Idarubicin

Antitumor antibiotics || Anthracyclines and related compounds

 Idarubicinum ( Idarubicini).

 (7S-цис)-9-Ацетил-7-[(3-амино-2,3,6-тридезокси-альфа-L-ликсо- гексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-6,9,11-тригидрокси-5,12-нафтацендион.

• C94.7 Other specified leukaemias
• C92 Myeloid leukaemia
• C91.0 Acute lymphoblastic leukaemia [ALL]
• C50 Malignant neoplasm of breast
• C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung

 58957-92-9.

 Противоопухолевое.

 Синтетический антрациклиновый антибиотик, аналог даунорубицина, молекулярная масса 533,96.

 Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами. В опытах на экспериментальных моделях in vitro >in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток млекопитающих) и in vivo >in vivo (самки крыс) установлено наличие мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в опытах на кроликах - эмбриотоксическое, но не тератогенное действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию семенников (с подавлением сперматогенеза и созревания сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых сперматозоидов или их отсутствию).
 После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 18-39%. maxC_max достигается через 2-4 Быстро метаболизируется, в печени, в основной метаболит идарубицинол (по противоопухолевой активности не отличается от идарубицина). Т₁/2 - 10-36 идарубицинола - 33-60 После в/в введения Т₁/2 составляет 11-25 и 41-69 ч соответственно, объем распределения 2225 л. С_max достигается через несколько минут после инъекции. Связывание с белками крови идарубицина - 97% и идарубицинола - 94 %. Концентрация идарубицина и его активного метаболита в ядерных клетках крови и клетках костного мозга при обоих способах введения в 400 и 200 раз, соответственно, выше, чем концентрация в плазме. Выводится с желчью и почками (менее 5 %) главным образом в виде идарубицинола.

 Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых), острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии), рак легких и молочной железы (в составе комбинированной терапии).

 Миокардит; лейкопения, тромбоцитопения в анамнезе, в тч обусловленная химио- и лучевой терапией; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, в тч ветряная оспа, опоясывающий лишай - риск генерализации; подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), детский и пожилой (старше 60 лет) возраст.

 Совместим с другими химиотерапевтическими средствами. Несовместим (нельзя смешивать) с гепарином (образуется осадок), с щелочными растворами (разрушается). Ослабляет противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина, сульфинпиразона. Другие препараты, вызывающие угнетение костного мозга, и лучевая терапия потенцируют угнетение функции костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин - снижение выработки противовирусных антител.

 Симптомы. Длительная миелосупрессия с усилением гастроинтестинальных токсических проявлений, аритмия (с возможным летальным исходом).
 Лечение. Поддерживающая терапия (переливание тромбоцитарной массы, применение антибиотиков, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек). Специфический антидот отсутствует.

 Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы пациента, схемы противоопухолевой терапии.

 С осторожностью назначают пациентам с уровнем билирубина в плазме крови более 34,2 мкмоль/л, прошедшим курс лучевой терапии или терапии антрациклинами (даунорубицин или доксорубицин), после трансплантации костного мозга, пациентам старше 60 лет (повышен риск кардиотоксичности, снижены резервы костного мозга, вероятны возрастные нарушения функции почек).
 Во время лечения рекомендуется мониторинг функции сердца, печени и почек. Необходим строгий контроль гематологического статуса, включая гранулоциты, эритроциты и тромбоциты.
 Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
 Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется назначение аллопуринола и достаточное потребление жидкости в процессе лечения. У больных с тяжелой формой воспаления слизистой оболочки полости рта повторный курс возможен при полном устранении развившихся побочных реакций (дозу при этом необходимо снизить на 25%).
 Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
 Следует избегать попадания препарата под кожу или в мягкие ткани. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) следует немедленно прекратить вливание и возобновить его в другую вену. При любых признаках местной реакции (боль, эритема, отек) необходимо информировать врача.
 В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.

 Применение идарубицина должно проводиться под наблюдением специалистов, имеющих опыт проведения химиотерапии опухолевых заболеваний, с соблюдением мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием защитных очков, масок и перчаток одноразового использования) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата. При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой.
 Для лечения очевидного или предполагаемого подкожного инфильтрата накладывают на пораженную область пакеты со льдом (на 30 мин сразу после образования экстравазата, затем на 30 мин 4 раза в сутки в течение 3 дней).
 Следует учитывать, что в течение 1-2 дней после введения моча приобретает красный цвет.

• 64% Carubicin
• 49% Daunorubicin
• 48% Epirubicin
• 47% Chlorotrianisene
• Show all

• 30€ Zavedos (2 firms)
• 44-80€ Rubide (2 firms)
• AIDA
• — Idalek (2 firms)
• — Idarubicin
• — Idarubicin hydrochloride (Синбиас Фарма НПФ )
• Show all