Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Sertaconazolm + Lidocainum ( Sertaconazoli* + Lidocaini).
Used in the treatment of
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Сертаконазол - противогрибковое ЛС, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении сandida spp. (в тч сandida albicans, сandida tropicalis, сandida glabrata и других грибов рода сandida).
Лидокаин - местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Сертаконазол - противогрибковое ЛС, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении сandida spp. (в тч сandida albicans, сandida tropicalis, сandida glabrata и других грибов рода сandida).
Лидокаин - местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Pharmacokinetics
Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10% от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 - 2 и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10% от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 - 2 и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Indications for use
Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода сandida (кандидозный вульвовагинит).
Contraindications
Повышенная чувствительность к сертаконазолу. лидокаину. производным имидазола. бензотиофена. тяжелые нарушения функции почек и печени. детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Restrictions on use
Нарушение функции печени и почек; генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии; местная инфекция в области применения; травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; сопутствующие острые заболевания; ослабленные больные; пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.
Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов комбинации, ее применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.
Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов комбинации, ее применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Side effects
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище.
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище.
Interaction
Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными ЛС может привести к ослаблению спермицидного действия последних.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в тч состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в тч состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Overdose
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Возможные симптомы. Гипергидроз. бледность кожных покровов. головокружение. головная боль. сонливость. нарушение чувствительности. тремор. беспокойство. психомоторное возбуждение. судороги. нарушение зрения. гипотония. нарушение сердечного ритма. озноб. метгемоглобинемия - возможны при случайном единовременном введении большего числа суппозиториев. чем предписано врачом.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота нет.
Возможные симптомы. Гипергидроз. бледность кожных покровов. головокружение. головная боль. сонливость. нарушение чувствительности. тремор. беспокойство. психомоторное возбуждение. судороги. нарушение зрения. гипотония. нарушение сердечного ритма. озноб. метгемоглобинемия - возможны при случайном единовременном введении большего числа суппозиториев. чем предписано врачом.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота нет.
Method of drug use and dosage
Интравагинально, однократно. В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение через 7 дней.
Application precautions
Лечение можно проводить во время менструации.
Риск разрыва барьерных контрацептивов из латекса (презерватив или диафрагма) увеличивается при их одновременном использовании с комбинацией сертаконазол + лидокаин в виде суппозиториев вагинальных.
Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых ЛС. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.
Не допускать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их водой.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.
При развитии аллергической реакции ЛС отменяется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в тч управление транспортными средствами, машинным оборудованием).
Риск разрыва барьерных контрацептивов из латекса (презерватив или диафрагма) увеличивается при их одновременном использовании с комбинацией сертаконазол + лидокаин в виде суппозиториев вагинальных.
Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых ЛС. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.
Не допускать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их водой.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.
При развитии аллергической реакции ЛС отменяется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в тч управление транспортными средствами, машинным оборудованием).
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.
Analogs by action
- 64% Benzoxonium chloride+Lidocaine [Lidocaine]
- 59% Amylmetacresol+Dichlorobenzyl alcohol+Lidocaine [Lidocaine and more 1Amylmetacresol]
- 57% Lidocaine+Nifedipine [Lidocaine and more 1Nifedipine]
- 57% Lidocaine+Phenazone [Lidocaine and more 1Phenazone]
- Show all