.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Идарубицин

Идарубицин (Idarubicin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

2097ք
4400-8000ք

Аналоги по действию

Похож Цены
46%
40%
40%

Содержание


Идарубицин

Названия

 Русское название: Идарубицин.
 Английское название: Idarubicin.

Латинское название

 Idarubicinum ( Idarubicini).

Химическое название

 (7S-цис)-9-Ацетил-7-[(3-амино-2,3,6-тридезокси-альфа-L-ликсо- гексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-6,9,11-тригидрокси- 5,12-нафтацендион.

Фарм Группа

 • Противоопухолевые антибиотики.

Увеличить Нозологии

 • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого.
 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
 • C91,0 Острый лимфобластный лейкоз.
 • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз].
 • C94,7 Другой уточненный лейкоз.

Код CAS

 58957-92-9.

Характеристика вещества

 Синтетический антрациклиновый антибиотик, аналог даунорубицина, молекулярная масса 533,96.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое.
 Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами. В опытах на экспериментальных моделях in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток млекопитающих) и in vivo (самки крыс) установлено наличие мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в опытах на кроликах — эмбриотоксическое, но не тератогенное действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию семенников (с подавлением сперматогенеза и созревания сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых сперматозоидов или их отсутствию).
 После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 18–39%. Cmax достигается через 2–4 Быстро метаболизируется, в т. В печени, в основной метаболит идарубицинол (по противоопухолевой активности не отличается от идарубицина). Т1/2 — 10–36 ч, идарубицинола — 33–60 После в/в введения Т1/2 составляет 11–25 и 41–69 ч соответственно, объем распределения 2225 л. Сmax достигается через несколько минут после инъекции. Связывание с белками крови идарубицина — 97% и идарубицинола — 94 %. Концентрация идарубицина и его активного метаболита в ядерных клетках крови и клетках костного мозга при обоих способах введения в 400 и 200 раз, соответственно, выше, чем концентрация в плазме. Выводится с желчью и почками (менее 5 %) главным образом в виде идарубицинола.

Показания к применению

 Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых), острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии), рак легких и молочной железы (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим антрациклинам). Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность. Выраженная сердечная недостаточность. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Клинически значимая аритмия. Выраженная миелосупрессия. Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Миокардит; лейкопения, тромбоцитопения в анамнезе, в тч обусловленная химио- и лучевой терапией; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, в тч ветряная оспа, опоясывающий лишай — риск генерализации; подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), детский и пожилой (старше 60 лет) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиотоксичность (аритмия, сердечная недостаточность, одышка, отечность стоп и лодыжек), миелосупрессия, геморрагии.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, воспаление слизистой оболочки полости рта, эзофагит, диарея, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина (в 10 - 30 % случаев).
 Со стороны мочеполовой системы. Гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку).
 Прочие. Тяжелые инфекции с возможным летальным исходом, жар, озноб, облысение, шелушение кожи, кожная сыпь, головная боль, менее часто - экстравазат или некроз ткани, периферическая невропатия, рецидив лучевой эритемы (потемнение или покраснение кожи).

Взаимодействие

 Совместим с другими химиотерапевтическими средствами. Несовместим (нельзя смешивать) с гепарином (образуется осадок), с щелочными растворами (разрушается). Ослабляет противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина, сульфинпиразона. Другие препараты, вызывающие угнетение костного мозга, и лучевая терапия потенцируют угнетение функции костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.

Передозировка

 Симптомы. Длительная миелосупрессия с усилением гастроинтестинальных токсических проявлений, аритмия (с возможным летальным исходом).
 Лечение. Поддерживающая терапия (переливание тромбоцитарной массы, применение антибиотиков, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек). Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают пациентам с уровнем билирубина в плазме крови более 34,2 мкмоль/л, прошедшим курс лучевой терапии или терапии антрациклинами (даунорубицин или доксорубицин), после трансплантации костного мозга, пациентам старше 60 лет (повышен риск кардиотоксичности, снижены резервы костного мозга, вероятны возрастные нарушения функции почек).
 Во время лечения рекомендуется мониторинг функции сердца, печени и почек. Необходим строгий контроль гематологического статуса, включая гранулоциты, эритроциты и тромбоциты.
 Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
 Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется назначение аллопуринола и достаточное потребление жидкости в процессе лечения. У больных с тяжелой формой воспаления слизистой оболочки полости рта повторный курс возможен при полном устранении развившихся побочных реакций (дозу при этом необходимо снизить на 25%).
 Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
 Следует избегать попадания препарата под кожу или в мягкие ткани. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) следует немедленно прекратить вливание и возобновить его в другую вену. При любых признаках местной реакции (боль, эритема, отек) необходимо информировать врача.
 В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.

Особые указания

 Применение идарубицина должно проводиться под наблюдением специалистов, имеющих опыт проведения химиотерапии опухолевых заболеваний, с соблюдением мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием защитных очков, масок и перчаток одноразового использования) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата. При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой.
 Для лечения очевидного или предполагаемого подкожного инфильтрата накладывают на пораженную область пакеты со льдом (на 30 мин сразу после образования экстравазата, затем на 30 мин 4 раза в сутки в течение 3 дней).
 Следует учитывать, что в течение 1–2 дней после введения моча приобретает красный цвет.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.