.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ребоксетин

Ребоксетин (Reboxetine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Антидепрессанты.

Содержание


Ребоксетин

Названия

 Русское название: Ребоксетин.
 Английское название: Reboxetine.

Латинское название

 Reboxetinum ( Reboxetini).

Химическое название

 (R*,R*)-(±)-2-[(2-Этоксифенокси)фенилметил]морфолин (в виде мезилата).

Фарм Группа

 • Антидепрессанты.

Увеличить Нозологии

 • F32 Депрессивный эпизод.

Код CAS

 71620-89-8.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антидепрессивное.
 Высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
 Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 нед после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
 Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема в дозе 4 мг Cmax в крови (130 нг/мл) достигается через 2 Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 97%. Объем распределения — 0,5 л/кг. Равновесная концентрация в крови зависит от дозы, составляет 50–160 нг/мл, достигается в течение 5 дней после начала приема. Метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием четырех неактивных производных (основной метаболит — О-дезэтилребоксетин). T1/2 — 13 Выводится преимущественно почками (78% дозы, в тч 10% — в неизмененном виде). T1/2 увеличивается у пожилых пациентов, а также при почечной или умеренновыраженной печеночной недостаточности.
 Представляет собой рацемическую смесь двух активных энантиомеров, уровень в плазме более сильного S,S-энантиомера в 2 раза ниже, а его выведение с мочой — в 2 раза выше, чем RR-энантиомера. Энантиомеры не имеют качественных отличий по другим фармакокинетическим, а также фармакодинамическим свойствам.
 При пероральном введении мышам доз 50–400 мг/кг вызывал умеренный мидриаз. В дозах до 100 мг/кг у мышей не оказывал стимулирующего влияния на ЦНС. Введение токсических доз (400 мг/кг) сопровождалось появлением генерализованных клонических судорог. Токсический эффект проявлялся через 20 мин после введения, достигал пика через 60 мин и длился около 120 мин. Терапевтическая и токсическая доза у мышей различаются в 10–40 раз.
 В клинических исследованиях у здоровых добровольцев терапевтические дозы ребоксетина не вызывали значимого увеличения частоты сердечных сокращений и диаметра зрачка, сокращения времени восстановления реакции зрачка на свет, но значимо уменьшали слюноотделение и амплитуду зрачкового светового рефлекса.

Показания к применению

 Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется в период кормления грудью (нет данных о безопасности применения у кормящих женщин).

Побочные эффекты

 Бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).

Взаимодействие

 Не выявлено значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.

Передозировка

 Симптомы. Ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
 Лечение. Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии. Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными средствами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.