Pharmacological Group
Latin name
Hexamethonii benzosulfonas ( Hexamethonii benzosulfonatis).
Chemical name
1,6-бис-(N-триметиламмоний)гексана дибензолсульфонат.
Used in the treatment of
CAS Code
971-60-8.
Pharmacological action
Ганглиоблокирующее.
Characteristics of the substance
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало - в спирте.
Pharmacodynamics
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (угнетает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам, выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает понижение тонуса артериол и вен, ОПСС и АД. Уменьшает двигательную активность органов ЖКТ и секрецию эндокринных желез, понижает тонус мочевого пузыря, вызывает расширение бронхов, нарушение аккомодации глаза и увеличение ЧСС. Продолжительность действия 3-4.
Indications for use
Гипертоническая болезнь I-II . в тч купирование гипертонических кризов. управляемая гипотензия. спазм периферических артерий (эндартериит. перемежающаяся хромота ). язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. хронический гастрит. бронхоспазм. диэнцефальный синдром.
Contraindications
Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. гиповолемия. шок. феохромоцитома. острый инфаркт миокарда. тромбоз. дегенеративные изменения ЦНС. закрытоугольная глаукома. почечная и/или печеночная недостаточность.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость, головокружение, ухудшение памяти, угнетение дыхания, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Interaction
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами. м-Холиномиметики устраняют нарушение аккомодации глаза и моторики ЖКТ и тонуса мочевого пузыря, альфа-адреномиметики - гипотензию. Возможно усиление некоторых эффектов антигистаминных ЛС, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных ЛС, нейролептиков и местных анестетиков, действия сосудорасширяющих и гипотензивных препаратов.
Overdose
Симптомы. Чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение. Придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями. введение антихолинэстеразных ЛС. альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии). м-холиномиметиков. кислородотерапия. ИВЛ.
Лечение. Придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями. введение антихолинэстеразных ЛС. альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии). м-холиномиметиков. кислородотерапия. ИВЛ.
Method of drug use and dosage
Внутрь.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0-1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов - по 0,5-1 мл 2,5% раствора (0,0125-0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3-4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1-3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г, при приеме внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0-1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов - по 0,5-1 мл 2,5% раствора (0,0125-0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3-4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1-3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г, при приеме внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
Application precautions
Следует учитывать возможность индивидуальной вариабельности ответной реакции на препарат. При длительном применении возможно уменьшение эффекта (развитие толерантности). Рекомендуется начинать лечение с наименьшей, обеспечивающей необходимый эффект дозы, и затем постепенно ее увеличивать. С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2-2,5 ч после введения препарата. Следует учитывать возможность повышения чувствительности больных сахарным диабетом к препарату.
Special instructions
При лечении гипертонической болезни рекомендуется комбинировать с салуретиками, гидралазином или другими антигипертензивными препаратами.
Analogs by action
- 78% Dimecolonium iodide
- 77% Pempidine
- 66% Temechin
- 65% Azamethonium bromide
- Show all