Pharmacological Group
Latin name
Amphotericinum в ( Amphotericini в).
Chemical name
[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-Амино-3,6-дидезокси-бета-D-маннопиранозил)окси]-1,3,5,6,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39-диоксабицикло[33.3.1]нонатриаконта-19,21,23,25,27,29,31-гептен-36-карбоновая кислота.
Used in the treatment of
CAS Code
1397-89-4.
Pharmacological action
Противогрибковое, фунгицидное.
Characteristics of the substance
Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.
Pharmacodynamics
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в тч сandida spp., Histoplasma capsulatum, сryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1-5 мг/сут maxCmax в плазме - 0,5-2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), 1/2T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1-5 мг/сут maxCmax в плазме - 0,5-2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), 1/2T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.
Indications for use
Системные микозы - кандидомикоз. аспергиллез. гистоплазмоз. криптококкоз. кокцидиомикоз. бластомикоз. легочные микозы (актиномикоз). цистит. лейшманиоз.
Contraindications
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.
Use during pregnancy and lactation
С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия. аритмия. изменения ЭКГ. анемия. лейкопения. тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в эпигастрии. понижение аппетита. повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, в тч повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие. Повышение температуры тела. озноб. нарушение электролитного состава крови. в тч гипокалиемия. гипомагниемия. тромбофлебит в месте инъекции. при ингаляции - першение в горле. кашель. насморк. при местном применении - возможны аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия. аритмия. изменения ЭКГ. анемия. лейкопения. тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в эпигастрии. понижение аппетита. повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, в тч повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие. Повышение температуры тела. озноб. нарушение электролитного состава крови. в тч гипокалиемия. гипомагниемия. тромбофлебит в месте инъекции. при ингаляции - першение в горле. кашель. насморк. при местном применении - возможны аллергические реакции.
Interaction
Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.
Overdose
Симптомы. Усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза - 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и составляет не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).
Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью - 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.
Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения - не менее 10 дней.
Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью - 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.
Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения - не менее 10 дней.
Application precautions
Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10-15 капель медицинского глицерина.
Analogs by action
- 57% Amphotericin B liposomal
- 48% Flucytosine
- 45% Amphotericin B+Methylglucamine [Amphotericin B and more 1Meglumine]
- 44% Mycoheptin
- Show all
Included in the composition
- 0.3-0.4€ Amphotericin B (Axellia Pharmaceuticals Aps )
- 1.1-1.2€ Fungizone
- 158-275€ Ampholip (Bharat Serums & Vaccines )
- — Amphoglucamin