Клофибрат

Фибраты

 Clofibratum ( сlofibrati).

 Этиловый эфир 2-(4-хлорфенокси)-2-метилпропановой кислоты.

• E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
• E78.2 Смешанная гиперлипидемия
• P59.9 Неонатальная желтуха неуточненная

 637-07-0.

 Гиполипидемическое.

 Бесцветная или бледно-желтая жидкость. Растворима во многих растворителях, за исключением воды.

 Снижает содержание в крови ЛПОНП, триглицеридов и холестерина при одновременном уменьшении связывания холестерина и триглицеридов ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает уровень холестерина в ЛПВП. Уменьшает суточное выделение мочи. Тормозит синтез холестерина на этапах, предшествующих образованию мевалоновой кислоты (возможно, блокирует гидроксиметилглутарил-КоА редуктазу), уменьшает высвобождение ЛПОНП из печени, ускоряет их катаболизм (активирует внепеченочную липопротеинлипазу), повышает экскрецию нейтральных стеринов и клиренс триглицеридов. Стимулирует либерацию антидиуретического гормона задней доли гипофиза.
 После приема внутрь всасывается до 99% введенной дозы. В ЖКТ или в печени гидролизуется с образованием клофиброевой кислоты (активная форма). Связывание с белками крови - 95-97% . maxC_max составляет 200 мкг/мл, при повторном длительном введении (по 1,0 г 2 раза в сутки) концентрация клофиброевой кислоты в плазме определяется на уровне 120-125 мкг/мл. T₁/2 - 18-22 ч (варьирует в пределах 14-35 ч). Экскретируется почками (95-99% дозы) как в неизмененном виде, так и в форме конъюгатов клофиброевой кислоты.

 Дисбеталипопротеинемия (III тип гиперлипидемии) при неэффективности диетотерапии, высокое содержание триглицеридов (IV и V типы гиперлипидемии) с серьезным риском развития панкреатита, желтуха новорожденных.

 Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (необходимо снижение их дозы на 50% и более частое определение протромбинового индекса), пероральных гипогликемических средств (взаимное вытеснение из связи с белками и возрастание уровня свободных фракций в крови). Терапевтическую и токсическую активность клофибрата повышает пробенецид (замедляет элиминацию), снижает - рифампицин (индуцируя микросомальную систему печени, ускоряет биотрансформацию). Другие фибраты и статины (ловастатин) увеличивают риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, в тч и через несколько недель-месяцев после комбинированного использования.

 О случаях передозировки клофибратом не сообщалось.

 Внутрь, за 30 мин до еды,. По 1 г 2 раза в сутки. В случае отсутствия улучшения по данным биохимического анализа крови (регулярно определяют уровень триглицеридов и ЛПНП) в течение 3 мес или появления осложнений лечение прекращают.

• 38% Безафибрат
• 20% Гемфиброзил
• 17% Ципрофибрат
• 17% Фенофибрат
• Показать все