⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Epinastin

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Pharmacokinetics
  10. Indications for use
  11. Contraindications
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. References
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition

Pharmacological Group

H1-antihistamines

Latin name

 Epinastinum ( Epinastini).

Chemical name

 3-амино-9,13b-дигидро-1H-бенз(c,f)имидазо(1,5a)азепин.

Used in the treatment of

CAS Code

 80012-43-7.

Pharmacological action

 Антигистаминное, противоаллергическое.

Characteristics of the substance

 Прямой антагонист H1-гистаминовых рецепторов для местного применения.

Pharmacodynamics

 Фармакодинамика.
 Эпинастин обладает высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с альфа1- и альфа2-адренорецепторами и 5-НТ2-рецепторами, кроме того слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
 При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
 В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект длился как минимум 8.
 Дети. Безопасность и эффективность эпинастина у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.

Pharmacokinetics

 При применении эпинастина в виде глазных капель (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) средняя Сmах в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 ч после применения. dVd эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64%. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т1/2 - около 8 Менее 10% эпинастина подвергается метаболизму. Бóльшая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
 Доклинические исследования in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro >in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.

Indications for use

 Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Contraindications

 Повышенная чувствительность к эпинастину; детский возраст (до 12 лет).

Use during pregnancy and lactation

 Применение эпинастина при беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача и в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Side effects

 В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные сообщения).
 Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
 Со стороны органа зрения. Часто - ощущение жжения. раздражение глаз. нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз. выделения из глаз. сухость глаз. зуд глаз. нарушение зрения. повышенное слезоотделение. боль в глазах.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
 Со стороны ЖКТ. Нечасто - дисгевзия.

Interaction

 Специальных исследований по взаимодействию эпинастина в виде глазных капель с другими ЛС не проводилось. При назначении нескольких офтальмологических ЛС местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 10 мин.

Overdose

 После местного применения эпинастина в дозе, превышающей рекомендуемую в 9 раз, наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции эпинастина в глаз передозировка маловероятна.
 Лечение. Симптоматическое.

Method of drug use and dosage

 Местно, по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день. Продолжительность применения не должна превышать 8 нед.

Application precautions

 Эпинастин не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз. Перед применением эпинастина контактные линзы следует снять и снова установить через 10-15 мин после закапывания.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении эпинастина может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение пелены перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

References

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2018.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.