Другие названия и синонимы
Hexamethonium benzosulfonate.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Hexamethonii benzosulfonas ( Hexamethonii benzosulfonatis).
Химическое название
1,6-бис-(N-триметиламмоний)гексана дибензолсульфонат.
Используется в лечении
- K29.5 Хронический гастрит неуточненный
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- J98.8.0* Бронхоспазм
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I15 Вторичная гипертензия
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Код CAS
971-60-8.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ганглиоблокирующее.
Ганглиоблокирующее.
Характеристика вещества
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало - в спирте.
Фармакодинамика
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (угнетает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам, выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает понижение тонуса артериол и вен, ОПСС и АД. Уменьшает двигательную активность органов ЖКТ и секрецию эндокринных желез, понижает тонус мочевого пузыря, вызывает расширение бронхов, нарушение аккомодации глаза и увеличение ЧСС. Продолжительность действия 3-4.
Показания к применению
Гипертоническая болезнь I-II . В тч купирование гипертонических кризов. Управляемая гипотензия. Спазм периферических артерий (эндартериит. Перемежающаяся хромота ). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронический гастрит. Бронхоспазм. Диэнцефальный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Шок. Феохромоцитома. Острый инфаркт миокарда. Тромбоз. Дегенеративные изменения ЦНС. Закрытоугольная глаукома. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0-1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов - по 0,5-1 мл 2,5% раствора (0,0125-0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3-4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1-3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г, при приеме внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0-1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов - по 0,5-1 мл 2,5% раствора (0,0125-0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3-4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1-3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г, при приеме внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость, головокружение, ухудшение памяти, угнетение дыхания, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами. м-Холиномиметики устраняют нарушение аккомодации глаза и моторики ЖКТ и тонуса мочевого пузыря, альфа-адреномиметики - гипотензию. Возможно усиление некоторых эффектов антигистаминных ЛС, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных ЛС, нейролептиков и местных анестетиков, действия сосудорасширяющих и гипотензивных препаратов.
Передозировка
Симптомы. Чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение. Придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями. Введение антихолинэстеразных ЛС. Альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии). М-холиномиметиков. Кислородотерапия. ИВЛ.
Лечение. Придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями. Введение антихолинэстеразных ЛС. Альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии). М-холиномиметиков. Кислородотерапия. ИВЛ.
Меры предосторожности применения
Следует учитывать возможность индивидуальной вариабельности ответной реакции на препарат. При длительном применении возможно уменьшение эффекта (развитие толерантности). Рекомендуется начинать лечение с наименьшей, обеспечивающей необходимый эффект дозы, и затем постепенно ее увеличивать. С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2-2,5 ч после введения препарата. Следует учитывать возможность повышения чувствительности больных сахарным диабетом к препарату.
Особые указания
При лечении гипертонической болезни рекомендуется комбинировать с салуретиками, гидралазином или другими антигипертензивными препаратами.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).