Pharmacological Group
Latin name
Morpholinium-methyl-thiazolyl-thioacetas ( Morpholinii-methyl-thiazolyl-thioacetatis).
Used in the treatment of
- T45.1 Poisoning, antineoplastic and immunosuppressive drugs
- T43.0 Poisoning, tricyclic and tetracyclic antidepressants
- T38.4 Poisoning, oral contraceptives
- T37.1 Poisoning, antimycobacterial drugs
- T37.5 Poisoning, antiviral drugs
- T36 Poisoning by systemic antibiotics
- K76.0 Fatty (change of) liver, not elsewhere classified
- K74 Fibrosis and cirrhosis of liver
- K73.9 Chronic hepatitis, unspecified
- K71 Toxic liver disease
- K70.1 Alcoholic hepatitis
- K70 Alcoholic liver disease
- I25 Chronic ischaemic heart disease
- I20 Angina pectoris
- B19 Unspecified viral hepatitis
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата (тиотриазолин) обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АДФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы.
Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Применяют при лечении заболеваний печени, учитывая гепатопротекторные свойства. Предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде.
Снижает количество приступов стенокардии и принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата (тиотриазолин) обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АДФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы.
Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Применяют при лечении заболеваний печени, учитывая гепатопротекторные свойства. Предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде.
Снижает количество приступов стенокардии и принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).
Pharmacokinetics
Cmax в плазме крови при в/м введении - 399 мкг/мл, Tmax - 0,84 ч при в/м и 0,1 ч при в/в введении, Vd - 318 мл, степень абсолютной биологической доступности - 34,6%.
После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается в ЖКТ, его абсолютная биодоступность составляет 53%. maxCmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. 1/2T1/2 составляет почти 8 Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается в ЖКТ, его абсолютная биодоступность составляет 53%. maxCmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. 1/2T1/2 составляет почти 8 Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
Indications for use
Токсические поражения печени. в тч алкогольного. вирусного и лекарственного происхождения (в тч антибиотики. противоопухолевые. противотуберкулезные. противовирусные ЛС. трициклические антидепрессанты. пероральные контрацептивы). хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности. хронический вирусный гепатит. жировая дистрофия печени. цирроз печени.
Дополнительно для приема внутрь. Ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Дополнительно для приема внутрь. Ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Contraindications
Повышенная чувствительность; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При в/в и в/м применении. Почечная недостаточность.
При приеме внутрь. Умеренные и тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин).
При в/в и в/м применении. Почечная недостаточность.
При приеме внутрь. Умеренные и тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин).
Restrictions on use
При приеме внутрь: сахарный диабет; нарушения функции почек сl креатинина >60 мл/мин) (опыт применения ограничен).
Use during pregnancy and lactation
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не выявлен, однако в связи с отсутствием данных о применении у беременных, назначение во время беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Неизвестно, выделяется ли морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Side effects
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10). часто (>1/100. <1/10). нечасто (>/1000. <1/100. редко (> 1/10 000. worse 1/1000). очень редко (< 1/10000). включая отдельные сообщения. частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Очень редко - головокружение, шум в ушах.
Со стороны ССС. Очень редко - тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко - одышка, бронхоспазм.
Аллергические реакции. Очень редко - реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов. Очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Общие. Очень редко - общая слабость, лихорадка.
Местные реакции (при в/в и в/м применении). В редких случаях - чувство покалывания и покраснения в месте введения.
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Очень редко - головокружение, шум в ушах.
Со стороны ССС. Очень редко - тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко - одышка, бронхоспазм.
Аллергические реакции. Очень редко - реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов. Очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Общие. Очень редко - общая слабость, лихорадка.
Местные реакции (при в/в и в/м применении). В редких случаях - чувство покалывания и покраснения в месте введения.
Interaction
Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат можно применять на фоне стандартной терапии гепатита и стабильной стенокардии (нитраты, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, БКК, антиагрегантные препараты, АРА II, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).
Overdose
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение. При приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Симптомы. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение. При приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Method of drug use and dosage
В/в, в/м, внутрь. Режим дозирования, продолжительность терапии определяются индивидуально, в зависимости от показаний.
Application precautions
Не применять для купирования приступов стенокардии.
В состав таблеток входит сахароза, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение у детей до 18 лет не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в силу возрастного снижения функции почек необходим периодический контроль креатинина, мочевины.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами не изучалось. Однако учитывая возможный риск развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами.
В состав таблеток входит сахароза, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение у детей до 18 лет не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в силу возрастного снижения функции почек необходим периодический контроль креатинина, мочевины.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами не изучалось. Однако учитывая возможный риск развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015-2016.
Analogs by action
Included in the composition
- 5.5-8.3€ Tiocetam (4 firms)
- 10.1-17€ Thiotriasoline (4 firms)