⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Clofibrate

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Analogs by action
Clofibrate

Pharmacological Group

Fibrates

Latin name

 Clofibratum ( сlofibrati).

Chemical name

 Этиловый эфир 2-(4-хлорфенокси)-2-метилпропановой кислоты.

Used in the treatment of

CAS Code

 637-07-0.

Pharmacological action

 Гиполипидемическое.

Characteristics of the substance

 Бесцветная или бледно-желтая жидкость. Растворима во многих растворителях, за исключением воды.

Pharmacodynamics

 Снижает содержание в крови ЛПОНП, триглицеридов и холестерина при одновременном уменьшении связывания холестерина и триглицеридов ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает уровень холестерина в ЛПВП. Уменьшает суточное выделение мочи. Тормозит синтез холестерина на этапах, предшествующих образованию мевалоновой кислоты (возможно, блокирует гидроксиметилглутарил-КоА редуктазу), уменьшает высвобождение ЛПОНП из печени, ускоряет их катаболизм (активирует внепеченочную липопротеинлипазу), повышает экскрецию нейтральных стеринов и клиренс триглицеридов. Стимулирует либерацию антидиуретического гормона задней доли гипофиза.
 После приема внутрь всасывается до 99% введенной дозы. В ЖКТ или в печени гидролизуется с образованием клофиброевой кислоты (активная форма). Связывание с белками крови - 95-97% . maxCmax составляет 200 мкг/мл, при повторном длительном введении (по 1,0 г 2 раза в сутки) концентрация клофиброевой кислоты в плазме определяется на уровне 120-125 мкг/мл. T1/2 - 18-22 ч (варьирует в пределах 14-35 ч). Экскретируется почками (95-99% дозы) как в неизмененном виде, так и в форме конъюгатов клофиброевой кислоты.

Indications for use

 Дисбеталипопротеинемия (III тип гиперлипидемии) при неэффективности диетотерапии, высокое содержание триглицеридов (IV и V типы гиперлипидемии) с серьезным риском развития панкреатита, желтуха новорожденных.

Contraindications

 Гиперчувствительность. нарушения функций печени и/или почек (из-за высокого риска развития рабдомиолиза и тяжелой гиперкалиемии). первичный билиарный цирроз печени (возможно возрастание концентрации холестерина). применение фибратов или статинов. беременность и даже предполагаемое зачатие (препарат должен быть отменен за несколько месяцев до него). кормление грудью.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Учащение приступов облитерирующего эндартериита. стенокардии. желчнокаменной болезни. тошнота. рвота. диарея. диспепсия. гепатомегалия. гастрит. стоматит. полифагия. увеличение массы тела. головокружение. головная боль. сонливость. утомляемость. слабость. аритмия. миалгия (судороги мышц. мышечная слабость). гриппоподобный синдром. миозит. миопатия. рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности. артралгия. дизурия. протеинурия. тромбоэмболия. импотенция. снижение либидо. ксеродермия. алопеция. токсический эпидермальный некроз. лейкопения. эозинофилия. агранулоцитоз. возрастание концентрации АСТ. АЛТ. креатинфосфокиназы. гиперкалиемия. аллергические реакции (зуд. крапивница).

Interaction

 Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (необходимо снижение их дозы на 50% и более частое определение протромбинового индекса), пероральных гипогликемических средств (взаимное вытеснение из связи с белками и возрастание уровня свободных фракций в крови). Терапевтическую и токсическую активность клофибрата повышает пробенецид (замедляет элиминацию), снижает - рифампицин (индуцируя микросомальную систему печени, ускоряет биотрансформацию). Другие фибраты и статины (ловастатин) увеличивают риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, в тч и через несколько недель-месяцев после комбинированного использования.

Overdose

 О случаях передозировки клофибратом не сообщалось.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, за 30 мин до еды,. По 1 г 2 раза в сутки. В случае отсутствия улучшения по данным биохимического анализа крови (регулярно определяют уровень триглицеридов и ЛПНП) в течение 3 мес или появления осложнений лечение прекращают.

Analogs by action

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.