,5 |
8 | 1,6 | 1,6 |
8,5 | 1,7 | 1,7 |
9 | 1,8 | 1,8 |
9,5 | 1,9 | 1,9 |
10 | 2 | 2 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
утро | вечер | |||
20-29 | 17-25 | 0,5 | - | 0,5 |
30-39 | 19-25 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
40-49 | 20-25 | 0,5 | 0,5 | 1 |
50-59 | 21-25 | 0,5 | 1 | 1 |
60-69 | 22-25 | 1 | 1 | 1 |
70-79 | 22-25 | 1 | 1 | 1,5 |
80-89 | 22-25 | 1 | 1,5 | 1,5 |
90-99 | 23-25 | 1,5 | 1,5 | 1,5 |
100-109 | 23-25 | 1,5 | 1,5 | 2 |
>110 | 1,5 | 2 | 2 |
Неалкогольный стеатогепатит. средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 мес и более.
Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Side effects
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); редко (≥1/10000-<1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны ЖКТ. Часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко - острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - кальцинирование желчных камней. При лечении выраженных стадий первичного билиарного цирроза очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - крапивница.
Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны ЖКТ. Часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко - острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - кальцинирование желчных камней. При лечении выраженных стадий первичного билиарного цирроза очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - крапивница.
Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.
УДХК может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в тч в отношении других статинов, неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев УДХК снижает maxCmax и AUC БКК - нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro >in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать изоферменты системы цитохрома P450 сYP3A. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 сYP3A, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
УДХК может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в тч в отношении других статинов, неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев УДХК снижает maxCmax и AUC БКК - нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro >in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать изоферменты системы цитохрома P450 сYP3A. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 сYP3A, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Overdose
Симптомы. Диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.
Лечение. Симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.
Лечение. Симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.
Special instructions
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз, ГГТП и ЩФ в сыворотке крови) каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней.
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза.
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать ( см «Способ применения и дозы»).
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Длительная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. УДХК не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз, ГГТП и ЩФ в сыворотке крови) каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней.
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза.
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать ( см «Способ применения и дозы»).
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Длительная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. УДХК не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
Капсулы 250 мг блистер - 5 лет.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг упаковка контурная ячейковая; суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл флакон темного стекла - 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг упаковка контурная ячейковая; суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл флакон темного стекла - 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ursodeoxycholic acid.
Аллергия на желчные кислоты. пациенты с кальцинированными холестериновыми камнями. рентгеноконтрастными камнями или рентгенопрозрачными желчными пигментными камнями. пациенты с вескими причинами для проведения холецистэктомии. включая непрекращающийся острый холецистит. холангит. непроходимость желчевыводящих путей. желчнокаменный панкреатит или желчно-желудочный кишечный свищ.Side effects of the components
Побочные эффекты Ursodeoxycholic acid.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемая в клиническом исследовании ЛС. не может напрямую сравниваться с частотой. полученной в других клинических исследованиях. и может не отражать показатели. наблюдаемые в клинической практике.Растворение желчных камней, профилактика образования желчных камней.
Характер и частота побочных действий были схожими во всех группах. В таблицах 1 и 2 перечислены побочные действия, сообщения о которых поступали с частотой ≥5%.
Таблица 1.
Растворение желчных камней.
Побочные действия | УДХК, 8-10 мг/кг/сут (n=155), n (%) | Плацебо (n=159), n (%) |
Со стороны организма в целом | ||
Аллергия | 8 (5,2) | 7 (4,4) |
Боль в груди | 5 (3,2) | 10 (6,3) |
Повышенная утомляемость | 7 (4,5) | 8 (5) |
Вирусная инфекция | 30 (19,4) | 41 (25,8) |
Со стороны ЖКТ | ||
Боль в животе | 67 (43,2) | 70 (44) |
Холецистит | 8 (5,2) | 7 (4,4) |
Запор | 15 (9,7) | 14 (8,8) |
Понос | 42 (27,1) | 34 (21,4) |
Диспепсия | 26 (16,8) | 18 (11,3) |
Метеоризм | 12 (7,7) | 12 (7,5) |
Желудочно-кишечные расстройства | 6 (3,9) | 8 (5) |
Тошнота | 22 (14,2) | 27 (17) |
Рвота | 15 (9,7) | 11 (6,9) |
Со стороны скелетно-мышечной системы | ||
Артралгия | 12 (7,7) | 24 (15,1) |
Артрит | 9 (5,8) | 4 (2,5) |
Боль в спине | 11 (7,1) | 18 (11,3) |
Миалгия | 9 (5,8) | 9 (5,7) |
Со стороны нервной системы | ||
Головная боль | 28 (18,1) | 34 (21,4) |
Бессонница | 3 (1,9) | 8 (5) |
Со стороны дыхательной системы | ||
Бронхит | 10 (6,5) | 6 (3,8) |
Кашель | 11 (7,1) | 7 (4,4) |
Фарингит | 13 (8,4) | 5 (3,1) |
Ринит | 8 (5,2) | 11 (6,9) |
Синусит | 17 (11) | 18 (11,3) |
Инфекция верхних дыхательных путей | 24 (15,5) | 21 (13,2) |
Со стороны мочеполовой системы | ||
Инфекция мочевыводящих путей | 10 (6,5) | 7 (4,4) |
Таблица 2.
Профилактика образования желчных камней.
Побочные действия | УДХК, 600 мг (n=322), n (%) | Плацебо (N=325), n (%) |
Со стороны организма в целом | ||
Повышенная утомляемость | 25 (7,8) | 33 (10,2) |
Вирусная инфекция | 29 (9) | 29 (8,9) |
Гриппоподобные симптомы | 21 (6,5) | 19 (5,8) |
Со стороны ЖКТ | ||
Боль в животе | 20 (6,2) | 39 (12) |
Запор | 85 (26,4) | 72 (22,2) |
Понос | 81 (25,2) | 68 (20,9) |
Метеоризм | 15 (4,7) | 24 (7,4) |
Тошнота | 56 (17,4) | 43 (13,2) |
Рвота | 44 (13,7) | 44 (13,5) |
Со стороны костно-мышечной системы | ||
Боль в спине | 38 (11,8) | 21 (6,5) |
Скелетно-мышечная боль | 19 (5,9) | 15 (4,6) |
Со стороны нервной системы | ||
Головокружение | 53 (16,5) | 42 (12,9) |
Головная боль | 80 (24,8) | 78 (24) |
Со стороны дыхательной системы | ||
Фарингит | 10 (3,1) | 19 (5,8) |
Синусит | 17 (5,3) | 18 (5,5) |
Инфекция верхних дыхательных путей | 40 (12,4) | 35 (10,8) |
Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
Алопеция | 17 (5,3) | 8 (2,5) |
Со стороны мочеполовой системы | ||
Дисменорея | 18 (5,6) | 19 (5,8) |
Первичный билиарный цирроз.
Опыт клинических исследований.
В таблице 3 приведены побочные реакции, наблюдавшиеся в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях.
Таблица 3.
Побочные реакции | Визит на 12-й мес | Визит на 24-й мес | ||
УДХК, n (%) | Плацебо, n (%) | УДХК, n (%) | Плацебо, n (%) | |
Понос | − | − | 1 (1,32) | − |
Повышенный уровень креатинина | − | − | 1 (1,32) | − |
Повышенный уровень глюкозы в крови | 1 (1,18) | − | 1 (1,32) | − |
Лейкопения | − | − | 2 (2,63) | − |
Язвенная болезнь | − | − | 1 (1,32) | − |
Кожная сыпь | − | − | 2 (2,63) | − |
Тромбоцитопения | − | − | 1 (1,32) | − |
Примечание: побочные реакции. которые наблюдались в группе плацебо с такой же или более высокой частотой. что и в группе УДХК. были удалены из этой таблицы (это включает диарею и тромбоцитопению через 12 мес. тошноту/рвоту. лихорадку и другие проявления токсичности).
В рандомизированном перекрестном исследовании с участием 60 пациентов с первичным билиарным циррозом 7 пациентов (11,6%) сообщили о девяти побочных реакциях: боль в животе и астения (1 пациент). тошнота (3 пациента). диспепсия (2 пациента). анорексия и эзофагит (по 1 пациенту). Один пациент, получавший УДХК 2 раза в день (общая доза 1000 мг), выбыл из-за тошноты. Все эти девять побочных реакций, за исключением эзофагита, наблюдались при приеме УДХК 2 раза в день в общей суточной дозе 1000 мг или более. Однако побочная реакция может возникнуть при любой дозе.
Пострегистрационный опыт.
Следующие побочные реакции, представленные по классам систем и органов, были выявлены во время применения УДХК после регистрации. Поскольку сообщения об этих реакциях поступили в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием ЛС.
Со стороны ЖКТ. Дискомфорт в животе. боль в животе. запор. диарея. диспепсия. тошнота. рвота.
Общие нарушения и состояния в месте введения. Недомогание, периферические отеки, гипертермия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Желтуха (или обострение ранее существовавшей желтухи).
Со стороны иммунной системы. Гиперчувствительность, включая отек лица, крапивницу, ангионевротический отек и отек гортани.
Отклонения от нормы лабораторных тестов. Повышение уровня АЛТ. АСТ. ЩФ в крови. повышение уровня билирубина в крови. повышение уровня ГГТ. повышение уровня печеночных ферментов. отклонения в тесте на функцию печени. повышение уровня трансаминаз.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Миалгия.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Кашель.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Алопеция, кожный зуд, сыпь.