|
Другие названия и синонимы
Glycyrrhizic acid+Phospholipides.Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Acidum glycyrrhizinicum + Phospholipida ( Acidi glycyrrhizinici + Phospholipidorum).
ATX код
A05BA Препараты для лечения заболеваний печени.
Фармакокинетика
Глицирризиновая кислота.
После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента β‑глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - β‑глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови β‑глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень.
Выделение β‑глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой. По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более чем в 2 раза.
Фосфатидилхолин.
Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой A.
До 1‑ацетил‑лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой - 3H (холиновая часть) и 14C (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация 3H.
Достигается через 6-24 часа, составляя 19,9% от назначенной дозы; 14C - через 4-12 часов, составляя 27,9%. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты - 32 часам.
В кале обнаруживается 2% 3H и 4,5% - 14C;
В моче 6% 3H.
И минимальное количество 14C. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.
После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента β‑глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - β‑глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови β‑глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень.
Выделение β‑глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой. По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более чем в 2 раза.
Фосфатидилхолин.
Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой A.
До 1‑ацетил‑лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой - 3H (холиновая часть) и 14C (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация 3H.
Достигается через 6-24 часа, составляя 19,9% от назначенной дозы; 14C - через 4-12 часов, составляя 27,9%. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты - 32 часам.
В кале обнаруживается 2% 3H и 4,5% - 14C;
В моче 6% 3H.
И минимальное количество 14C. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.
Фармакодинамика
Комбинированное средство. Оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее и противовирусное действие.
Глицирризиновая кислота.
Оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного, противовоспалительного эффектов, а также влияния на фиброгенез.
Антиоксидантное действие.
Глицирризиновая кислота связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, инициирующие перекисное окисление липидов (ПОЛ) в гепатоцитах.
Противовоспалительное действие.
Глицирризиновая кислота уменьшает воспаление за счет ингибирующего влияния на NF‑kB‑.
И TLR4‑сигнальные пути; угнетения продукции противовоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ‑1, ИЛ‑6, ИЛ‑8); стимулирования продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ‑2, ИЛ‑10, ИЛ‑12). Глицирризиновая кислота ингибирует 11β‑оксистероиддегидрогеназу, что способствует повышению эндогенного кортизола в крови (псевдокортикостероидный эффект).
Влияние на фиброгенез.
Связано с уменьшением экспрессии гена коллагена 1‑го типа и снижением продукции коллагена звездчатыми клетками печени (клетками Ито), а также разрушением активированных клеток Ито через систему натуральных киллеров, что способствует замедлению прогрессирования фиброза.
Подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток‑киллеров.
При поражениях кожи за счет противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.
Фосфатидилхолин.
(действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, восстанавливает их структуру и функции при повреждении, оказывая мембраностабилизирующее действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, способствует восстановлению функции печени.
Глицирризиновая кислота.
Оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного, противовоспалительного эффектов, а также влияния на фиброгенез.
Антиоксидантное действие.
Глицирризиновая кислота связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, инициирующие перекисное окисление липидов (ПОЛ) в гепатоцитах.
Противовоспалительное действие.
Глицирризиновая кислота уменьшает воспаление за счет ингибирующего влияния на NF‑kB‑.
И TLR4‑сигнальные пути; угнетения продукции противовоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ‑1, ИЛ‑6, ИЛ‑8); стимулирования продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ‑2, ИЛ‑10, ИЛ‑12). Глицирризиновая кислота ингибирует 11β‑оксистероиддегидрогеназу, что способствует повышению эндогенного кортизола в крови (псевдокортикостероидный эффект).
Влияние на фиброгенез.
Связано с уменьшением экспрессии гена коллагена 1‑го типа и снижением продукции коллагена звездчатыми клетками печени (клетками Ито), а также разрушением активированных клеток Ито через систему натуральных киллеров, что способствует замедлению прогрессирования фиброза.
Подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток‑киллеров.
При поражениях кожи за счет противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.
Фосфатидилхолин.
(действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, восстанавливает их структуру и функции при повреждении, оказывая мембраностабилизирующее действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, способствует восстановлению функции печени.
Показания к применению
-.
Жировая дегенерация печени (гепатоз), алкогольные, токсические, в том числе лекарственные, поражения печени;
В составе комплексной терапии вирусных гепатитов, цирроза печени и псориаза.
Жировая дегенерация печени (гепатоз), алкогольные, токсические, в том числе лекарственные, поражения печени;
В составе комплексной терапии вирусных гепатитов, цирроза печени и псориаза.
Противопоказания
-.
Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину и другим компонентам препарата;
Антифосфолипидный синдром;
Беременность (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
Период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.
Портальная гипертензия, артериальная гипертензия. При наличии данных заболеваний перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину и другим компонентам препарата;
Антифосфолипидный синдром;
Беременность (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
Период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.
Портальная гипертензия, артериальная гипертензия. При наличии данных заболеваний перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно).
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты развиваются очень редко.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение артериального давления, периферические отеки.
Со стороны системы пищеварения. Диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение артериального давления, периферические отеки.
Со стороны системы пищеварения. Диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, является синергистом кортикостероидных гормонов, она усиливает и продлевает их действие.
Передозировка
Случаев передозировки не зарегистрировано.
Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, в больших дозах может вызвать псевдокортикостероидный эффект, который заключается в повышении уровня глюкокортикоидов и минералокортикоидов в крови. Это приводит к задержке натрия и уменьшению калия в организме, и, как следствие, к повышению артериального давления, задержке жидкости в организме.
Глицират. применяемый внутрь в течение длительного периода (более 6 недель). может вызвать симптомы интоксикации: головную боль. летаргию. повышенное давление. отеки. выведение калия из организма.
Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, в больших дозах может вызвать псевдокортикостероидный эффект, который заключается в повышении уровня глюкокортикоидов и минералокортикоидов в крови. Это приводит к задержке натрия и уменьшению калия в организме, и, как следствие, к повышению артериального давления, задержке жидкости в организме.
Глицират. применяемый внутрь в течение длительного периода (более 6 недель). может вызвать симптомы интоксикации: головную боль. летаргию. повышенное давление. отеки. выведение калия из организма.
Особые указания
Препарат содержит активный компонент тринатриевую соль глицирризиновой кислоты.
Глицирризиновая кислота (глицират) выделяется из экстракта корней солодки (лакричника), относится к стероидным сапонинам. Применение глицирризиновой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, приводит к серьезным побочным эффектам. В случае повышения артериального давления следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Глицирризиновая кислота (глицират) выделяется из экстракта корней солодки (лакричника), относится к стероидным сапонинам. Применение глицирризиновой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, приводит к серьезным побочным эффектам. В случае повышения артериального давления следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Дополнительные факты
|
Год актуализации информации
Особые отметки:
Входит в состав
- 490-1397₽ Фосфоглив (3 фирмы)
- 935-985₽ Фосфоглив форте (Фармстандарт-Лексредства )
- — Глицирризиновая кислота+Фосфолипиды (Минскинтеркапс )
- — Фосфоглицерр (АЛВИЛС ООО )
- — Фосфонциале Глицирризин
- — Эссенциглив (Минскинтеркапс )