.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ребоксетин

Ребоксетин (Reboxetine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Антидепрессанты.

Содержание инструкции


Ребоксетин

Названия

 Русское название: Ребоксетин.
 Английское название: Reboxetine.

Латинское название

 Reboxetinum ( Reboxetini).

Химическое название

 (R*,R*)-(±)-2-[(2-Этоксифенокси)фенилметил]морфолин (в виде мезилата).

Фарм Группа

 • Антидепрессанты.

Увеличить Нозологии

 • F32 Депрессивный эпизод.

Код CAS

 71620-89-8.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антидепрессивное.
 Высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
 Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 нед после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
 Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема в дозе 4 мг Cmax в крови (130 нг/мл) достигается через 2 Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 97%. Объем распределения — 0,5 л/кг. Равновесная концентрация в крови зависит от дозы, составляет 50–160 нг/мл, достигается в течение 5 дней после начала приема. Метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием четырех неактивных производных (основной метаболит — О-дезэтилребоксетин). T1/2 — 13 Выводится преимущественно почками (78% дозы, в тч 10% — в неизмененном виде). T1/2 увеличивается у пожилых пациентов, а также при почечной или умеренновыраженной печеночной недостаточности.
 Представляет собой рацемическую смесь двух активных энантиомеров, уровень в плазме более сильного S,S-энантиомера в 2 раза ниже, а его выведение с мочой — в 2 раза выше, чем RR-энантиомера. Энантиомеры не имеют качественных отличий по другим фармакокинетическим, а также фармакодинамическим свойствам.
 При пероральном введении мышам доз 50–400 мг/кг вызывал умеренный мидриаз. В дозах до 100 мг/кг у мышей не оказывал стимулирующего влияния на ЦНС. Введение токсических доз (400 мг/кг) сопровождалось появлением генерализованных клонических судорог. Токсический эффект проявлялся через 20 мин после введения, достигал пика через 60 мин и длился около 120 мин. Терапевтическая и токсическая доза у мышей различаются в 10–40 раз.
 В клинических исследованиях у здоровых добровольцев терапевтические дозы ребоксетина не вызывали значимого увеличения частоты сердечных сокращений и диаметра зрачка, сокращения времени восстановления реакции зрачка на свет, но значимо уменьшали слюноотделение и амплитуду зрачкового светового рефлекса.

Показания к применению

 Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется в период кормления грудью (нет данных о безопасности применения у кормящих женщин).

Побочные эффекты

 Бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).

Взаимодействие

 Не выявлено значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.

Передозировка

 Симптомы. Ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
 Лечение. Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии. Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными средствами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.