Pharmacological Group
Latin name
Butorphanolum ( вutorphanoli).
Chemical name
17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (в виде тартрата).
Used in the treatment of
CAS Code
42408-82-2.
Pharmacological action
Анальгезирующее (опиоидное).
Characteristics of the substance
Буторфанола тартрат - белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.
Pharmacodynamics
Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. 1/2T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 у пожилых - 6,6 у больных с выраженными нарушениями функций почек - 10,5.
Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.
После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м - в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4.
Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. 1/2T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 у пожилых - 6,6 у больных с выраженными нарушениями функций почек - 10,5.
Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.
После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м - в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4.
Indications for use
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в тч послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.
Contraindications
Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Restrictions on use
Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство. спутанность сознания. эйфория. бессонница. нервозность. парестезия. сонливость. астения. летаргия. головная боль. тремор. нечеткость зрительного восприятия. боль в глазах. звон в ушах. <1% - необычные сновидения. ажитация. дисфория. галлюцинации. враждебность. вертиго. синдром отмены. депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - вазодилатация. сердцебиение. <1% - снижение АД. обморок. повышение АД. тахикардия. боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Аллергические реакции. <1% - сыпь, крапивница.
Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% - уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство. спутанность сознания. эйфория. бессонница. нервозность. парестезия. сонливость. астения. летаргия. головная боль. тремор. нечеткость зрительного восприятия. боль в глазах. звон в ушах. <1% - необычные сновидения. ажитация. дисфория. галлюцинации. враждебность. вертиго. синдром отмены. депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - вазодилатация. сердцебиение. <1% - снижение АД. обморок. повышение АД. тахикардия. боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Аллергические реакции. <1% - сыпь, крапивница.
Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% - уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Interaction
Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в тч барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в тч ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
Overdose
Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.
Лечение. Поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).
Лечение. Поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).
Method of drug use and dosage
В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома - в/в или в/м в средних дозах - 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) - по 0,5-2 мг в/в или 1-4 мг в/м каждые 3-4 У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза.
До операции - 2 мг в/в, за 60-90 мин, во время операции - 0,5-1 мг в/в в несколько введений.
У рожениц - по 1-2 мг в/в или в/м, при необходимости - 1 раз, повторно через 4.
До операции - 2 мг в/в, за 60-90 мин, во время операции - 0,5-1 мг в/в в несколько введений.
У рожениц - по 1-2 мг в/в или в/м, при необходимости - 1 раз, повторно через 4.
Application precautions
Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.
С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.
С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.
Analogs by action
- 75% Piritramide
- 71% Tramadol
- 69% Fentanyl
- 65% Nalbuphine
- Show all
Included in the composition
- — Butorphanol (2 firms)
- — Butorphanol tarthrati (4 firms)
- — Moradol
- — Stadol
- — Stadol NS
- — Vero-Butorphanol