Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Рацекадотрил (Racecadotril)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Фармакокинетика
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Передозировка
  13. Способ применения и дозы
  14. Меры предосторожности применения
  15. Список литературы
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав

Фармакологическая группа

Противодиарейные средства || Ингибиторы энкефалиназы

Латинское название

 Racecadotrilum ( Racecadotrili).

Используется в лечении

Код CAS

 81110-73-8.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антидиарейное.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположена на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных и расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.
 Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Он уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.
 Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.
 Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.
 В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

 Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.
 Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.
 Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, рацекадотрил незначительно связывается с клетками крови. 90% активного метаболита рацекадотрила связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.
 Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг.
 Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8.
 Метаболизм. Биологический 1/2 >T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3.
 Рацекадотрил быстро гидролизуется до активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований , показывают, что рацекадотрил и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы ферментов CYP (3А4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.
 Данные, полученные в результате исследований , показывают, что рацекадотрил и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы ферментов CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронозилтрансферазы в степени, которая может быть клинически значимой.
 Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.
 У пациентов с печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmax и Т1/2 и более низкие показатели Сmах (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.
 У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Сmах (−49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и Т1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (Cl креатинина >70 мл/мин).
 Сmах достигается спустя 2,5 ч после применения.
 Не наблюдалась кумуляция при повторном приеме рацекадотрила каждые 8 ч в течение 7 дней.
 Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки и намного в меньшей степени - с калом. Выведение через легкие - незначительное.

Противопоказания

 Гиперчувствительность; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет.

При беременности и кормлении грудью

 Достаточные данные о применении рацекадотрила у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлены прямые или косвенные неблагоприятные эффекты в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять рацекадотрил во время беременности.
 В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять рацекадотрил во время грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или были получены в период пострегистрационного наблюдения.
 Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) - головная боль.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥1/1000. <1/100) - кожная сыпь. Эритема. Частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) - полиморфная эритема. Отек языка. Отек лица. Отек губ. Отек век. Ангионевротический отек. Крапивница. Узловатая эритема. Папулезная сыпь. Пруриго. Кожный зуд. Токсический дерматит.

Взаимодействие

 В настоящее время данные о взаимодействии с другими ЛС отсутствуют. Лоперамид или нифуроксазид не влияют на кинетику рацекадотрила при совместном применении.

Передозировка

 В настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов.
 У взрослых прием однократной дозы более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.

Способ применения и дозы

 Внутрь, перед едой, 3 раза в день, до нормализации стула, но не более 7 дней.

Меры предосторожности применения

 Применение рацекадотрила не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.
 Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.
 В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применять рацекадотрил при антибиотикассоциированной и хронической диарее.
 В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
 Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.
 Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами. Применение рацекадотрила не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Список литературы

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2017.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.