Ridelat-C

• Atracurium besylate (50 мг)

N-Cholinolytics (muscle relaxants) || Other quaternary ammonium compounds

 M03AC04 Атракурия безилат.

• Z40 Prophylactic surgery
• Z100.0* Anesthesiology and premedication
• Z40.9 Prophylactic surgery, unspecified

 <.

Раствор для внутривенного введения	1 амп. (5 мл)
активное вещество:
атракурия безилат	50 мг
вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота - до рH 3-3,8; вода для инъекций - до 5 мл

 Прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
 Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл.
 По 5 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
 По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки полимерной прозрачной, или без фольги алюминиевой и пленки полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
 В случае производства препарата на ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»: по 5 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
 По 5 или 10 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки полимерной прозрачной, или без фольги алюминиевой и пленки полимерной. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона.

 Фармакологическое действие -.
 Н-холинолитическое, миорелаксирующее.

 Атракурия безилат - высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Атракурия безилат блокирует Н-холинорецептор нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ним ацетилхолина, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.
 Атракурия безилат не оказывает прямое влияния на ВГД (применим в офтальмологической хирургической практике.

 Метаболизм. Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесс, который происходит при физиологических значениях pH и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.
 Изменения значений pH крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.
 Выведение. Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.
 Особые группы пациентов.
 Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.
 У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени в отделении интенсивной терапии (ОИТ) наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияние на нервно-мышечную проводимость.

 В качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах или управляемой вентиляции легких и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких у пациентов в ОИТ.

 Взрослые.
 В/в, инъекционно. Риделат-С вводят в/в в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз Риделат-С составляет 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.
 После в/в введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 с.
 При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Риделат-С в дозе 0,1-0,2 мг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к усилению миорелаксирующего эффекта.
 Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции.
 Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).
 В/в, инфузионно. После начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг Риделат-С можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/.
 Риделат-С можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 до 26 °C уменьшается скорость инактивации препарата Риделат-С, т.о., для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.
 Дети.
 Детям в возрасте 2 лет и старше Риделат-С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.
 Начальная доза препарата Риделат-С, применяемая у детей в возрасте от 1 мес до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 0,3-0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.
 Особые группы пациентов.
 Пожилой возраст. Риделат-С можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.
 Нарушение функции почек и/или печени. Риделат-С можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.
 Сердечно-сосудистые заболевания. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата Риделат-С следует вводить в течение 60 с.
 ОИТ. После введения в случае необходимости препарата Риделат-С в начальной болюсной дозе 0,3-0,6 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии - 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая - 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
 Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Риделат-С у пациентов ОИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т₄/T₁₀,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составляет от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.
 Инструкция по разведению.
 Риделат-С совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Инфузионные растворы	Период стабильности, ч
Раствор натрия хлорида для в/в инфузий (0,9%)	24
Раствор декстрозы для в/в инфузий (5%)	8
Раствор Рингера для инъекций	8
Раствор натрия хлорида (0,18%) и декстрозы (4%) для в/в инфузий	8
Раствор Хартмана для инъекций	4

 Раствор Риделат-С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30 °C.

 Индуцированная атракурием безилатом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами:
 - антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
 - антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
 - диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;
 - магния сульфат;
 - кетамин;
 - соли лития;
 - ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
 В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к атракурию безилату. К таким препаратам относятся различные антибиотики, β-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития.
 Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
 Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и атракурия безилата может вызывать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного атракурия безилата в эквипотенциальной суммарной дозе. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурия безилат, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.
 Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера (например донепезил) может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия безилата.
 Фармацевтическая совместимость.
 Препарат Риделат-С совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0,5-0,9 мг/мл при дневном свете и температуре до 30 °C); раствор натрия хлорида 0,9% для в/в введения - в течение не менее 24 5% раствор декстрозы для в/в введения - 8 раствор Рингера для инъекций - 8 раствор натрия хлорида 0,18% и декстрозы 4% для в/в введения - 8 раствор Хартмана для в/в введения - 4.

 Симптомы. Пролонгированный мышечный паралич и его последствия.
 Лечение. ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.
 Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

 Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц, так же как и скелетных мышц, но не влияет на сознание. Препарат Риделат-С следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
 У предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Риделат-С пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина. В частности может возникнуть бронхоспазм у пациентов с указаниями в анамнезе на аллергию или бронхиальную астму.
 Осторожность также требуется при введении препарата Риделат-С пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%) ( см «Противопоказания»).
 Для пациентов, страдающих бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы ГКС и миорелаксанты в ОИТ, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания КФК.
 При применении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, атракурия безилат в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимое воздействие на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
 Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может замедлить восстановление мышечной проводимости. Восстановление можно ускорить путем коррекции данного состояния.
 Как и при применении других миорелаксантов, тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут повысить или понизить чувствительность пациентов к препарату Риделат-С.
 Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия безилату может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
 Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, например с гиповолемией, Риделат-С рекомендуется вводить в течение более 60 с.
 Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде, и поэтому препарат Риделат-С нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами. Если введение препарата Риделат-С производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.
 Раствор препарата Риделат-С гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
 Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурия безилат не вызывает этот синдром.
 Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении препарата Риделат-С может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
 Введение лабораторным животным в больших дозах лауданозина, метаболита атракурия безилата, было связано с преходящим снижением АД, и у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в ОИТ, получавших атракурия безилат, отмечались судороги, однако, причинно-следственная связь их развития с лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена ( см «Побочные действия»).
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Препарат Риделат-С всегда используется только при общей анестезии, исключающей указанные виды деятельности.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.