.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Оксалиплатин

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1150-2633ք
1851-3515ք
2000-4390ք
3200-3500ք
1930-5152ք
2078-5954ք
2100-8646ք
8900-36998ք

по действию

Похож Цены
35%
33%
30%

Содержание инструкции


Оксалиплатин

Названия

 Русское название: Оксалиплатин.
 Английское название: Oxaliplatin.

Латинское название

 Oxaliplatinum ( Oxaliplatini).

Химическое название

 [(1R,2R)-1,2-Циклогександиамин-N,N'][оксалато(2)-O,O']платина.

Фарм Группа

 • Алкилирующие средства.

Увеличить Нозологии

 • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки.
 • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.
 • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.

Код CAS

 61825-94-3.

Характеристика вещества

 Порошок белого или почти белого цвета. Содержит платину, атом которой образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
 Биотрансформируется с образованием водных производных, взаимодействующих с нитями ДНК (формируют связи внутри одной нити или между нитями двойной спирали) и нарушающих ее синтез. Обладает широким спектром цитотоксичности in vitro и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей, в тч при устойчивости к цисплатину. Не вызывает перекрестной резистентности с другими производными платины.
 Биотрансформируется с образованием активных метаболитов (не определяется в плазме к концу 2-часового введения в дозе 85 мг/м2), быстро распределяется в тканях. Объем распределения — 330 ± 40,9 л. Экскретируется преимущественно почками, к пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче (менее 3% в кале). Свободная платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 Клиренс составляет 17,55 ± 2,18 л/ При почечной недостаточности наблюдалось значительное снижение Cl оксалиплатина (до 9,95±1,91 л/ч) и объем распределения (до 241,9±36,1 л). Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины еще не изучено.

Показания к применению

 Адъювантная терапия колоректального рака III стадии (C по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Рак яичников в качестве 2-й линии терапии.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим препаратам. Содержащим платину). Миелосупрессия (число нейтрофилов 9/л и/или тромбоцитов 9/л). Периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения. Выраженное нарушение функции почек (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 У больных с умеренной степенью нарушения функции почек перед применением оксалиплатина следует взвесить отношение польза/риск (в связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Понижение аппетита, тошнота, рвота, желудочно - кишечные кровотечения, диарея, нарушение функции печени.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. Головная боль. Головокружение. Сонливость. Судороги. Периферическая сенсорная нейропатия (парестезия верхних и нижних конечностей). Дизестезия периоральной области. Верхних дыхательных путей и ЖКТ. Нарушение зрения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия), кровотечения и кровоизлияния.
 Прочие. Гипертермия. Развитие инфекций. Сыпь. Гиперемия лица. Пневмосклероз. Инфильтрация легких. Нарушение половой функции. Тератогенность. Эмбриотоксичность. Аллергические реакции. В тч анафилактоидные.

Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с солями алюминия (образуется осадок и ослабляется эффективность). Несовместим с растворами солей (щелочными), содержащими хлориды, и другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Потенцирует нейротоксическое действие других противоопухолевых средств, миелосупрессию, индуцированную миелотоксичными препаратами и лучевой терапией. Совместим в комбинациях с другими противоопухолевыми препаратами, включая 5-фторурацил (синергическое цитотоксическое действие).

Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Симптоматическая терапия; при необходимости - переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

 В/в.

Меры предосторожности применения

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений, купирования анафилактоидных реакций. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови, проведение полного неврологического обследования. Число тромбоцитов перед последующим курсом должно быть более 50·109/л, лейкоцитов 2·109/л, при более выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности.
 При развитии реакции транссудации (возможно проявление кожно-нарывного действия) инфузию следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение. Пациентам, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после 2-часового введения развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, следующее введение следует проводить в течение 6 Если болезненная парестезия или функциональные нарушения сохраняются до следующего цикла, лечение следует прекратить. Неврологические расстройства исчезают более чем у 75% больных в течение первых месяцев после окончания лечения.
 С целью купирования диспептических явлений (тошнота, рвота) необходимо назначение антиэметиков. В случае развития диареи необходимо увеличить потребление жидкости. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Такие пациенты должны с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, им необходимо с осторожностью проводить стоматологические вмешательства; следует осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и тд;). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и тд;). При использовании в комбинации с фторопиримидинами вводится перед ними.

Особые указания

 Нельзя применять неразбавленные растворы. Раствор с признаками выпадения осадка не пригоден для использования и должен быть уничтожен. Инфузионную систему после введения оксалиплатина следует промыть перед использованием для введения других препаратов.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.