⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Clotrimazole

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. Analogs by action
  18. Included in the composition
Clotrimazole

Pharmacological Group

Other synthetic antibacterial agents || Antifungal agents

Latin name

 Clotrimazolum ( сlotrimazoli).

Chemical name

 1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол.

Used in the treatment of

CAS Code

 23593-75-1.

Pharmacological action

 Антибактериальное, противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, трихомонацидное.

Characteristics of the substance

 Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
 Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Pharmacodynamics

 Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор сandida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
 Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов сandida spp. (включая сandida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая - Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
 Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для сandida guillermondii.
 Эффективен в отношении грамположительных бактерий - возбудителя эритразмы сorynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий - вacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
 Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
 Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
 При интравагинальном введении абсорбируется 3-10% дозы.
 В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
 Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
 Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта - структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
 Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Indications for use

 Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз. дерматофития. трихофития. эпидермофития. микроспория. кандидамикоз. межпальцевая грибковая эрозия. грибковая паронихия. микозы. осложненные вторичной пиодермией. разноцветный лишай. эритразма. кандидозный стоматит. кандидозный вульвит. вульвовагинит. баланит. трихомониаз. для санации родовых путей перед родами.

Contraindications

 Гиперчувствительность.

Use during pregnancy and lactation

 Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.
 С осторожностью - в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Side effects

 Аллергические реакции (зуд, крапивница).
 При местном применении на кожу. Эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.
 При местном применении для лечения урогенитальных инфекций. Зуд. жжение. гиперемия и отек слизистой оболочки. выделения из влагалища. учащенное мочеиспускание. интеркуррентный цистит. ощущение жжения в половом члене у партнера. боль во время полового акта.
 При местном применении в полости рта. Покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Interaction

 Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин в, нистатин, натамицин).

Overdose

 При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия. тошнота. рвота. гастралгия. нарушение функции печени. редко - сонливость. галлюцинации. поллакиурия. кожные аллергические реакции.
 Лечение. Прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Method of drug use and dosage

 Местно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в сутки. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно - не менее 4 нед; по его завершении (исчезновение клинических проявлений) целесообразно продолжить применение препарата еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы - 2-4 нед, разноцветного лишая - 1-3 нед.
 Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2-3 нед.
 Местно в полости рта: 10-20 капель (0,5-1 мл) раствора для местного применения наносят на пораженные участки слизистой оболочки полости рта с помощью ватного тампона/палочки 3-4 раза в день. Улучшение состояния обычно наступает на 3-5 день лечения; лечение необходимо продолжать до полного устранения клинических проявлений заболевания.
 Местно при урогенитальных инфекциях. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Для лечения трихомониаза, вагинита у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6-7 дней, 1 раз в день, вечером), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки.
 При уретрите проводят также инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.

Application precautions

 Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.
 После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.
 Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
 У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.
 Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
 При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.