Содержание инструкции
- Названия
- Латинское название
- Химическое название
- Нозологии
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
Названия
Русское название: Вальпроевая кислота.
Английское название: Valproic acid.
Английское название: Valproic acid.
Латинское название
Acidum valproicum ( Acidi valproici).
Химическое название
2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли).
Фарм Группа
• Противоэпилептические средства.
• Нормотимики.
• Нормотимики.
Нозологии
• F31 Биполярное аффективное расстройство.
• F95 Тики.
• G40 Эпилепсия.
• G40,3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы.
• G40,6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них].
• G40,7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal.
• R25,2 Судорога и спазм.
• F95 Тики.
• G40 Эпилепсия.
• G40,3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы.
• G40,6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них].
• G40,7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal.
• R25,2 Судорога и спазм.
Код CAS
99-66-1.
Характеристика вещества
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Показания к применению
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания
Гиперчувствительность. В тч «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты). Заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени). Геморрагический диатез.
Ограничения к использованию
Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в желудке. Анорексия или повышение аппетита. Нарушения функций печени. Сонливость. Тремор. Парестезии. Спутанность сознания. Периферические отеки. Кровотечение. Лейкопения. Тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Способ применения и дозы
Внутрь.