|
|
Другие названия и синонимы
Sulfinpyrazone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Sulfinpyrazonum ( Sulfinpyrazoni).
Химическое название
1,2-Дифенил-4-[2-(фенилсульфинил)этил]-3,5-пиразолидиндион.
Используется в лечении
Код CAS
57-96-5.
Фармакологическое действие
Гипоурикемическое, противоподагрическое.
Характеристика вещества
Белый или бесцветный порошок, нерастворимый в воде. Растворим в этаноле и ацетоне.
Фармакодинамика
Увеличивает выведение мочевой кислоты за счет снижения ее реабсорбции в проксимальных канальцах нефрона. В результате снижается образование тофусов и уменьшается повреждающее воздействие мочевой кислоты на суставы и снижается риск образования уратных камней в мочевыводящей системе.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T1/2: сульфинпиразона - 3 ПГСП - 1 сульфидного производного - 9-15 Продолжительность действия 4-6 В течение 2 дней почками выводится 45-50% в виде сульфинпиразона, 25% в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% в виде других метаболитов, около 5% - с фекальными массами.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T1/2: сульфинпиразона - 3 ПГСП - 1 сульфидного производного - 9-15 Продолжительность действия 4-6 В течение 2 дней почками выводится 45-50% в виде сульфинпиразона, 25% в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% в виде других метаболитов, около 5% - с фекальными массами.
Показания к применению
Гиперурикемия, подагра.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в тч и в анамнезе), почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, патология крови.
Ограничения к использованию
Нет сведений о безопасности использования препарата у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
Побочные эффекты
Диспептические явления: тошнота. рвота. боли в животе. диарея. желудочно-кишечные кровотечения. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. анемия. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических средств. Алкоголь, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.
Способ применения и дозы
Взрослым: внутрь после еды по 100-200 мг 2 раза в сутки, запивая молоком. При хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 400-800 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 100-400 мг в сутки.